庚酸雌二醇注射液 (EEn)
雌激素 B
庚酸雌二醇注射液
Estradiol Enanthate (EEn)
肌肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)
庚酸雌二醇（Estradiol Enanthate, EEn）是一种中长效注射用雌二醇酯。虽然关于该酯类在性别肯定治疗中的大规模临床数据仍然有限，但现有的药代动力学研究显示，其半衰期通常介于戊酸雌二醇（EV）和环戊丙酸雌二醇（EC）之间，约为 5-7 天 [1] 。它常作为复方注射避孕药（如 Perlutal）的成分之一出现，也可以单独应用于 HRT。
根据现有的有限研究，庚酸雌二醇注射后的药代动力学表现如下 [1] [2] ：
- 半衰期：约 5-7 天
- 峰值时间：注射后 3-5 天
- 谷值时间：注射后 7-10 天
- 稳态：规律注射约 3-4 个周期后达到稳态
注射雌二醇酯类 PK 对比
Section titled “注射雌二醇酯类 PK 对比”| 参数 | EV（戊酸） | EEn（庚酸） | EC（环戊丙酸） |
|---|---|---|---|
| 半衰期 | ~4-5 天 | ~5-7 天 | ~8-10 天 |
| 峰值时间 | 2-3 天 | 3-5 天 | 2-4 天 |
| 推荐注射间隔 | 5-7 天 | 7-10 天 | 7-14 天 |
| 血药浓度波动 | 较大 | 中等 | 较小 |
| 可及性 | 全球 | 部分地区 | 美洲 |
EEn 的药代动力学特征在 EV 与 EC 之间找到了平衡。如果你需要进行注射治疗，又希望血药浓度曲线相对平稳，它可能是一个适合的选项 [3] 。
推荐剂量范围
Section titled “推荐剂量范围”| 阶段 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 起始剂量 | 2-4 mg/周 | 低剂量起步，保护乳腺发育 |
| 维持剂量 | 4-6 mg/周 | 根据谷值 E2 调整，目标通常为 100-200 pg/mL |
| 最大剂量 | 10 mg/10 天 | 通常不建议超过此剂量 |
上述剂量参考 Endocrine Society 2017 [4] 与 WPATH SOC 8 [5] 。
品牌与可及性
Section titled “品牌与可及性”| 品牌名 | 含量/剂型 | 地区 |
|---|---|---|
| Perlutal | EEn 10 mg + DHPA 150 mg（联合避孕剂） | 拉丁美洲 |
| Topasel | EEn 10 mg + DHPA 150 mg | 部分国家 |
| 单成分制剂 | 各种浓度 | 药房调剂 |
为了确保用药安全，建议维持以下基础监测频次：
- E2：每 3 个月监测一次，于注射前当天采谷值血。目标通常为 100-200 pg/mL。
- T：每 3 个月监测一次。目标为 <50 ng/dL。
- 肝功能 (ALT/AST)：用药前进行基线检查，此后每 6 个月监测一次。
注射操作与戊酸雌二醇注射液完全相同。皮下注射（SC）与肌肉注射（IM）均可适用。