十一酸雌二醇注射液 (EU)
雌激素 C
十一酸雌二醇注射液
Estradiol Undecylate (EU)
肌肉注射 (IM)
十一酸雌二醇(Estradiol Undecylate, EU)是半衰期最长的注射用雌二醇酯之一(约 20-30 天),通常允许每月或更长的注射间隔 [1] 。它曾以 Progynon Depot 100 等品牌销售,目前全球可及性已非常受限。由于缺乏大规模临床试验数据,其证据等级为 C,主要基于有限的药代动力学研究与临床专家共识整理。
根据现有的有限研究,十一酸雌二醇注射后的药代动力学表现如下 [1] [2] :
- 半衰期:约 20-30 天(在所有注射雌二醇酯类中属最长)
- 峰值时间:注射后约 3-7 天
- 持续时间:单次注射通常可维持有效 E2 水平约 30-40 天
- 稳态:由于半衰期较长,通常需要约 2-3 个月才能达到稳态
与其他注射酯类的对比
Section titled “与其他注射酯类的对比”| 参数 | EV(戊酸) | EC(环戊丙酸) | EU(十一酸) |
|---|---|---|---|
| 半衰期 | ~4-5 天 | ~8-10 天 | ~20-30 天 |
| 注射间隔 | 5-7 天 | 7-14 天 | 21-30 天 |
| 剂量调整灵活性 | 高 | 中等 | 低 |
| 血药浓度波动 | 较大 | 中等 | 较小 |
| 全球可及性 | 广泛 | 美洲 | 极有限 |
| 证据等级 | A | B | C |
推荐剂量范围(参考性)
Section titled “推荐剂量范围(参考性)”| 阶段 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 起始剂量 | 20-40 mg/月 | 保守起步 |
| 维持剂量 | 40-100 mg/月 | 根据谷值 E2 调整 |
| 最大剂量 | 100 mg/月 | 通常不建议超过此剂量 |
由于半衰期极长,EU 的剂量调整反馈速度较慢。如果你需要快速调整体内的血药水平,短效一些的酯类(如 EV)通常会是更合适的目标 [3] 。
品牌与可及性
Section titled “品牌与可及性”| 品牌名 | 浓度 | 地区 | 状态 |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | 曾在欧洲/亚洲 | 已停产 |
| 药房调剂 | 各种 | 极少数地区 | 有限 |
EU 的全球供应相当有限。大多数使用者在选择注射雌二醇时,应将 EV 或 EC 作为主要考虑方向。
为了确保用药安全,建议维持以下基础监测频次:
- E2:每 3 个月监测一次,于注射前 1-2 天采谷值血。目标通常为 100-200 pg/mL。
- T:每 3 个月监测一次。目标为 <50 ng/dL。
- 肝功能 (ALT/AST):用药前进行基线检查,此后每 6 个月监测一次。
由于该制剂的半衰期较长,在用药初期,你可能需要进行更为频密的血检,以准确评估药物在体内的蓄积情况。