以下是主流国际指南中建议的各药物最大剂量。基于当前的临床数据和专家意见,超出此上限的方案可能会让你的健康承担不必要的风险。
各雌激素制剂建议最大日 / 周剂量 | 药物 | 最大日/周剂量 | 说明 | 来源 |
| 经皮贴片 | 400 µg/天 | 仅单药疗法时可能需要;通常 200 µg/天已足够 | ES 2017 |
| 口服雌二醇 (E2) | 8 mg/天 | 大多数情况下,你使用 4 mg/天即可达标 | WPATH SOC 8 |
| 口服戊酸雌二醇 | 10 mg/天 | ≈ 7.5 mg 雌二醇当量 | WPATH SOC 8 |
| 凝胶 | 6 mg/天 | 个体的经皮吸收率差异较大,建议以血检结果为参考 | ES 2017 |
| 注射戊酸雌二醇 (EV) | 5 mg/周 | 建议上限;单次 ≥ 10 mg 禁止 | Rothman 2024 |
各抗雄药物建议最大日剂量 | 药物 | 最大日剂量 | 说明 | 来源 |
| CPA(醋酸环丙孕酮) | 12.5 mg/天 | ≥ 25 mg 脑膜瘤风险增加;欧洲药品管理局已限制其高剂量使用 | Lee 2022; EMA 2020 |
| 螺内酯 | 200 mg/天 | 继续增加剂量通常无法进一步降低睾酮,反而会增加高钾血症风险 | ES 2017; UCSF |
| 比卡鲁胺 | 50 mg/天 | 属于超说明书用药;基于有限数据和专家意见,不推荐常规作为首选 | Angus 2024; Neyman 2019 |
如果你想了解各药物的详细药理,可以参阅对应的药物详解。
一个重要的减害原则:当药物剂量超出合理区间后,健康风险往往会明显增加,而女性化发育的获益却会递减
[1]
。
- 雌二醇:E2 浓度从 100 提高到 200 pg/mL 时,其发育获益十分有限;若从 200 进一步提升至 400 pg/mL ,通常不会带来额外的女性化改变,但血栓风险会随之上升
[2]
。
- CPA:根据现有的有限数据,5 mg 与 50 mg 在降低睾酮方面的效果差异不大,但高剂量方案下的脑膜瘤发生风险会显著高于低剂量
[3]
[4]
。
- 螺内酯:将剂量从 100 mg 增加到 200 mg,对阻断雄激素的帮助较为有限,但会明显增加高钾血症的发生率
[1]
。
在进行 HRT 时,建议你特别避开以下几组高风险的药物搭配。尽管部分组合仍在社群中流传,但临床数据与主流指南均对此发出了安全警示。
高风险药物组合危险等级速查 | 药物组合 | 危险等级 | 可能存在的风险 |
| CPA + 比卡鲁胺 | 🔴 绝对禁止 | 会使肝毒性风险显著叠加 |
| 炔雌醇 (EE) + 任何方案 | 🔴 绝对禁止 | 血栓发生概率约为天然雌二醇的 20 倍 |
| 任何雌激素 + 抽烟 | 🔴 绝对禁止 | 会使血栓发生概率明显升高 |
| 螺内酯 + 钾补剂/低钠代盐 | 🔴 绝对禁止 | 可诱发高钾血症与致命性心律失常;普通高钾食物适量食用即可 |
| CPA + 口服雌二醇 | 🟡 建议谨慎搭配 | 血栓风险有所上升,建议优先选择经皮给药 |
在中文跨性别社群里,由于历史原因流传着一些不够科学的用药误区。了解这些方案背后的局限性与风险,有助于你少走弯路,选择更温和的减害方案。