注射雌二醇（戊酸 EV · 环戊 EC · 庚酸 EEn · 十一酸 EU）完整指南

雌激素 A

戊酸雌二醇注射液

Estradiol Valerate Injection

肌肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)

在性别肯定激素治疗（HRT）中，注射雌二醇是常见的给药方式之一。这种方式能够绕过肝脏的首过效应，提供更易预测的血药浓度。近年来的临床证据表明，皮下注射（SC）与肌肉注射（IM）在吸收和效果上没有显著差异 ^[1] 。此外，在选择注射方案的跨性别女性中，约 82.6% 能够实现单药治疗，无需额外使用抗雄激素药物 ^[2] 。

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从注射换成口服 / 贴片 / 凝胶的分步指引。EV 半衰期 4-5 天的洗脱和过渡期 E2 波动预期。

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戊酸雌二醇注射液 — 4mg, T½=80h, 时间 (h)

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药代动力学

戊酸雌二醇（EV）注射后的药代动力学特征 ^{[3] [4]} ：

• 半衰期：约 4-5 天
• 峰值时间：注射后 2-3 天达到血药浓度峰值
• 谷值时间：通常在下次注射前 1-2 天
• 稳态：规律注射约 4-5 个周期后达到稳态

因为戊酸雌二醇（EV）的半衰期约为 4-5 天，如果选择每周（7 天）注射一次，你在临近下次注射（谷值）时的 E2 浓度可能会有所下降。为了让血药浓度曲线更平稳，你也可以选择每 5 天注射一次，但需要相应调低单次注射剂量。

剂量

成人剂量

注射雌二醇起始 / 维持 / 最大剂量方案

阶段	剂量	说明
起始剂量	1-2 mg/周	低剂量起步期（前 1-6 个月），保护乳腺发育
维持剂量	2-4 mg/周	根据血检 E2 谷值调整，目标 E2 100-200 pg/mL
最大剂量	5 mg/周	Rothman 2024 建议的安全上限，不建议超过

剂量参考 Endocrine Society 2017 ^[5] 、WPATH SOC 8 ^[6] 以及 Rothman 2024 针对注射途径的专项建议 ^[7] 。

关于「前 6 个月低剂量」的重要性

在初始的 1-6 个月内将剂量控制在 1-2 mg/周，并不是一味地“保守”，而是保护乳腺健康发育的关键步骤。过早使用高剂量雌激素可能会导致乳芽提前融合，而这种融合通常是不可逆的。如果你想了解更多，可以参考乳房发育专题。

血检采样时机

如果你选择注射方案，建议在下一次注射当天的早晨进行采血，以准确测定谷值浓度。

• 谷值 E2 目标：100-200 pg/mL ^[5]
• 如果谷值 E2 >200 pg/mL，并不等同于效果更好，往往意味着风险在增加。
• 如果谷值 E2 <50 pg/mL，建议考虑缩短注射间隔或在安全范围内适当增加剂量（通常不超过 5 mg/周）。

SC vs IM 对比

近年多项研究表明，皮下注射（SC）与肌肉注射（IM）在雌二醇吸收和效果方面无显著差异 ^{[1] [8]} ：

皮下注射 vs 肌肉注射给药方式对比

对比项	皮下注射 (SC)	肌肉注射 (IM)
E2 血药浓度	与 IM 无显著差异	传统标准途径
T 抑制效果	与 IM 无显著差异	传统标准途径
疼痛感	通常较轻	肌肉深部注射，疼痛较明显
注射部位	腹部、大腿外侧脂肪层	臀部外上象限、大腿外侧肌肉
针头规格	较细（25-27G）	较粗（21-23G）
操作难度	较易自行操作	臀部注射可能需要他人协助
并发症风险	局部硬结可能性较低	少数情况可能伤及坐骨神经

结论：如果你更倾向于自行注射，皮下注射（SC）通常是更安全、更便捷的选择。如果你目前正在进行肌肉注射（IM）且效果稳定、没有不适感，通常也无需刻意更换 ^{[1] [8]} 。

单药治疗的循证医学依据

近年来的临床研究表明，在采用注射雌二醇的跨性别女性中，约 82.6% 可以在不额外使用抗雄激素药物（抗雄）的前提下，将睾酮控制在目标水平（T <50 ng/dL） ^[2] 。

这也体现了注射方案在单药治疗（monotherapy）中的独特优势：

• 在维持剂量阶段，注射雌二醇通常能够提供足够的睾酮（T）抑制作用；
• 能够避免长期使用抗雄可能带来的副作用（如醋酸环丙孕酮/CPA 关联的脑膜瘤风险，或螺内酯引起的高钾血症等）；
• 不过，单药治疗并非对每个人都适用——数据表明，仍有约 17% 的人需要加用低剂量抗雄以协助控睾。

避免为了追求「单药」而盲目加大注射剂量

单药治疗的理想前提是，在合理的安全剂量范围内（≤5 mg/周），你的谷值 T 能够自然降至 <50 ng/dL。如果剂量达到 5 mg/周时仍无法有效抑制 T，更建议配合低剂量抗雄，而不是单方面盲目增加注射剂量。

注射操作规范

注射器和针头选择

注射途径	注射器	抽药针头	注射针头
皮下 (SC)	1 mL Luer-Lock	18-20G（抽药用）	25-27G × 1/2”-5/8”
肌肉 (IM)	1 mL Luer-Lock	18-20G（抽药用）	21-23G × 1”-1.5”

为了减轻注射时的不适感，建议你准备两根针头：一根较粗的针头专用于从安瓿或药瓶中抽取药液（抽完后即卸下），另一根较细的针头用于皮肤注射。这样不仅可以降低疼痛感，还能避免因为抽药导致针尖变钝。

注射部位选择

皮下注射 (SC)：

• 腹部（避开肚脐周围 5 cm）
• 大腿前外侧上 1/3

肌肉注射 (IM)：

• 臀部外上象限（背臀肌）：将臀部分为四个象限，注射于外上象限，远离坐骨神经
• 大腿外侧中段（股外侧肌）：膝上约 10 cm 至大转子下约 10 cm 之间的外侧区域
• 建议你每次轮换注射部位，避免在同一位置反复注射而形成皮下硬结。

注射操作步骤

1. 洗手：使用肥皂和水彻底清洗双手
2. 准备用品：注射器、抽药针头、注射针头、酒精棉片、锐器收集盒
3. 消毒：用酒精棉片消毒药瓶橡胶塞或安瓿颈部，以及注射部位皮肤（以注射点为中心向外画圈，直径约 5 cm），等待酒精自然干燥
4. 抽药：使用粗针头抽取所需剂量，排净气泡
5. 换针：将抽药针头更换为注射针头
6. 注射：
   • SC：捏起皮肤，以 45° 角进针
   • IM：绷紧皮肤，以 90° 角快速进针
7. 回抽：轻轻回拉注射器活塞，确认无血液回流（如有血液回流，拔出重新选择注射点）
8. 推注：缓慢匀速推注药液（约 10 秒）
9. 拔针：快速拔出针头，用酒精棉片轻压注射点，不要揉搓
10. 废弃处理：将使用过的针头立即放入锐器收集盒，不要回套针帽

剂量-体积换算表

以 Progynon Depot 10 mg/mL（每毫升含戊酸雌二醇 10 mg）为例 ^[9] ：

Progynon Depot 10 mg/mL 剂量-体积换算表

目标剂量	抽取体积	注射频率	等效周剂量
1 mg	0.1 mL	每 7 天	1 mg/周
2 mg	0.2 mL	每 7 天	2 mg/周
3 mg	0.3 mL	每 7 天	3 mg/周
4 mg	0.4 mL	每 7 天	4 mg/周
5 mg	0.5 mL	每 7 天	5 mg/周（最大建议剂量）
2.5 mg	0.25 mL	每 5 天	≈3.5 mg/周
3.5 mg	0.35 mL	每 5 天	≈4.9 mg/周

不同药厂和品牌的药物浓度可能存在差异，在使用前建议你仔细核对药瓶标签上的实际浓度，并根据说明进行体积换算。

安瓿分装注意事项

部分注射用戊酸雌二醇以安瓿（ampoule）形式供应，开启后无法密封保存。如需分装多次使用：

安瓿分装安全建议

由于玻璃安瓿（ampoule）通常不含防腐剂且设计为单次使用，开启后多次分装会显著增加污染风险。如果你不得不进行分装，建议严格遵循以下操作要点（本说明基于专家意见）：

• 保持无菌：分装建议在经过清洁消毒的环境中进行，并使用全新的无菌注射器与针头；
• 限时使用：通常建议避免使用已开启超过 24 小时的安瓿，因为无防腐剂的油剂极易滋生细菌；
• 妥善储存：分装好的注射器应当避光存放在冰箱中（2-8°C），建议在 7 天内使用；
• 注射前细心观察：如果发现药液出现变色、混浊或有肉眼可见的微粒，建议果断予以弃用；
• 清晰标记：在每支分装好的注射器上清楚标明分装日期，便于追踪；
• 如果条件允许，建议优先选择含有防腐剂（如苯甲醇）的多剂量药瓶，以代替安瓿分装。

注射剂量安全红线

以下情况可能导致严重的健康风险，绝对不可以：

• 单次注射剂量 ≥ 10 mg：这可能导致 E2 峰值短期内超过 >1000 pg/mL，显著升高血栓（VTE）的发生风险 ^[7] ；
• 注射间隔 <5 天且单次剂量 >5 mg：由于药物在体内的叠加累积，可能会导致血药浓度持续处于超生理的异常水平 ^[10] 。

如果当前的治疗方案无法帮你达到预期的血药水平，更安全且有效的方法是咨询医生并调整方案（如考虑联合用药或调整给药途径），而不是单方面盲目加大注射量。

高浓度的雌二醇（E2 >200 pg/mL）并不会带来更好的女性化效果，反而会使血栓等并发症的风险成倍增加 ^[5] 。

常见问题

注射后出现硬结或淤青怎么办？

小面积淤青和注射部位轻微硬结通常是正常现象，通常几天内会自行消退。如果硬结持续增大、发红发热、或伴有发烧，建议就医以排除感染。

注射时很痛怎么办？

• 确认使用了正确规格的注射针头（不要用抽药的粗针注射）
• 注射前让药液恢复室温（从冰箱取出后静置 15-30 分钟）
• 推注速度要慢
• 考虑从 IM 转为 SC（疼痛通常更轻）

忘记注射了怎么办？

如果延迟不超过 1-2 天，想起时尽快注射原定剂量。如果延迟超过 3 天，注射原定剂量并恢复正常时间表。不要加倍剂量补打。

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参考文献

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. 富士製薬. プロギノン・デポー添付文書. 2023.
10. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

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