环戊丙酸雌二醇注射液 (EC)
雌激素 B
环戊丙酸雌二醇注射液
Estradiol Cypionate (EC)
肌肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)
环戊丙酸雌二醇（Estradiol Cypionate, EC）是雌二醇的一种长效注射酯类制剂，主要在美洲地区使用。虽然针对该制剂在性别肯定治疗中的大规模临床数据有限，但现有的药代动力学研究显示，与戊酸雌二醇（EV）相比，EC 的半衰期更长（约 8-10 天 vs 4-5 天），其释放更为缓慢，因此通常允许更长的注射间隔 [1] 。其商品名常为 Depo-Estradiol。
根据现有的有限研究，环戊丙酸雌二醇注射后的药代动力学表现如下 [1] [2] ：
- 半衰期：约 8-10 天（EV 约 4-5 天）
- 峰值时间：注射后 2-4 天
- 谷值时间：注射后 7-10 天
- 稳态：规律注射约 3-4 个周期后达到稳态
与戊酸雌二醇 (EV) 的对比
Section titled “与戊酸雌二醇 (EV) 的对比”| 参数 | 环戊丙酸雌二醇 (EC) | 戊酸雌二醇 (EV) |
|---|---|---|
| 半衰期 | ~8-10 天 | ~4-5 天 |
| 峰值时间 | 2-4 天 | 2-3 天 |
| 推荐注射间隔 | 7-14 天 | 5-7 天 |
| 血药浓度波动 | 较小 | 较大 |
| 主要使用地区 | 美洲 | 全球 |
| VTE 风险 (RR) | ~1.0（绕过肝脏首过效应） | ~1.0 |
| 证据等级 | B | A |
EC 的半衰期更长，这使得它在谷值时 E2 下降幅度相对平缓，血药浓度曲线整体更为平稳 [3] 。
推荐剂量范围
Section titled “推荐剂量范围”| 阶段 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 起始剂量 | 2-3 mg/周 | 低剂量起步（前 1-6 个月），保护乳腺发育 |
| 维持剂量 | 3-5 mg/周 | 根据血检 E2 谷值调整，目标 E2 100-200 pg/mL |
| 最大剂量 | 7 mg/每 10-14 天 | 不建议超过此剂量 |
上述剂量参考 Endocrine Society 2017 [4] 与 WPATH SOC 8 [5] 。由于 EC 的半衰期较长，部分使用者在实际操作中会选择每 10-14 天注射一次，而非每周注射。
品牌与可及性
Section titled “品牌与可及性”| 品牌名 | 浓度 | 地区 |
|---|---|---|
| Depo-Estradiol | 5 mg/mL | 美国 |
| 院内制剂 / 药房自制 | 各种 | 部分地区 |
EC 目前在中国大陆和日本较为少见，主要流行于美国和拉丁美洲。如果你身处中国大陆，戊酸雌二醇注射液通常是更为容易获取且稳定的选择。
为了确保用药安全，建议维持以下基础监测频次：
- E2：每 3 个月监测一次，于注射前当天采谷值血。目标通常为 100-200 pg/mL。
- T：每 3 个月监测一次。目标为 <50 ng/dL。
- 肝功能 (ALT/AST)：用药前进行基线检查，此后每 6 个月监测一次。
注射操作与戊酸雌二醇注射液完全相同。皮下注射（SC）与肌肉注射（IM）均可适用。