禁用与高风险雌激素

以下雌激素类药物或来源绝对不应用于跨性别 HRT。它们的风险远远超过可能的收益，即使在无法获得正规药物的情况下，使用这些替代品也可能造成严重甚至致命的伤害。

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炔雌醇 (Ethinylestradiol, EE)

炔雌醇 — VTE 风险约为天然 E2 的 20 倍

炔雌醇属于合成雌激素，是复方口服避孕药（如达英-35 / Diane-35）的常见成分。它在化学结构与代谢途径上都与天然雌二醇（E2）有着本质不同。

为什么危险：

• 它对肝脏凝血因子的影响显著强于天然 E2。口服时，其 VTE（静脉血栓栓塞）风险约为口服天然 E2 的 6-20 倍 ^{[1] [2]}
• 早期性别肯定治疗方案曾使用过炔雌醇，这导致血栓与心血管事件的发生率明显升高 ^[3]
• 内分泌学会（Endocrine Society）2017 指南与 WPATH SOC 8 均建议在性别肯定激素治疗中停用或避免使用炔雌醇 ^{[4] [5]}

达英-35 不是 HRT：

达英-35（Diane-35）含有 35 μg 炔雌醇 + 2 mg 醋酸环丙孕酮，是一种口服避孕药。在国内社区中，部分跨性别女性因其含有抗雄成分而将其当作 HRT 药物，这属于高风险的用药误区。

• 口服 35 μg 炔雌醇带来的血栓风险，通常明显高于常规的性别肯定激素治疗方案
• CPA 同样可能增加 VTE 风险，与炔雌醇合用会产生叠加效应，使风险进一步上升
• 这类避孕药的雌二醇效力其实并不适合提供所需的女性化效果，反而会让你承担不必要的高血栓风险

如果你目前正在使用达英-35： 建议在专业医生指导下换用天然雌二醇（如口服戊酸雌二醇、透皮凝胶或注射制剂），并根据需要配合使用低剂量 CPA（5-12.5 mg/天）作为抗雄。

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结合雌激素（倍美力 / Premarin）

结合雌激素 — VTE 风险显著高于天然 E2

结合雌激素（Conjugated Equine Estrogens, CEE，商品名常为倍美力 / Premarin）是从孕马尿液中提取的混合物，其中包含了多种马源性雌激素。

为什么危险：

• 多项研究表明，结合雌激素的 VTE（静脉血栓栓塞）风险显著高于天然雌二醇 ^[2]
• WHI（妇女健康倡议）等大型临床研究显示，口服结合雌激素组的血栓与心血管事件风险有所上升 ^[4]
• 其包含的马源性成分（如马烯雌酮）在人体内的代谢途径与天然 E2 存在差异，对凝血系统的潜在影响也更难预测
• 内分泌学会 2017 版指南建议优先选用 17β-雌二醇（天然 E2），而非结合雌激素 ^[4]

为什么有些人可能会用到：

倍美力常作为处方药出现在更年期门诊。如果你在就医时未向医生说明性别肯定治疗的真实诉求，可能会被开具此药。然而，这并不是适合你的 HRT 方案。

如果你目前正在使用倍美力： 建议与医生进行沟通，尝试换用天然雌二醇制剂（例如口服戊酸雌二醇、透皮凝胶或注射用戊酸雌二醇）。

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兽用激素

兽用激素 — 成分不明，剂量不可控

随着相关网售政策收紧，部分跨性别女性因获取正规药物受阻，转而尝试畜牧业使用的兽用雌激素注射液。这一选择会给身体带来巨大的安全隐患。

为什么危险：

• 成分不明：这类制品可能包含己烯雌酚、苯甲酸雌二醇等非天然雌二醇成分。不同成分在人体内的代谢与风险特征差异较大。
• 剂量难以把握：兽用药剂的浓度规格是为体量庞大的家畜设计的。哪怕是细微的注射误差，也容易造成严重的过量风险。
• 杂质风险：兽用药品的生产与监管标准通常低于人用药品，制剂中可能残留对人体有害的杂质或不适宜的辅料。
• 无菌等级低：由于兽用注射液的无菌标准与人用制剂不同，注射后容易诱发局部的红肿或全身性感染。
• 监测困难：使用此类制剂后，你将难以进行有效的剂量监测。即便进行血检，也无法准确评估体内实际起效的活性成分及其真实浓度。

目前缺乏任何临床证据支持兽用激素在人体中的安全性和有效性。

如果你正在使用兽用激素： 建议你尽早停止使用，并寻找正规的人用雌二醇制剂。相较于承担未知的健康风险，暂时停药以等待安全药物，通常是更稳妥的选择。

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自制药物

自制药物 — 无菌与浓度不可控

部分使用者在购药困难时，会尝试用原料粉自行配制雌二醇注射液或口服制剂。然而，这种非专业的操作模式通常蕴含着极高的生命健康风险。

为什么危险：

• 无菌环境缺失：合格的注射剂需要在非常严格的无菌净化车间（如洁净室或层流台）中配制。普通的家庭环境根本无法达到这一标准。注射未达到无菌要求的溶液，容易导致局部的脓肿、全身性感染（败血症）等危及生命的情况。
• 浓度难以精确：在缺乏分析天平、高效液相色谱（HPLC）等专业设备的情况下，很难保证原料粉末称量的精准度与溶解的均匀性。这会导致成品的实际浓度出现数倍的偏差。
• 原料纯度存疑：通过非正规渠道网购的“雌二醇原料粉”，纯度缺乏质量监控，可能残留有毒有害杂质。
• 辅料与配方风险：注射用油性载体的甄选、精滤及灭菌等环节都需要深厚的药学专业支撑。使用不当的油载体或辅料，可能会诱发严重的过敏反应，甚至导致脂肪栓塞。
• 热原污染：自配药物无法进行细菌内毒素与热原检测（如 LAL 试验）。注射含有热原的液体可能会引起剧烈的寒战、高热等机体反应。

由于上述多重隐患，自行配药的风险通常不仅是“效果不佳”，更在于其对生命安全造成的现实威胁。

如果你目前正在使用自制药物： 建议你立即停用并前往医院进行必要的身体检查。无论购药面临怎样的困难，自制注射制剂带来的安全风险都过于高昂。你可以考虑先换用相对易于获取的正规口服药物（如戊酸雌二醇），同时积极寻求更为规范安全的医疗渠道。

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如果正规药物确实难以获得

我们深知目前在国内获取正规性别肯定治疗药物所面临的种种困难。但请记住，上述高风险替代品通常并不是安全可行的方案，使用它们反而容易对身体造成更深切的伤害。

你可以尝试通过以下较为安全的途径来开展治疗：

• 口服戊酸雌二醇（如补佳乐 1 mg）：目前你通常可以在线下药房凭处方购得，这是国内相对更容易获取的正规雌二醇制剂之一。
• 寻找友好医疗资源：建议你参考中国现实页面，了解我们整理的跨性别友好医院列表。
• 关于日常血检：你通常无需向医生特别表露跨性别身份，直接前往任意三甲医院的内分泌科，说明需要进行“性激素六项”检测即可。

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参考文献

1. Canonico M et al. Hormone therapy and venous thromboembolism: an updated overview. Climacteric 2018.
2. Vinogradova Y et al. Use of hormone replacement therapy and risk of venous thromboembolism. BMJ 2019.
3. de Blok CJM et al. Amsterdam cohort 50-year follow-up. Lancet Diabetes Endocrinol 2021.
4. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
5. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644