口服雌二醇（补佳乐）
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雌激素 A
戊酸雌二醇（补佳乐）
Estradiol Valerate (Progynova)
口服给药（Oral）
口服戊酸雌二醇（补佳乐/Progynova）是中国大陆最容易获取的雌二醇制剂。VTE 风险高于经皮途径，但对于无风险因素的年轻使用者而言，仍然是可接受的选择。
肝脏首过效应
Section titled “肝脏首过效应”口服戊酸雌二醇经胃肠道吸收后，首先经过肝脏代谢（首过效应, First-Pass Metabolism） [1] ：
- 戊酸雌二醇在肝脏中水解为雌二醇（E2）
- 首过效应导致口服生物利用度约 3-5%
- 肝脏中高浓度的 E2 会刺激凝血因子合成，增加 VTE 风险
- 同时影响 SHBG（性激素结合球蛋白）和甘油三酯水平
戊酸雌二醇与雌二醇的换算关系 [1] ：
2 mg 戊酸雌二醇 ≈ 1.5 mg 雌二醇
补佳乐每片含 1 mg 戊酸雌二醇（≈ 0.75 mg E2）。这一换算关系在调整剂量和对比不同途径时很重要。
VTE 风险数据
Section titled “VTE 风险数据”| 途径 | 相对风险 (RR) | 95% CI | 说明 |
|---|---|---|---|
| 口服雌二醇 | 1.48 | 1.27 - 1.72 | VTE 风险增加约 48% |
| 经皮贴片（对比） | 0.97 | 0.79 - 1.19 | 与未用药无差异 |
口服雌二醇的 VTE 风险相较未用药人群增加约 48%（RR ≈ 1.48） [2] 。虽然相对风险升高，但基线绝对风险较低（年轻健康人群 VTE 年发生率约 1-2/10000），因此对于无风险因素的年轻使用者，口服途径的绝对风险仍然在可接受范围内。
以下剂量范围参考 Endocrine Society 2017 指南 [4] 和 WPATH SOC 8 [5] ：
| 阶段 | 剂量（戊酸 E2） | ≈ E2 当量 | 目标 E2 (pg/mL) | 时间 |
|---|---|---|---|---|
| 起始低剂量 | 2 mg/天 | ≈ 1.5 mg | 50-100 | 第 1-6 个月 |
| 中等剂量调整 | 4 mg/天 | ≈ 3 mg | 100-200 | 第 6-12 个月 |
| 维持剂量 | 4 mg/天 | ≈ 3 mg | 100-200 | 12 个月+ |
| 最大剂量 | 8 mg/天 | ≈ 6 mg | 不建议 >200 | 仅特殊情况 |
- 建议每日固定时间服用（早晨或晚间均可，保持规律）
- 4 mg/天可考虑分两次服用（早 2 mg + 晚 2 mg），以减少血药浓度波动
- 餐后服用可能略提高吸收率，但差异不大
- 如果漏服一次，在下一次按原计划服用即可，不要加倍补服
建议适用：
- 无 VTE 风险因素
- 年龄 < 40 岁
- BMI < 30（体重正常范围）
- 不吸烟
- 无 VTE 个人或家族史
- 无凝血障碍
不建议使用口服途径（应选择经皮途径）：
- 年龄 ≥ 40 岁
- BMI ≥ 30
- 当前吸烟或近期戒烟
- VTE 个人史或强家族史
- 已知凝血因子异常（如 Factor V Leiden）
- 合并使用 CPA
- 偏头痛先兆史
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”补佳乐（Progynova）是目前中国大陆最容易获取的雌二醇制剂：
- 线下药房：大部分城市的连锁药房有售
- 处方要求：理论上需要处方，但部分药房执行不严
- 价格：相对经济（约 30-50 元/盒，每盒 21 片 x 1 mg）
- 替代品牌：部分医院可开具其他戊酸雌二醇制剂
- 采血时机：下一次服药前采血（谷值测量） [7]
- 初始阶段：第 4 周检测激素六项 + 肝功能；第 12 周激素六项 + 肝功能 + 血脂
- 维持阶段：每 6 个月检测激素六项 + 肝功能
- 目标：E2 100-200 pg/mL，T < 50 ng/dL
- 警戒：如 E2 > 200 pg/mL，应考虑减量或换用经皮途径
与舌下含服的关系
Section titled “与舌下含服的关系”口服补佳乐片剂也可以通过舌下含服（Sublingual）方式使用。舌下含服可部分绕过首过效应，提高生物利用度，但血药浓度波动更大且需更频繁给药。如果你对舌下含服感兴趣，请参阅舌下含服页面。