绝对禁用药物

在跨性别女性的性别肯定激素治疗（HRT）中，出于安全底线的考量，以下药物或药物来源通常被列为绝对禁忌。它们的潜在风险远超可能带来的收益。即便在正规药物获取面临暂时困难的时期，使用这些高风险的替代品依然有可能会对你的身体造成严重甚至不可挽回的伤害。

五类 HRT 绝对禁用药物核心风险一览

禁用药物	核心风险	危险等级
炔雌醇 (EE)	血栓（VTE）风险约为天然 E2 的 6-20 倍	绝对禁止
结合雌激素（倍美力）	血栓（VTE）风险显著高于天然 E2	绝对禁止
甲羟孕酮 (MPA)	乳腺癌和心血管事件风险增加	绝对禁止
兽用激素	成分不明、剂量不可控、无菌标准不达标	绝对禁止
自制药物	无菌和浓度不可控，可能致死	绝对禁止

---

炔雌醇 (Ethinylestradiol，简称 EE)

炔雌醇 — 血栓（VTE）风险约为天然 E2 的 6-20 倍

炔雌醇是一种人工合成的雌激素，常见于各类复方口服避孕药（例如达英-35 / Diane-35）。它在化学结构和体内代谢途径上，与人体天然的雌二醇（E2）有着根本性的区别。

为什么存在巨大风险：

• 炔雌醇对肝脏凝血因子的刺激作用远强于天然雌二醇。多项流行病学数据表明，它所带来的血栓（VTE）风险是口服天然雌二醇的 6-20 倍 左右 ^{[1] [2]} 。
• 在早期的跨性别女性 HRT 历史方案中，使用炔雌醇曾导致了令人担忧的血栓与心血管事件发生率 ^[3] 。
• 因此，无论是内分泌学会（Endocrine Society）2017 版指南，还是世界跨性别健康专业协会（WPATH）SOC 8 指南，均明确建议在跨性别女性的 HRT 方案中避免使用任何含炔雌醇的药物 ^{[4] [5]} 。

达英-35 并非 HRT 方案

达英-35（Diane-35）每片含有 35 μg 炔雌醇与 2 mg 醋酸环丙孕酮（CPA），属于一种口服避孕药。在国内的跨女社区中，由于其成分中包含 CPA（具有抗雄效果），部分使用者会尝试将其作为 HRT 药物使用，这在临床上是一个需要高度警惕的安全误区：

• 即使是 35 μg 的炔雌醇，其带来的血栓风险也远远超出了任何合理的人用 HRT 安全界限。
• 醋酸环丙孕酮（CPA）本身也会在一定程度上增加血栓风险，当它与炔雌醇叠加使用时，这一安全隐患会被成倍放大。
• 从效果来看，达英-35 的雌激素强度难以提供理想的女性化效果，但却让你承担了远超合理范围的血栓风险。

为什么社区中仍能见到相关讨论

• 获取难度低：作为常见的避孕药，达英-35 在国内的大部分药房都能较为便利地购得，获取门槛远低于正规的 HRT 药物。
• 概念混淆：部分人片面认为“含有抗雄成分的避孕药就能代替 HRT 方案”，从而忽视了炔雌醇成分所蕴含的严重风险。
• 经验帖子滞后：社区中部分年代久远的分享帖依然在推荐达英-35 作为所谓的“入门首选”。
• 经济成本低：其单盒价格相对低廉，且就诊时无需出示特殊的处方证明。

如果你目前正在服用达英-35

平稳转换方案的建议

1. 建议不要突然立刻停药：突然断药可能会带来强烈的不适，建议你在备齐正规的雌二醇制剂后，再平稳地进行方案转换。
2. 替换参考：你可以选择口服戊酸雌二醇（如补佳乐） 2-4 mg/天，并配合使用单独的醋酸环丙孕酮（CPA，通常推荐 5-12.5 mg/天 的剂量）。
3. 备用选择：如果你暂时无法单独获取 CPA，也可以先尝试单用口服雌二醇。对于部分使用者而言，在雌二醇剂量合理的情况下，身体本身就可以实现较好的睾酮抑制效能 ^[6] 。
4. 指标复查：在成功转换方案后的 4 周内，建议你安排一次性激素六项与肝功能的常规检测。
5. 凝血评估：如果就医条件允许，建议你查一次 D-二聚体（D-dimer）水平，这有助于直接评估你目前的凝血状态。

---

结合雌激素（商品名：倍美力 / Premarin）

结合雌激素 — 血栓（VTE）风险显著高于天然 E2

结合雌激素（Conjugated Equine Estrogens，简称 CEE），最为人熟知的商品名为倍美力（Premarin），是从怀孕母马的尿液中提取出的多种雌激素混合物，包含了大量马源性雌激素成分。

为什么存在安全风险：

• 著名的 WHI（Women’s Health Initiative）大规模临床研究指出：口服结合雌激素组的血栓以及心血管事件发生率有明显上升 ^[4] 。
• 在多项流行病学统计中，结合雌激素的血栓（VTE）风险均显著高于天然雌二醇（E2） ^[2] 。
• 结合雌激素中的马源性成分（例如马烯雌酮）在人体的代谢通路与天然雌二醇不同，其对肝脏及凝血系统的影响往往更加难以预测。
• 国际内分泌学会等主流指南均一致推荐使用 17β-雌二醇（天然 E2），而明确不建议使用结合雌激素作为替代 ^[4] 。

经典 WHI 研究的启示

WHI 是医学史上规模最大、极具代表性的激素治疗随机对照临床试验（入组人数超过 16,000 人）。该研究联合使用了结合雌激素与甲羟孕酮（MPA），但由于在 2002 年的中期评估中发现，联合用药组发生心血管事件及乳房恶性病变的风险出现令人担忧的上升，试验被紧急提前终止 ^[4] 。虽然该试验主要针对绝经后的顺性别女性，但其结论为全球跨性别医学界提供了核心的安全警示：跨性别女性的 HRT 必须选择天然雌二醇而非结合雌激素。

为什么仍有人能获取到此药

倍美力目前在国内许多公立医院的妇科或更年期门诊中是常用的处方药。部分跨性别女性在隐瞒实际用药意图就诊时，可能会被医生以常规更年期调理的方案开具此药。为了你的长期安全，这并不是一个适合跨性别 HRT 的合理选择。

如果你目前正在服用倍美力

平稳转换方案的建议

1. 建议你在复诊时与医生坦诚沟通，尝试换用更为安全的天然雌二醇制剂（如戊酸雌二醇片、雌二醇凝胶或经皮贴剂等）。
2. 如果你是通过常规门诊开出的处方，可以向医生表明自己更倾向于使用天然的 17β-雌二醇制剂，绝大多数医生在了解你的考量后都会配合进行方案调整。
3. 方案调整后，建议你在 4 周内复查激素水平以确认新方案的实际效能。

---

甲羟孕酮 (简称 MPA / 商品名：安宫黄体酮)

甲羟孕酮 — 乳腺癌与心血管风险增加，禁用于跨性别 HRT

甲羟孕酮（MPA）是一种人工合成的孕激素，常见的商品名包括安宫黄体酮（Provera）。它在 WHI 研究中与结合雌激素联用时，表现出使心血管事件与乳腺安全风险增加的负面反馈。

为什么存在安全风险：

• 在大规模的临床观察中，使用甲羟孕酮（MPA）与雌激素联用的人群，其发生乳腺异常病变的概率通常高于单用雌激素或联用天然黄体酮的人群 ^[4] 。
• MPA 的血栓（VTE）风险在多项研究中均被证实显著高于天然微粒化黄体酮 ^{[1] [2]} 。
• 作为一种合成孕激素，MPA 在人体内的受体亲和力与代谢通路同天然黄体酮有着极大的区别。它在体内无法转化为具有助眠和镇静效能的 5α-孕烷醇酮。
• MPA 伴有一定的糖皮质激素活性，长期大剂量使用有可能会对你的血糖与脂质代谢带来不良影响。

合成孕激素与天然黄体酮的本质区别

许多使用者容易将 MPA（甲羟孕酮）与我们常说的“天然黄体酮（Progesterone）”混为一谈，简单认为“只要是孕激素效果都差不多”。事实上，两者在安全维度和身体反馈上有着显著的不同：

天然微粒化黄体酮与甲羟孕酮安全性对比

特性维度	天然微粒化黄体酮	甲羟孕酮 (MPA)
血栓（VTE）风险	初步证据提示相对较低	研究表明风险偏高
乳腺异常风险	短期临床数据显示较低	WHI 长期数据显示有明显增加
镇静与助眠作用	具有明显的生理助眠效应	无此作用
国际主流指南建议	如需引入孕激素可作为首选	临床上通常不建议使用

如果你目前正在服用甲羟孕酮

平稳转换方案的建议

1. 建议你尽快将其转换为更加安全的天然微粒化黄体酮制剂（如商品名益玛欣或安琪坦等），通常的用量为 100-200 mg/天，于每晚睡前口服。
2. 如果你此前使用孕激素的初衷是为了辅助抗雄（利用其负反馈抑制 LH 的作用），建议你重新评估自己的方案：许多跨性别女性在保持雌二醇合理剂量的前提下，无需额外引入任何孕激素也能实现理想的睾酮抑制。
3. 具体的选择与用药细节，你可以查阅微粒化黄体酮详解页面。

---

兽用激素制剂

兽用激素 — 具有极高的健康隐患，属于危险尝试

在 2022 年底国内出台互联网药物禁售新规后，部分跨性别女性由于面临正规人用药物获取受阻的困境，尝试转向兽用激素制品（如常用于畜牧业动物催情、保胎的雌二醇注射液）。这一做法在临床上被视为存在极高安全风险的危险尝试。

为什么存在巨大风险：

• 有效成分不明确：部分兽用激素为了控制成本，会使用己烯雌酚、苯甲酸雌二醇等非天然雌二醇成分，其在人体内的代谢毒性与副作用风险与天然雌激素完全不同。
• 剂量极难控制：兽用药品的浓度和规格是针对大体重的家畜或宠物设计的，人类由于体重差异极大，在自行稀释或量取时哪怕只有微小的误差，都有可能导致极其严重的过量。
• 纯度与辅料隐患：兽医用药的化学提纯标准远低于人用药，其配方中可能含有对人体黏膜或脏器产生毒性反应的劣质辅料或杂质。
• 无菌标准完全不同：兽用注射液的无菌灌装标准相比人用注射剂有极大落差，一旦用于人体皮下或肌肉注射，极易诱发注射部位的感染。
• 检测无法有效追踪：在长期使用这类非标准化药品后，即使你按时去医院查激素水平，得到的血检数据也往往无法真实反映体内的活性成分浓度，这给后续的方案评估带来了极大的障碍。

目前在全球医学界，没有任何临床指南或安全研究支持在跨性别 HRT 中使用兽用激素。

常见兽用制品的具体隐患

• 己烯雌酚（DES）：这一成分由于明确的致癌性以及严重的跨代毒性，在人类医学界已被禁用了数十年，但在兽用制剂中依然常见。
• 苯甲酸雌二醇（兽用）：虽然其母体为雌二醇，但其使用的工业级油基溶剂与低标准防腐剂极易引发人体的局部组织无菌性坏死或强烈过敏。
• 浓度批次偏差：兽药生产线的质控标准不够严格，不同批次药液的实际浓度差异甚至可达数倍。
• 操作量取困境：由于药液浓度极高，为了达到人用剂量，你可能需要量取微小的体积（例如 0.01-0.05 mL 左右），在缺乏精密移液枪的情况下，极易发生超量注射。

如果你目前正在服用或注射兽用激素

紧急安全转换建议

1. 请你尽早停止使用，并安全地转换为人用正规雌二醇制剂。
2. 即使面临短期内正规药物理想渠道暂时断档的局面，短暂的无药休整期，其安全性也远远好于继续给身体注入成分不明的兽用制剂。
3. 最为推荐的正规过渡药物是口服的戊酸雌二醇（如补佳乐），作为人用处方药，它在全国大部分线下实体药房都比较容易凭处方买到。
4. 如果你在停药后感到身体明显不适，请及时前往医院就诊，并务必如实告知医生你曾使用过兽用制剂的历史——这对于医生评估你的肝肾负荷至关重要。
5. 建议你尽快去医院做一次相对全面的血检，包含性激素六项、肝肾功能以及血常规。

---

自制激素药物（简称 DIY 自配注射液）

自制药物 — 无菌和浓度指标极难控制，可能危及生命

部分跨性别使用者由于面临药物获取困境，在互联网上购买所谓的“雌二醇原料粉末”，尝试在家庭环境自行配制注射液或口服剂。这在药理学和感控角度被视为危及生命的安全雷区。

为什么存在巨大风险：

• 严重的无菌与感染隐患：注射级制剂的生产必须在严密的无菌层流台或洁净车间中完成。普通的家庭环境根本无法做到彻底无菌，注射受污染的粗制药液极易引发：
  • 注射部位深部肌肉脓肿（通常需要外科切开排脓）。
  • 全身性炎症反应综合征（败血症）。
  • 难以控制的血液系统细菌感染。
• 成分浓度完全不可控：在缺乏高精度分析天平、密闭无菌过滤设备和高效液相色谱（HPLC）纯度验证的前提下，你自配的注射液浓度往往存在巨大偏差，实际有效成分可能偏高或偏低数倍。
• 原料纯度无法查证：网络渠道售卖的所谓“高纯原料粉”极易掺杂重金属杂质、未反应的化学前体或其他有害杂质。
• 辅料与溶解度安全：注射液所使用的油基辅料（如茶油、蓖麻油）必须经过严格的医药级脱酸、脱色与除热源处理。未经处理的工业油或食用油注入体内极易导致严重过敏或局部栓塞。
• 内毒素与发热源风险：即便你通过家庭高压锅等手段进行了“加热灭菌”，也根本无法去除药液中的细菌尸体及内毒素（热源），一旦内毒素随注射进入体内，可能会诱发灾难性的过敏性休克或急性高热反应。

自配注射液带来的风险不仅是“效果打折”，更是在拿自己的生命安全进行危险的博弈。

临床上常见的自配药物受害者场景

• 肌肉深部脓肿：由于注入了带菌的自配油剂，病原体在深层组织繁殖，导致局部大面积红肿热痛，甚至需要开刀引流。
• 致命性败血症：细菌直接随注射路径进入血流，患者出现高热、寒战以及血压急剧下降，严重时可危及生命。
• 肺部脂肪栓塞：使用了粘稠度未达标的油载体或药液中存在未完全溶解的悬浮微粒，随血流进入肺部微血管，可能导致急性呼吸困难。
• 灾难性的激素超量：由于称量和溶解偏差，单次注射可能注入了数倍于安全量的雌二醇，使体内的 E2 峰值瞬间飙升至数千 pg/mL，极大地增加了急性血栓的风险。

如果你目前正在使用自配的自制药物

紧急安全转换建议

1. 请立即彻底停止使用，并及时前往医院进行一次身体的全面体检。
2. 无论正规药物的获取有多么棘手，任何家庭自配注射液的微生物安全风险在医学上都是绝对不可接受的。
3. 建议你尽快换用安全、成熟的正规人用口服药物（例如口服戊酸雌二醇），这无需注射，能够将伤口感染和败血症的概率直接归零。
4. 如果你在近期注射了自制药液后，出现了以下任何症状，请立刻前往最近的医院看急诊，千万不要拖延：
   • 注射区域出现持续加重的红肿、剧烈疼痛、化脓或触痛。
   • 浑身发冷、颤抖、高热（体温升至 38.5°C 以上）。
   • 胸口憋闷、气促、呼吸困难。
   • 突发全身性皮疹、瘙痒或面部肿胀。
5. 就诊时，请务必向接诊的急诊医生如实交代你使用过家庭自配注射液的细节，这对于医生快速做出精准诊断和开展抗感染治疗至关重要。

---

如果你目前正面临药物获取阻碍

我们深知在国内获取正规、充足的 HRT 药物确实存在诸多的现实阻碍——特别是 2022 年底相关禁售规定出台后，这一挑战变得更加突出。然而，上面提到的各种不安全替代品并不能解决你的困境，它们所带来的额外身心伤害，往往远超你暂时不服药的局限。

为了你的长期健康，你可以尝试探索以下更为安全稳妥的渠道：

• 常规口服戊酸雌二醇（补佳乐，1 mg）：作为目前国内可及性最高的人用正规雌激素药物，你可以在各大医院内分泌科、妇科，或者通过部分合规的互联网医院开具电子处方，并在正规药房进行线下购药。关于口服的细节与注意事项，建议查阅口服雌二醇页面。
• 友好医疗机构：你可以查阅本站的中国现实页面，其中整理并收录了目前国内较为包容、跨性别友好的医院与门诊信息。
• 以常规理由申请激素检查：在前往三甲医院开具激素六项血检时，你并不一定需要当即向医生表露自己的跨性别身份，仅需向内分泌科医生说明“想要调理或查一下体内的激素指标”，便可顺利获得检验单。
• 链接社区互助网络：国内目前有许多跨性别社群与民间安全公益组织，他们能够为你提供科学的用药安全建议、心理支持，并协助你对接正规的友好医疗资源。

不可逾越的安全底线

如果你目前由于某些客观原因，正在使用的药物来源尚不够明确，或并未被列入正规推荐清单，请你选择守住以下两条基础的安全红线：

1. 坚持定期血检：建议每 3 个月 复查一次体内的性激素六项、肝肾功能与血常规。
2. 充分熟悉身体的警示信号：建议你认真阅读并牢记风险与急症识别页面中的深静脉血栓（DVT）等急症前兆。 虽然这些自查行为并不能完全消除劣质药物本身的物理风险，但它们能够在你身体亮起红灯时，帮助你更早、更及时地察觉问题，守护自己的生命安全。

---

参考文献

1. Canonico M et al. Hormone therapy and venous thromboembolism: an updated overview. Climacteric 2018.
2. Vinogradova Y et al. Use of hormone replacement therapy and risk of venous thromboembolism. BMJ 2019.
3. de Blok CJM et al. Amsterdam cohort 50-year follow-up. Lancet Diabetes Endocrinol 2021.
4. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
5. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
6. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.