CPA 醋酸环丙孕酮（色普龙 Androcur） — 低剂量方案与脑膜瘤风险
抗雄激素 A
醋酸环丙孕酮（色普龙）
Cyproterone Acetate (CPA)
口服给药（Oral）
醋酸环丙孕酮（CPA，商品名 Androcur/色普龙）是性别肯定激素治疗（HRT）中常用的抗雄激素（以下简称“抗雄”）药物之一。研究表明，较低剂量（5-12.5 mg/天）即具有确切的降睾酮（T）效果，这也是内分泌学会（Endocrine Society）2017 年和 WPATH SOC 8 推荐的抗雄方案。
CPA 依靠多重机制发挥抗雄作用 [2] ：
- 强效孕激素反馈（主要机制）：通过负反馈机制强效抑制下丘脑 GnRH 的分泌，进而减少垂体 LH/FSH 的释放，从源头上阻断睾丸合成 T。
- 弱雄激素受体拮抗：在靶器官竞争性阻断雄激素受体（其直接阻断效力通常弱于比卡鲁胺）。
- 5α-还原酶抑制：轻度削弱 T 向活性更强的双氢睾酮（DHT）转化的过程。
在 GAHT 中，CPA 主要通过孕激素反馈机制来实现对 T 的高效抑制，而非依赖直接的受体阻断作用 [1] 。
低剂量方案的优势
Section titled “低剂量方案的优势”多项临床研究证实，低剂量 CPA 的降 T 效能与高剂量相当，但安全性显著提高 [1] [3] ：
- 高效性：每日 10 mg 即可将 T 稳定降至理想生理范围（<50 ng/dL）。
- 联用优势：在与雌二醇联用时，对大多数人而言，每日 5 mg 的剂量便足以维持抑制效果。
- 避免负荷：盲目增加剂量至 25 mg 或 50 mg 并不能带来更显著的降 T 收益，反倒会使不良反应的风险明显叠加。
| 方案 | 剂量 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 推荐起始 | 5 mg/天 或 12.5 mg/隔天 | 与雌二醇联用时的标准低剂量 | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| SOC 8 推荐 | <10 mg/天 | WPATH SOC 8 推荐上限 | Coleman 2022 |
| 实操上限 | 12.5 mg/天 | 50mg 片 1/4，受切药精度限制 | Meyer 2020; Gerber 2024 |
| 绝对禁区 | ≥25 mg/天 | EMA 限制令：脑膜瘤风险急剧升高 | Lee 2022; EMA 2020 |
渐进式减量方案
Section titled “渐进式减量方案”如果你目前使用的剂量高于每日 12.5 mg/天，通常建议采用渐进式的减量方案以平稳过渡 [3] ：
- 第一阶段（50 mg → 25 mg）：维持该剂量 2 周，留意身体是否有不适。
- 第二阶段（25 mg → 12.5 mg）：继续维持 2 周。
- 维持阶段（12.5 mg → 长期）：长期维持，并在此期间每 3 个月通过血检查确认 T 是否得到持续抑制。
- 注意：减量期间建议保持雌二醇（E2）的剂量恒定。
大量流行病学研究证实，脑膜瘤的潜在风险与药物累积剂量及疗程呈正相关 [4] ：
| 每日剂量 | 脑膜瘤风险 | 说明 |
|---|---|---|
| 5-10 mg | 风险极低 | WPATH SOC 8 推荐 <10 mg/天 |
| 10-25 mg | 风险升高 | EMA 限制令覆盖范围（≥10 mg/天） |
| 50 mg | OR ≈ 12（≥1 年使用） | 前列腺癌剂量，非 GAHT |
| 100 mg | 更高风险 | 仅用于前列腺癌治疗 |
脑膜瘤筛查与监测建议
Section titled “脑膜瘤筛查与监测建议”结合 EMA 2020 限制令与最新的跨性别医学临床指南 [6] [5] ，建议采取如下筛查方案：
- 用药前评估：如果你计划长期使用 CPA，建议在开始前进行一次颅脑 MRI 平扫（若有条件，推荐行增强扫描）。
- 高危人群：如果你计划使用剂量高于 12.5 mg/天、有脑膜瘤家族史、或既往有颅内病变史，基线筛查尤为关键。
- 禁忌指征：若基线 MRI 检查中发现任何疑似脑膜瘤的占位性病变，禁止使用 CPA。
定期随访监测
Section titled “定期随访监测”| 使用剂量 | 使用时长 | MRI 建议频率 |
|---|---|---|
| ≤ 12.5 mg/天 | 任意 | 出现症状时检查（见下方症状清单） |
| > 12.5 mg/天（不推荐） | 6 个月以上 | 每 12 个月复查 MRI |
| 任意剂量 | 已使用 > 3 年 | 建议每 1-2 年复查 MRI |
症状驱动筛查 — 出现以下任何症状建议立即停药并接受 MRI 检查
Section titled “症状驱动筛查 — 出现以下任何症状建议立即停药并接受 MRI 检查”- 持续存在的顽固性头痛（尤其是晨起加重、新发或呈进行性加重）。
- 视力发生异常改变：如视物模糊、重影（复视）或视野缺损。
- 突发癫痫发作。
- 单侧肢体无力、麻木或感觉异常。
- 嗅觉突然丧失。
中国大陆 MRI 检查参考
Section titled “中国大陆 MRI 检查参考”- 费用估算：颅脑 MRI 平扫通常为 600-800 元，增强扫描约为 1000-1500 元（实际费用因地区和三甲医院级别而异）。
- 费用报销：在专科医生开具合理检查指征的前提下，通常可纳入基本医疗保险的报销范畴。
- 就诊技巧：如果你在就诊时不便透露跨性别身份，可以直接向内分泌科或神经内科医生说明”由于长期服用孕激素类药物，需要筛查排查颅内占位性病变”，这属于常规的临床筛查诉求。
减量与过渡操作指引
Section titled “减量与过渡操作指引”如果你当前使用的 CPA 剂量高于 12.5 mg/天，建议参考以下过渡与减量指导 [3] ：
50 mg 逐步降至 12.5 mg 的推荐时间表
Section titled “50 mg 逐步降至 12.5 mg 的推荐时间表”| 阶段 | 每日剂量 | 操作方法 | 注意事项 |
|---|---|---|---|
| 第 1-2 周 | 25 mg/天 | 减半剂量 | 个别人可能感到轻微的疲劳或情绪波动 |
| 第 3-4 周 | 12.5 mg/天 | 继续减半 | 大多数人能够快速平稳适应 |
| 第 5 周起 | 12.5 mg/天 维持 | 长期维持剂量 | 建议每 3 个月血检，以评估 T 的抑制状态 |
减量期的注意事项
Section titled “减量期的注意事项”- 单一变量原则：调整 CPA 期间，建议保持雌二醇（E2）的剂量恒定，避免双重调整导致指标波动。
- 关键复查点：在降至 12.5 mg 后的第 4 周，建议复查总睾酮，确认是否能平稳抑制在理想范围内（<50 ng/dL）。
- 指标回弹的应对策略：如果血检显示 T 大幅回弹（>50 ng/dL），建议在专业医生指导下考虑以下方案：
- 将隔日 12.5 mg 调整为每日 12.5 mg。
- 适当微调雌二醇的剂量（特别是使用透皮制剂或注射方案的群体）。
- 评估并讨论向其他抗雄方案的转换。
切换至其他抗雄方案
Section titled “切换至其他抗雄方案”如果你因为不良反应、安全风险或获取受限需要完全停用 CPA：
| 过渡路径 | 临床操作方法 | 适用场景 |
|---|---|---|
| CPA → 螺内酯 | 停用 CPA 当天起，直接开始口服螺内酯 50 mg/天，2 周后根据耐受性可增至 100 mg/天 | 最常见的临床替代路径，中国大陆药物可及性高 |
| CPA → 雌二醇单药治疗 | 停用 CPA，同时适当增加或维持原雌二醇（特别是注射）剂量以实现单药反馈 | 适合使用注射方案且卵泡刺激素（FSH）已被充分抑制的群体 |
| CPA → GnRH 激动剂 | 在首次注射 GnRH 激动剂（如亮丙瑞林）后，维持口服 CPA 2 周，随后完全停用 | 临床抑制效果最理想，但需要考虑经济与医疗获取成本 |
其他潜在不良反应
Section titled “其他潜在不良反应”CPA 具有明显的剂量依赖性肝毒性 [2] ：
- 在小剂量（5-12.5 mg）方案下，临床显著的急性肝损伤较为罕见，但仍建议定期随访。
- 如果血检显示肝酶（ALT/AST）指标攀升至正常值上限的 3 倍以上，应当停药就医，明确病因。
- 既往有活动性肝脏疾病或肝功能异常者，通常禁用此药。
泌乳素（PRL）升高
Section titled “泌乳素（PRL）升高”CPA 的强孕激素活性可能会导致血清泌乳素水平升高 [1] ：
- 多数使用者的 PRL 仅呈一过性轻度升高，通常没有临床症状。
- 如果 PRL 指标大幅攀升至 > 50 ng/mL，建议进行专科评估以排除垂体泌乳素瘤的可能。
- 临床数据显示，低剂量方案下发生显著泌乳素血症的概率远低于高剂量方案。
对情绪与精神状态的影响
Section titled “对情绪与精神状态的影响”作为一种强效孕激素，CPA 可能会对中枢神经递质产生影响，从而波及情绪 [3] ：
- 部分敏感的服药者可能会体验到轻重不一的抑郁、情绪低落或持续疲劳。
- 如果在用药期间感到明显的情绪滑坡，应及时与医生讨论，切勿盲目坚持。
- 既往有明确抑郁症或双相情感障碍病史的群体，在选择 CPA 时需更为审慎。
静脉血栓栓塞（VTE）风险
Section titled “静脉血栓栓塞（VTE）风险”CPA 具有轻微的促凝特性，可能会增加静脉血栓栓塞（VTE，包括 DVT 和 PE）的潜在发生率 [7] ：
- 当口服雌二醇与 CPA 联用时，VTE 的复合风险通常会进一步累加。
- 为了降低心血管与血栓的潜在负荷，建议 CPA 使用者优先选择透皮/经皮雌二醇（如凝胶、贴片）作为配伍方案。
| 检查项目 | 频率 | 目标/警戒值 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 肝功能（ALT/AST） | 前 3 月每月 → 之后每 3-6 月 | ALT/AST ≤ 正常上限 | > 3× 上限：停药就医 |
| 泌乳素（PRL） | 基线 + 每 6 月 | PRL < 50 ng/mL | > 50：评估排除垂体瘤 |
| 睾酮（T） | 第 4 周 + 每 3-6 月 | T < 50 ng/dL | 目标范围内可维持低剂量 |
| 雌二醇（E2） | 与 T 同时检测 | 100-200 pg/mL | 评估联合方案效果 |
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”- 药政审批：CPA 作为性别肯定激素治疗药物，目前在中国大陆暂未获得独立适应症的进口批准（无相关的性别肯定治疗国药准字批号）。
- 网售合规：自 2022 年 12 月起，色普龙等含 CPA 的制剂已依法被列入我国网售禁止商品清单。
- 现实境况：部分跨性别群体往往通过非正规网购渠道采购，药品的成分、剂量和纯度通常无法获得保障。
- 替代考量：如果你面临获取渠道不稳定或药品安全性存疑的困境，强烈建议考虑在中国大陆合法获批、处方易得的螺内酯，或者向友好医疗机构的内分泌专科医生寻求更为合规安全的替代方案。
品牌图鉴
德国
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）
原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
台湾
色普龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，十字刻痕
台湾版，中文圈最常见来源之一
印度
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版
印度
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用
新西兰
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产，部分经印度渠道流通