口服雌二醇（补佳乐 Progynova） — 剂量、VTE 风险与危险组合
戊酸雌二醇（补佳乐）
Estradiol Valerate (Progynova)
口服给药（Oral）
口服戊酸雌二醇（补佳乐/Progynova）是目前较易获取的雌二醇制剂。虽然其静脉血栓栓塞（VTE）的发生风险高于经皮/透皮途径，但如果你年轻且没有相关的健康风险因素，这依然是一个可以考虑的起步选择。
肝脏首过效应
Section titled “肝脏首过效应”口服戊酸雌二醇经胃肠道吸收后，首先经过肝脏代谢（首过效应, First-Pass Metabolism） [1] ：
- 戊酸雌二醇在肝脏中水解为雌二醇（E2）
- 首过效应导致口服生物利用度约 3-5%
- 肝脏中高浓度的 E2 会刺激凝血因子合成，增加 VTE 风险
- 同时影响 SHBG（性激素结合球蛋白）和甘油三酯水平
戊酸雌二醇与雌二醇的换算关系 [1] ：
2 mg 戊酸雌二醇 ≈ 1.5 mg 雌二醇
补佳乐每片含 1 mg 戊酸雌二醇（≈ 0.75 mg E2）。在调整剂量或在不同给药途径之间进行切换时，了解这一换算关系能帮助你更精准地把握剂量。
VTE 风险数据
Section titled “VTE 风险数据”| 途径 | 相对风险 (RR) | 95% CI | 说明 |
|---|---|---|---|
| 口服雌二醇 | 1.48 | 1.27 - 1.72 | VTE 风险增加约 48% |
| 经皮贴片（对比） | 0.97 | 0.79 - 1.19 | 与未用药无差异 |
口服雌二醇的 VTE 风险相较未用药人群约增加 48%（RR ≈ 1.48） [2] 。虽然相对风险有所升高，但基线绝对风险较低（在年轻健康的跨性别女性人群中，VTE 的年发生率约为 1-2/10000）。因此，如果你年轻且没有相关的血栓倾向，口服途径的风险仍在可接受的范围内。
以下剂量范围参考 Endocrine Society 2017 指南 [4] 和 WPATH SOC 8 [5] ：
| 阶段 | 剂量（戊酸 E2） | ≈ E2 当量 | 目标 E2 (pg/mL) | 时间 |
|---|---|---|---|---|
| 起始低剂量 | 2 mg/天 | ≈ 1.5 mg | 50-100 | 第 1-6 个月 |
| 中等剂量调整 | 4 mg/天 | ≈ 3 mg | 100-200 | 第 6-12 个月 |
| 维持剂量 | 4 mg/天 | ≈ 3 mg | 100-200 | 12 个月+ |
| 最大剂量 | 8 mg/天 | ≈ 6 mg | 不建议 >200 | 仅特殊情况 |
- 建议你在每日的固定时间服药（早晨或晚间均可），以帮助身体维持规律的激素节奏。
- 如果你每天的剂量为 4 mg，建议考虑分两次服用（例如早晨 2 mg，晚间 2 mg），这样可以有效减少血药浓度的波动。
- 餐后服用可能略微提高吸收率，但整体差异不大。
- 如果偶尔漏服了一次，在下一次服药时照常服用即可，请不要通过加倍剂量来“补服”。
如果符合以下情况，口服途径通常较易耐受：
- 无 VTE 风险因素
- 年龄 < 40 岁
- BMI < 30（体重正常范围）
- 不吸烟
- 无 VTE 个人或家族史
- 无凝血障碍
如果你属于以下人群，出于安全考虑，更建议选择经皮/透皮途径：
- 年龄 ≥ 40 岁
- BMI ≥ 30
- 当前吸烟或近期戒烟
- VTE 个人史或强家族史
- 已知凝血因子异常（如 Factor V Leiden）
- 合并使用 CPA
- 偏头痛先兆史
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”补佳乐（Progynova）是目前中国大陆获取门槛相对较低的雌二醇制剂：
- 线下药房：大部分城市的连锁药房有售
- 处方要求：虽然在政策上属于处方药，但在实际购买中，部分药房的执行力度可能存在差异。
- 价格：价格相对适中（约 30-50 元/盒，每盒 21 片 x 1 mg）
- 替代品牌：部分医院可开具其他戊酸雌二醇制剂
- 采血时机：下一次服药前采血（谷值测量） [7]
- 初始阶段：在初始阶段，建议在第 4 周查激素六项与肝功能，并在第 12 周查激素六项、肝功能与血脂（此方案基于临床指南与专家共识建议）。
- 维持阶段：每 6 个月查一次激素六项与肝功能。
- 目标：E2 100-200 pg/mL，T < 50 ng/dL
- 警戒：如 E2 > 200 pg/mL，应考虑减量或换用经皮途径
与舌下含服的关系
Section titled “与舌下含服的关系”口服补佳乐片剂也可以通过舌下含服（Sublingual）方式使用。舌下含服可部分绕过首过效应，提高生物利用度，但血药浓度波动更大且需更频繁给药。如果你对舌下含服感兴趣，请参阅舌下含服页面。
品牌图鉴
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 2mg × 21片
- 外观
- 蓝色糖衣片
原研药，欧洲/国际版包装
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer China)
- 规格
- 1mg × 21片
- 外观
- 白色小圆糖衣片
中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方
Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Thailand)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片
泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方
Progynova
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片，印度包装
拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方
Estrofem
- 厂商
- Novo Nordisk
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色三角形薄膜衣片
微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见