螺内酯
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抗雄激素 B
螺内酯（安体舒通）
Spironolactone
口服给药（Oral）
螺内酯是一种保钾利尿剂，同时具有弱雄激素受体拮抗作用。在 GAHT 中作为抗雄激素使用，主要适用于无法获得 CPA 或 GnRH 激动剂的情况。Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 均将其列为可选抗雄方案。
螺内酯的抗雄作用机制与 CPA 和 GnRH 激动剂有本质区别 [1] [2] ：
- 雄激素受体拮抗（主要机制）：竞争性阻断 AR，阻止 T 和 DHT 与受体结合发挥作用
- 轻度抑制 T 合成：抑制 17α-羟化酶，轻度减少睾丸 T 合成
- 不直接降低血清 T 水平：血检中 T 数值可能不明显下降
关键理解：螺内酯不像 CPA 或 GnRH 激动剂那样直接降低 T 浓度。使用螺内酯时，血检 T 值可能仍在男性范围内，但 T 的生物学效应被受体水平的拮抗所减弱 [2] 。因此，不能仅凭 T 数值来判断螺内酯是否有效。
抗雄效力比较
Section titled “抗雄效力比较”螺内酯的抗雄效力弱于 CPA 和 GnRH 激动剂 [3] ：
- 对 AR 的亲和力远低于比卡鲁胺
- 降 T 效果不如 CPA 和 GnRH 激动剂直接
- 部分使用者在最大剂量下仍不能达到满意的抗雄效果
- 与足量雌二醇联用时效果改善
| 阶段 | 剂量 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 起始 | 50 mg/天 | 评估耐受性和血钾水平 | ES 2017 |
| 常规调整 | 100 mg/天 | 大多数使用者的有效剂量 | UCSF 2016 |
| 最大剂量 | 200 mg/天 | 更高剂量不增加效果但增加高钾风险 | ES 2017; WPATH SOC 8 |
- 建议分两次服用（早 + 晚），减少血钾波动 [2]
- 随餐服用可提高吸收率
- 螺内酯有利尿作用，晚间服用可能影响睡眠（夜间频繁排尿）
- 开始使用时可能出现头晕（低血压反应），建议缓慢起身
高钾血症（最重要的风险）
Section titled “高钾血症（最重要的风险）”高钾血症是螺内酯最危险的不良反应 [1] ：
| 血钾水平 (mmol/L) | 状态 | 处理 |
|---|---|---|
| 3.5 - 5.0 | 正常 | 继续用药，定期监测 |
| 5.0 - 5.5 | 轻度升高 | 减少高钾食物摄入，增加监测频率，考虑减量 |
| > 5.5 | 危险 | 立即停药就医 |
高危人群（使用螺内酯前应评估） [2] ：
- 肾功能不全（eGFR < 60 mL/min）
- 同时使用 ACE 抑制剂、ARB、含钾补剂
- 糖尿病（可能影响钾代谢）
- 老年人群（肾功能自然下降）
低血压和头晕
Section titled “低血压和头晕”螺内酯是利尿剂，可降低血压 [2] ：
- 体位性低血压（起身时头晕/眼前发黑）较常见
- 建议充足饮水，缓慢改变体位
- 原本血压偏低者应谨慎使用
- 利尿作用可导致尿量增多，特别是使用初期
- 充足饮水但避免过量含钾饮品
- 部分使用者报告轻度情绪变化
- 一般程度轻于 CPA 的情绪影响
| 检查项目 | 频率 | 目标/警戒值 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 血钾（K⁺） | 基线 + 前 3 月每月 → 每 3-6 月 | K⁺ 3.5-5.0 mmol/L | > 5.5：停药就医 |
| 肾功能（肌酐/eGFR） | 基线 + 每 6 月 | eGFR > 60 mL/min | 下降明显：考虑减量或停药 |
| 血压 | 每次复诊 | 无症状性低血压 | 明显低血压：减量 |
| 睾酮（T） | 每 3-6 月 | 参考值（T 可能不明显下降） | 评估综合抗雄效果 |
| 雌二醇（E2） | 与 T 同时检测 | 100-200 pg/mL | 评估联合方案效果 |
螺内酯在 GAHT 中的定位是替代方案，而非首选 [3] ：
建议考虑螺内酯的情况：
- 所在地区无法获得 CPA（如中国大陆 CPA 未上市且网售禁止）
- 经济条件无法承担 GnRH 激动剂
- 对 CPA 不耐受（肝功能异常、严重情绪影响）
- 有脑膜瘤病史或家族史（禁用 CPA）
螺内酯可能不适合的情况：
- 肾功能不全
- 基线血钾偏高
- 需要同时使用保钾类药物
- 低血压倾向严重
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”螺内酯是中国大陆获取最方便的抗雄激素之一：
- 上市状态：国药准字批号，合法上市处方药
- 获取途径：泌尿科、内分泌科可开具处方
- 品牌：安体舒通等多个国产品牌
- 价格：相对经济（约 30-80 元/月）
- 就诊理由：可以”检查激素水平”或”痤疮治疗”为由获取处方（螺内酯也用于治疗女性痤疮和多毛症）