十一酸雌二醇注射液 (EU)
雌激素 C
十一酸雌二醇注射液
Estradiol Undecylate (EU)
肌肉注射 (IM)
十一酸雌二醇(Estradiol Undecylate, EU)是半衰期最长的注射用雌二醇酯之一,约 20-30 天,允许每月或更长的注射间隔 [1] 。曾以 Progynon Depot 100 等品牌销售,目前全球可及性有限。证据等级为 C,因为缺乏大规模 HRT 临床试验数据。
- 半衰期:约 20-30 天(所有注射酯类中最长)
- 峰值时间:注射后约 3-7 天
- 作用持续时间:单次注射可维持有效 E2 水平约 30-40 天
- 稳态:由于半衰期极长,需要约 2-3 个月才能达到稳态
与其他注射酯类的对比
Section titled “与其他注射酯类的对比”| 参数 | EV(戊酸) | EC(环戊丙酸) | EU(十一酸) |
|---|---|---|---|
| 半衰期 | ~4-5 天 | ~8-10 天 | ~20-30 天 |
| 注射间隔 | 5-7 天 | 7-14 天 | 21-30 天 |
| 剂量调整灵活性 | 高 | 中等 | 低 |
| 血药浓度波动 | 较大 | 中等 | 较小 |
| 全球可及性 | 广泛 | 美洲 | 极有限 |
| 证据等级 | A | B | C |
成人剂量(参考性)
Section titled “成人剂量(参考性)”| 阶段 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 起始剂量 | 20-40 mg/月 | 保守起步 |
| 维持剂量 | 40-100 mg/月 | 根据谷值 E2 调整 |
| 最大剂量 | 100 mg/月 | 不建议超过 |
由于半衰期极长,EU 的剂量调整响应慢。如果需要快速调整血药水平,短效酯类(EV)更合适 [3] 。
品牌与可及性
Section titled “品牌与可及性”| 品牌名 | 浓度 | 地区 | 状态 |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | 曾在欧洲/亚洲 | 已停产 |
| 药房调剂 | 各种 | 极少数地区 | 有限 |
EU 的全球可及性极为有限。大多数使用者应选择 EV 或 EC 作为注射雌二醇的首选。
- E2:每 3 个月,注射前 1-2 天采谷值血。目标 100-200 pg/mL
- T:每 3 个月。目标 <50 ng/dL
- 肝功能 (ALT/AST):基线 + 每 6 个月
由于半衰期极长,初期需要更频繁的血检监测以确认药物蓄积水平。