羟孕酮 (Hydroxyprogesterone Caproate)
孕激素 C
羟孕酮己酸酯
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
肌肉注射(IM)
羟孕酮己酸酯是一种长效注射型孕激素,半衰期较长。由于针对跨性别女性的临床数据有限,它在 HRT 中选用较少,目前证据等级为 C 级(主要基于顺性别群体数据与专家意见)。
羟孕酮己酸酯(Hydroxyprogesterone Caproate, OHPC)是 17α-羟孕酮的己酸酯衍生物,属于半合成孕激素 [1] 。
关键药理特征:
- 给药途径:通常仅限肌肉注射(IM),口服一般无效
- 半衰期:注射后的半衰期约为 7-8 天,一般每周或每两周注射一次
- 作用机制:通过与孕激素受体(PR)结合产生孕酮效应
- 代谢途径:主要经肝脏代谢,并由肾脏排出
- 常见品牌:国际品牌包括 Makena(已于 2023 年在美国退市)、Proluton(仙灵,部分地区仍可获取)
与天然黄体酮的区别
Section titled “与天然黄体酮的区别”| 特征 | 微粒化黄体酮 (Utrogestan) | 羟孕酮己酸酯 (OHPC) |
|---|---|---|
| 化学来源 | 天然(与人体自身产生的黄体酮结构相同) | 合成(17α-羟孕酮的己酸酯衍生物) |
| 给药途径 | 口服 | 肌肉注射 |
| 给药频率 | 每日 | 每周至每两周 |
| 镇静作用 | 较易发生(通过 GABA-A 受体发挥作用) | 无明显镇静作用 |
| HRT 研究数据 | 有限,但相比 OHPC 仍有更多参考 | 缺乏直接临床数据 |
| 使用优先级 | 如需补充孕激素,通常建议作为首选 | 一般不建议作为首选选项 |
在性别肯定激素治疗 (HRT) 中的应用
Section titled “在性别肯定激素治疗 (HRT) 中的应用”在跨性别女性的 HRT 方案中,羟孕酮的使用较为少见。Endocrine Society 2017 指南 [2] 与 WPATH SOC 8 [3] ,均未将羟孕酮列入常规或推荐的药物清单中。
在特定情况下,它可能会被作为一种折中方案:
- 如果你无法耐受口服微粒化黄体酮带来的胃肠道不适
- 如果你更倾向于注射给药,以减轻每日口服药物的负担
- 在口服微粒化黄体酮完全无法获取的地区,可作为临时性的替代手段
作为孕激素,羟孕酮通常被认为可能具有以下作用:
- 辅助促进乳腺腺泡的发育成熟(处于 Tanner IV-V 阶段),但目前仍缺乏针对跨性别女性的直接临床数据支持
- 辅助抑制促性腺激素(LH/FSH)的分泌,从而间接地对睾酮(T)的抑制产生一定帮助
- 另外,它不具备天然微粒化黄体酮特有的镇静与助眠作用
以下剂量主要参考自传统的顺性别妇产科文献,并非专门针对跨性别女性 HRT 的标准剂量 [1] :
| 方案 | 剂量 | 给药方式 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 参考剂量 | 250 mg/周 | 肌肉注射 | 妇产科常规剂量,跨性别 HRT 剂量目前缺乏系统性研究 |
| 探索性剂量 | 125-250 mg/周或每两周 | 肌肉注射 | 部分使用者的经验性探索剂量 |
潜在的副作用
Section titled “潜在的副作用”用药期间,可能会出现以下常见或罕见的身体反应:
- 注射部位不适:局部出现疼痛、红肿或硬结(这也是油性注射剂较为普遍的现象)
- 胃肠道反应:如轻度恶心等
- 偏头痛或头痛
- 情绪波动:与其他类型的孕激素相似,它也可能会对情绪状态产生一定的影响
- 过敏反应:较少发生,但注射液中使用的油性载体(例如蓖麻油)可能会引发过敏症状
国内获取现状与建议
Section titled “国内获取现状与建议”- 仙灵(Proluton):作为含有羟孕酮己酸酯的注射液,部分医院妇产科可能备有此药,主要用于顺性别女性先兆流产等临床治疗。
- 处方开具:通常需要在医院经过专业评估,并按适应证开具处方。
- 获取难度:与口服微粒化黄体酮相比,羟孕酮注射液在国内的可及性受限,许多医院可能并没有备药。
- 费用支出:因品牌及地区差异,获取成本可能会有所不同。
参考文献
- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
品牌图鉴
德国
Proluton Depot
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 250mg/mL × 1mL 安瓿
- 外观
- 油状溶液,玻璃安瓿
注射用己酸羟孕酮,每周一次
印度
Proluton Depot
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 250mg/mL / 500mg/mL
- 外观
- 油状溶液
印度产注射用己酸羟孕酮