比卡鲁胺
抗雄激素 C
比卡鲁胺
Bicalutamide
口服给药（Oral）
比卡鲁胺是一种非甾体类强效抗雄激素（以下简称“抗雄”）受体（AR）拮抗剂，原用于前列腺癌治疗。在跨性别 HRT 中通常被视为最后手段的抗雄药物——只有在色普龙（CPA）、螺内酯（Spiro）和 GnRH 激动剂均不适用或无法获取时，才建议在专业医生指导下考虑。目前，WPATH SOC 8 并不推荐将其作为常规性别肯定激素治疗（GAHT）的首选药物。
比卡鲁胺是临床上亲和力较高的非甾体类 AR 拮抗剂之一，其药理特性如下：
- 强效 AR 拮抗：竞争性阻断雄激素受体，阻止睾酮（T）和双氢睾酮（DHT）发挥其生物学效应。
- 不直接降低 T 水平：由于阻断了负反馈机制，体内的 T 水平可能反而上升。
- 不抑制下丘脑-垂体-性腺轴：对 GnRH-LH/FSH 轴没有直接抑制作用。
- 口服吸收：生物利用度约为 90%。
- 稳态半衰期：约为 5-6 天。因此，偶尔漏服一次对体内血药浓度波动影响较小，但仍建议保持良好的服药依从性。
- 达峰时间：约为 31 小时。
- 达到稳态：通常需要 4 周。
T 水平升高的潜在机制
Section titled “T 水平升高的潜在机制”这是在性别肯定激素治疗（GAHT）中使用比卡鲁胺时，你需要了解的特殊生理现象 [1] ：
- 反馈缺失：当比卡鲁胺阻断 AR 后，下丘脑无法感知外周雄激素的负反馈。
- 代偿性分泌：垂体代偿性地促使 LH 分泌增加，从而刺激性腺合成更多的 T。
- 数值变化：血清中的 T 水平可能上升至治疗前的 1.5-2 倍。
- 芳香化效应：虽然 T 的雄激素效应被阻断，但富余的 T 可能会通过芳香化酶转化为雌二醇（E2），这在前列腺癌治疗中常表现为乳房发育。
给你的启示：尽管 AR 被阻断，但体内依然维持着高水平的 T。一旦停药或服药不规律，雄激素的生理效应可能会迅速恢复，从而导致男性化特征重新显现。
| 方案 | 剂量 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 起始/常规 | 25 mg/天 | 目前多数跨性别研究使用的低剂量 | Angus 2024; Burgener 2025 |
| 调整范围 | 25-50 mg/天 | 根据临床反应调整 | Neyman 2019 (50mg); Angus 2024 (25mg) |
| 绝对上限 | 50 mg/天 | 更高剂量无额外获益但增加肝毒性风险 | FDA 标签（前列腺癌联合治疗剂量） |
肝毒性（需重点关注的风险）
Section titled “肝毒性（需重点关注的风险）”比卡鲁胺的潜在肝毒性是限制其在 GAHT 中使用的主要安全考量 [1] ：
FDA 官方标签数据（源自前列腺癌临床研究）：
- 约 6% 的患者出现一过性、无症状的 ALT 升高。
- 约 1% 的患者因严重的肝炎或明显的肝酶升高而终止治疗。
- 在 150 mg 单药大型试验（EPC，8113 例）中，异常 LFT 发生率为 3.4%（安慰剂组为 1.9%）。
- 药品上市后，已发表至少 10 例严重肝损伤的病例报告，其中 2 例致死。
跨性别女性的临床数据（目前数据较为有限，仅供参考）：
- Neyman 2019：23 例青少年研究中，使用 50 mg/天，未发现显著肝毒性 [2] 。
- Fuqua 2024：40 例青少年随访研究中，使用 50 mg/天，未观察到严重肝毒性事件 [3] 。
- Angus 2024：24 例成人研究中，使用 25 mg/天，有 1 例出现轻度可逆的肝酶升高 [4] 。
- Wilde 2024：1 例个案报告中，使用 50 mg/天 出现肝毒性，停药后恢复正常 [5] 。
由于上述临床研究的样本量十分有限（合计约 170 例），通常无法排除罕见但可能致命的肝损伤风险。
肺毒性（间质性肺病）
Section titled “肺毒性（间质性肺病）”FDA 官方标签的上市后警告中包含了间质性肺病（ILD，包括间质性肺炎与肺纤维化），部分严重病例可能致命。
- 总体发生率极低：约为 0.01%（1/10,000），在同类非甾体抗雄药物中（如尼鲁米特的 0.77%）处于较低水平。
- 日本药物警戒数据：Matsumoto 2020 对日本不良反应报告数据库（JADER）的分析显示，比卡鲁胺相关 ILD 的报告比值比（ROR）为 9.2（95% CI 7.9-10.6），中位发病时间约为 50 天 [6] 。
乳房发育与疼痛
Section titled “乳房发育与疼痛”- 在顺性别男性前列腺癌治疗中，比卡鲁胺常引发乳房发育（gynecomastia）。
- 在性别肯定激素治疗（HRT）中，这种乳腺发育效应通常正是你所期待的生理变化。
- 在发育初期，你可能会感到较明显的乳房胀痛，这属于常见的生理反应。
其他潜在不良反应
Section titled “其他潜在不良反应”- 偶有潮热感（其发生率和严重程度通常低于 GnRH 激动剂）。
- 轻微的胃肠道不适（如恶心、腹泻）。
- 皮肤干燥。
| 检查项目 | 频率 | 目标/警戒值 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 肝功能（ALT/AST） | 基线 + 前 6 月每月 → 之后每 3 月 | ALT/AST ≤ 正常上限 | > 3× 上限：立即停药就医 |
| 胆红素 | 与肝功能同时 | 正常范围 | 升高提示肝损伤加重 |
| 睾酮（T） | 每 3-6 月 | 仅供参考（T 可能升高） | 不作为疗效主要指标 |
| 雌二醇（E2） | 与 T 同时检测 | 100-200 pg/mL | 评估联合方案效果 |
由于潜在的肝毒性风险以及跨性别群体中循证医学数据的有限性，比卡鲁胺在 GAHT 中的临床应用通常非常局限 [1] ：
通常仅在以下条件全部满足时，建议在医生指导下慎重考虑：
- 色普龙（CPA）不可用或不耐受（例如存在脑膜瘤风险或严重副作用）。
- 螺内酯（Spiro）不可用或不耐受（例如合并肾功能不全、高钾血症风险或疗效不佳）。
- GnRH 激动剂不可用（例如受限于经济成本或获取渠道）。
- 有专业医生指导，且你能够完全配合定期的肝功能监测。
不建议使用的情况（禁忌）：
- 既往有急慢性肝脏疾病，或基线肝功能指标异常。
- 正在联合使用 CPA 或其他已知具有明确肝毒性的药物。
- 无法保证定期进行血液肝功能筛查。
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”- 上市状态：比卡鲁胺在中国大陆已上市，主要用于前列腺癌的治疗。
- 获取途径：通常可在三甲医院的泌尿外科或肿瘤科开具处方。
- 品牌选择：包括原研药康士得（Casodex）以及朗依等多种国产仿制药。
- 费用参考：原研药通常在 200-400 元/月，仿制药通常在 50-150 元/月（以 50 mg 片剂估算）。
- 沟通提示：由于国内多数非专科医生可能并不熟悉比卡鲁胺在 GAHT 中的超说明书应用，你可能需要更加耐心地与医生进行沟通，或者建议前往跨性别友好医疗机构就诊。
品牌图鉴
英国
康士得 Casodex
- 厂商
- 阿斯利康 (AstraZeneca)
- 规格
- 50mg × 28片
- 外观
- 白色薄膜衣片
原研比卡鲁胺，价格较高
印度
Calutide
- 厂商
- Cipla
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
Cipla 仿制比卡鲁胺，价格为原研的 1/5-1/10
印度
Bicalox
- 厂商
- 多种印度厂商
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
印度仿制比卡鲁胺
印度
Bicatero
- 厂商
- Hetero
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
Hetero 集团生产，全球仿制药大厂