CPA 醋酸环丙孕酮（色谱龙 Androcur） — 低剂量方案与脑膜瘤风险
抗雄激素 A
醋酸环丙孕酮（色谱龙）
Cyproterone Acetate (CPA)
口服给药（Oral）
醋酸环丙孕酮（CPA，商品名 Androcur/色谱龙）是全球跨性别女性 HRT 中最常用的抗雄激素之一。低剂量（5-12.5 mg/天）下降 T 效果确切，是 Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 推荐的抗雄方案。
CPA 通过多重机制发挥抗雄激素作用 [2] ：
- 孕激素效应（主要机制）：通过负反馈抑制下丘脑 GnRH 分泌，降低垂体 LH/FSH 释放，从而减少睾丸 T 合成
- 弱雄激素受体拮抗：直接竞争性阻断雄激素受体（效力远弱于比卡鲁胺）
- 5α-还原酶抑制：轻度抑制 T 向 DHT 的转化
在 GAHT 中，CPA 主要依靠第一种机制（孕激素负反馈）实现降 T，而非直接的受体拮抗 [1] 。
低剂量有效性
Section titled “低剂量有效性”多项研究证实，CPA 低剂量方案的降 T 效果与高剂量相当 [1] [3] ：
- 10 mg/天可将 T 降至女性范围（< 50 ng/dL）
- 5 mg/天对大多数与雌二醇联用的使用者已经足够
- 增加剂量至 25 mg 或 50 mg 并不显著提高降 T 效果，但显著增加不良反应风险
| 方案 | 剂量 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 推荐起始 | 5 mg/天 或 12.5 mg/隔天 | 与雌二醇联用时的标准低剂量 | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| SOC 8 推荐 | <10 mg/天 | WPATH SOC 8 推荐上限 | Coleman 2022 |
| 实操上限 | 12.5 mg/天 | 50mg 片 1/4，受切药精度限制 | Meyer 2020; Gerber 2024 |
| 绝对禁区 | ≥25 mg/天 | EMA 限制令：脑膜瘤风险急剧升高 | Lee 2022; EMA 2020 |
如果你当前使用剂量 > 12.5 mg/天，建议逐步减量 [3] ：
- 50 mg → 25 mg：维持 2 周，监测有无不适
- 25 mg → 12.5 mg：维持 2 周
- 12.5 mg → 维持：长期维持，每 3 个月血检确认 T 抑制
- 减量期间保持雌二醇剂量不变
脑膜瘤风险与剂量和使用时长密切相关 [4] ：
| 每日剂量 | 脑膜瘤风险 | 说明 |
|---|---|---|
| 5-10 mg | 风险极低 | WPATH SOC 8 推荐 <10 mg/天 |
| 10-25 mg | 风险升高 | EMA 限制令覆盖范围（≥10 mg/天） |
| 50 mg | OR ≈ 12（≥1 年使用） | 前列腺癌剂量，非 GAHT |
| 100 mg | 更高风险 | 仅用于前列腺癌治疗 |
脑膜瘤筛查建议
Section titled “脑膜瘤筛查建议”基于 EMA 2020 限制令和后续研究 [6] [5] ，建议以下筛查方案：
- 所有计划使用 CPA 的用户：建议在开始前进行一次颅脑 MRI（增强扫描优先）
- 尤其重要：计划使用 >12.5 mg/天、有脑膜瘤家族史、或既往有颅内肿瘤病史者
- 如果基线 MRI 发现可疑病变，禁止使用 CPA
| 使用剂量 | 使用时长 | MRI 建议频率 |
|---|---|---|
| ≤ 12.5 mg/天 | 任意 | 出现症状时检查（见下方症状清单） |
| > 12.5 mg/天（不推荐） | 6 个月以上 | 每 12 个月复查 MRI |
| 任意剂量 | 已使用 > 3 年 | 建议每 1-2 年复查 MRI |
症状驱动筛查 — 出现以下任何症状应立即停药并做 MRI
Section titled “症状驱动筛查 — 出现以下任何症状应立即停药并做 MRI”- 持续性头痛（尤其是新发或进行性加重）
- 视力变化：模糊、复视、视野缺损
- 癫痫发作
- 单侧肢体无力或感觉异常
- 嗅觉丧失
中国大陆 MRI 可及性
Section titled “中国大陆 MRI 可及性”- 费用：颅脑 MRI 平扫约 600-800 元，增强扫描约 1000-1500 元（各地有差异）
- 医保：如有医生开具的检查单，部分地区可走医保报销
- 建议：就诊时可告知内分泌科或神经科医生”长期服用含孕激素成分药物，需排除颅内占位”，无需主动提及跨性别身份（如你不希望透露）
减量详细操作指南
Section titled “减量详细操作指南”如果你当前使用 CPA > 12.5 mg/天，以下是分步减量方案 [3] ：
从 50 mg 减至 12.5 mg 的时间表
Section titled “从 50 mg 减至 12.5 mg 的时间表”| 周 | 每日剂量 | 操作 | 注意事项 |
|---|---|---|---|
| 第 1-2 周 | 25 mg/天 | 减半剂量 | 可能感到轻微疲劳或情绪波动 |
| 第 3-4 周 | 12.5 mg/天 | 继续减半 | 大多数人适应良好 |
| 第 5 周起 | 12.5 mg/天 维持 | 长期维持剂量 | 每 3 个月血检确认 T 抑制 |
减量期间注意
Section titled “减量期间注意”- 保持雌二醇剂量不变 — 减量 CPA 时不要同时调整 E2
- 第 4 周复查 T — 确认 12.5 mg 足以维持 T 抑制（目标 <50 ng/dL）
- 如果 T 反弹至 >50 ng/dL，可考虑：
- 恢复 12.5 mg 每日（而非隔日）
- 增加雌二醇剂量（尤其是注射用户）
- 讨论转换至其他抗雄方案
从 CPA 过渡到其他抗雄
Section titled “从 CPA 过渡到其他抗雄”如果因副作用或风险需要完全停用 CPA：
| 过渡方案 | 操作 | 适用场景 |
|---|---|---|
| CPA → 螺内酯 | 停 CPA 当天开始螺内酯 50 mg，2 周后增至 100 mg | 最常见替代，中国大陆可获取 |
| CPA → 注射 E2 单药 | 停 CPA，E2 注射剂量维持或适当增加 | 适合注射用户，约 82% 可实现单药 |
| CPA → GnRH 激动剂 | 首次 GnRH 注射后 2 周停 CPA | 最有效但最贵 |
其他不良反应
Section titled “其他不良反应”CPA 具有剂量依赖性的肝毒性 [2] ：
- 低剂量（5-12.5 mg）下肝损伤罕见，但仍需监测
- 肝功能指标（ALT/AST）升高 > 3 倍正常上限应停药
- 已有肝病者禁用
CPA 通过孕激素效应可能升高泌乳素水平 [1] ：
- 大多数使用者泌乳素轻度升高，无临床意义
- PRL > 50 ng/mL 应进行评估（排除垂体泌乳素瘤）
- 低剂量下泌乳素显著升高的概率远低于高剂量
CPA 作为强效孕激素，可能影响情绪 [3] ：
- 部分使用者报告抑郁、情绪低落、疲劳
- 如果开始使用 CPA 后出现显著情绪变化，应与医生讨论是否减量或更换抗雄方案
- 有抑郁病史者使用时应特别关注情绪变化
VTE 风险
Section titled “VTE 风险”CPA 具有促凝血作用，可增加静脉血栓栓塞（VTE）风险 [7] ：
- 与口服雌二醇联用时 VTE 风险叠加
- 建议 CPA 使用者优先选择经皮雌二醇（贴片或凝胶），减少双重 VTE 风险
| 检查项目 | 频率 | 目标/警戒值 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 肝功能（ALT/AST） | 前 3 月每月 → 之后每 3-6 月 | ALT/AST ≤ 正常上限 | > 3× 上限：停药就医 |
| 泌乳素（PRL） | 基线 + 每 6 月 | PRL < 50 ng/mL | > 50：评估排除垂体瘤 |
| 睾酮（T） | 第 4 周 + 每 3-6 月 | T < 50 ng/dL | 目标范围内可维持低剂量 |
| 雌二醇（E2） | 与 T 同时检测 | 100-200 pg/mL | 评估联合方案效果 |
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”- 上市状态：CPA 在中国大陆未上市（无国药准字批号）
- 网售禁令：2022 年 12 月起，色谱龙等 CPA 制剂被纳入网售禁止清单
- 现实：部分使用者通过非正规渠道获取，产品质量无法保证
- 替代：如无法安全获取 CPA，建议考虑螺内酯（中国大陆合法处方药）或与医生讨论其他方案
品牌图鉴
德国
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）
原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
台湾
色谱龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，十字刻痕
台湾版，中文圈最常见来源之一
印度
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版
印度
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用
新西兰
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产，部分经印度渠道流通