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5α-还原酶抑制剂概述

5α-还原酶抑制剂(5α-Reductase Inhibitors, 5αRI)是一类通过抑制 5α-还原酶来减少双氢睾酮 (DHT) 生成的药物。DHT 是睾酮的更强效活性代谢物,负责多种雄激素相关效应:

  • 头皮脱发(雄激素性脱发)
  • 面部和身体毛发生长
  • 皮脂分泌增加(油性皮肤/痤疮)
  • 前列腺增生

5αRI 不是主要的抗雄激素药物。它们不直接降低睾酮水平,而是阻止睾酮转化为 DHT。在跨性别女性 HRT 中,5αRI 通常作为辅助用药,用于以下场景 [1]

  • HRT 启动后仍有持续的头皮脱发
  • 面部/身体毛发减退速度不理想
  • T 已降至女性范围,但 DHT 仍偏高
  • 作为螺内酯CPA 的补充,而非替代
  • ❌ 不能降低睾酮水平
  • ❌ 不能替代主要抗雄激素药物
  • ❌ 不能逆转已完成的骨骼男性化
  • ❌ 不能促进乳房发育
特性非那雄胺度他雄胺
作用靶点仅 II 型 5α-还原酶I 型 + II 型 5α-还原酶
DHT 降低幅度~65-70%~90-95%
半衰期~6-8 小时~4-5 周
起效时间数月数月
证据等级BC
价格较低(已有仿制药)较高