地屈孕酮
孕激素 C
地屈孕酮
Dydrogesterone
口服
地屈孕酮(Dydrogesterone)是黄体酮的逆行异构体(retro-isomer),口服生物利用度显著高于微粒化黄体酮。在跨性别女性 HRT 中作为孕激素的替代选项,但相关临床证据有限 [1] 。
地屈孕酮是天然黄体酮的结构类似物,具有高度选择性的孕激素受体活性:
- 高口服生物利用度:约 28%(微粒化黄体酮仅约 10%)
- 无抗雄活性:不像 CPA 或螺内酯,不直接影响雄激素
- 无糖皮质激素或盐皮质激素活性
- 半衰期:约 14-17 小时
与微粒化黄体酮的对比
Section titled “与微粒化黄体酮的对比”| 特性 | 地屈孕酮 | 微粒化黄体酮 |
|---|---|---|
| 类型 | 逆行异构体(合成) | 天然/生物同质 |
| 口服生物利用度 | ~28% | ~10% |
| 镇静作用 | 极少 | 显著(因此建议睡前服用) |
| 给药途径 | 仅口服 | 口服/直肠/阴道 |
| VTE 风险 | 数据不充分 | 中性或极低 |
| 证据等级 | C | C |
| 适应症 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| HRT 孕激素补充 | 10-20 mg/天 | 通常每日 1-2 次 |
| 周期性方案 | 10 mg/天 × 14 天/月 | 模拟月经周期后半段 |
品牌与可及性
Section titled “品牌与可及性”| 品牌名 | 规格 | 地区 |
|---|---|---|
| 达芙通 (Duphaston) | 10 mg | 全球广泛(含中国大陆) |
| 仿制药 | 10 mg | 部分地区 |
地屈孕酮在中国大陆以达芙通品牌广泛供应,处方可及性较好。
- PRL(泌乳素):每 6 个月。孕激素可能轻微升高泌乳素水平
- 无需额外的肝功能监测(地屈孕酮肝毒性极低)
- 对地屈孕酮过敏
- 不明原因的阴道出血(顺性别女性适应症——在跨性别背景下不常适用)
- 急性血卟啉症