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十一酸雌二醇注射液 (EU)

雌激素 C

十一酸雌二醇注射液

Estradiol Undecylate (EU)

肌肉注射 (IM)

十一酸雌二醇(Estradiol Undecylate, EU)是半衰期最长的注射用雌二醇酯之一(约 20-30 天),通常允许每月或更长的注射间隔 [1] 。它曾以 Progynon Depot 100 等品牌销售,目前全球可及性已非常受限。由于缺乏大规模临床试验数据,其证据等级为 C,主要基于有限的药代动力学研究与临床专家共识整理。

根据现有的有限研究,十一酸雌二醇注射后的药代动力学表现如下 [1] [2]

  • 半衰期:约 20-30 天(在所有注射雌二醇酯类中属最长)
  • 峰值时间:注射后约 3-7 天
  • 持续时间:单次注射通常可维持有效 E2 水平约 30-40 天
  • 稳态:由于半衰期较长,通常需要约 2-3 个月才能达到稳态
参数EV(戊酸)EC(环戊丙酸)EU(十一酸)
半衰期 ~4-5 天 ~8-10 天 ~20-30 天
注射间隔 5-7 天 7-14 天 21-30 天
剂量调整灵活性 中等
血药浓度波动 较大 中等 较小
全球可及性 广泛 美洲 极有限
证据等级 A B C
阶段剂量说明
起始剂量 20-40 mg/月 保守起步
维持剂量 40-100 mg/月 根据谷值 E2 调整
最大剂量 100 mg/月 通常不建议超过此剂量

由于半衰期极长,EU 的剂量调整反馈速度较慢。如果你需要快速调整体内的血药水平,短效一些的酯类(如 EV)通常会是更合适的目标 [3]

品牌名浓度地区状态
Progynon Depot 100100 mg/mL曾在欧洲/亚洲已停产
药房调剂各种极少数地区有限

EU 的全球供应相当有限。大多数使用者在选择注射雌二醇时,应将 EV 或 EC 作为主要考虑方向。

为了确保用药安全,建议维持以下基础监测频次:

  • E2:每 3 个月监测一次,于注射前 1-2 天采谷值血。目标通常为 100-200 pg/mL。
  • T:每 3 个月监测一次。目标为 <50 ng/dL。
  • 肝功能 (ALT/AST):用药前进行基线检查,此后每 6 个月监测一次。

由于该制剂的半衰期较长,在用药初期,你可能需要进行更为频密的血检,以准确评估药物在体内的蓄积情况。