注射用エストラジオール (プロギノンデポー 等)

雌激素 A

注射用エストラジオール（プロギノンデポー等）

Injectable Estradiol (Progynon Depot, etc.)

筋肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)

注射用エストラジオールは、トランス女性のHRTにおいて最も強烈な力を持つ投与手段です。肝臓の初回通過効果を完全にバイパスし、非常に高レベルで予測可能なエストロゲン濃度をもたらします。特筆すべきことに、注射を使用するユーザーの約82.6%が、抗アンドロゲン剤（ブロッカー）を一切使わずにテストステロンを完全に抑制する「モノセラピー」に成功しています ^[1] 。しかしながら、日本国内のDIYコミュニティでは常軌を逸した「高用量神話」が蔓延しており、その誤用による健康被害が後を絶ちません。

Injectable Estradiol (EV) — 4mg, T½=80h, 時間 (h)

薬物動態（エステルの種類）

注射用エストラジオールには、血中への放出速度を遅らせるための「エステル（脂肪酸の鎖）」が結合しています。最も一般的な3つは以下の通りです：

• 吉草酸エストラジオール (Estradiol Valerate = EV): 半減期が最も短い（約4〜5日）。血中濃度が急激に跳ね上がり（ピーク）、急激に落ち込み（トラフ）ます。頻繁な注射が必要です。日本の「プロギノンデポー（ペラニンデポー）」はこの「EV」に該当します ^[2] 。
• シピオン酸エストラジオール (Estradiol Cypionate = EC): 中程度の半減期（約8〜10日）。EVよりもピークが平坦で滑らかな曲線を描きます。
• エナント酸エストラジオール (Estradiol Enanthate = EEn): 半減期が非常に長い。7〜14日ごとの注射で安定したレベルを提供します（海外のDIY市場で主流）。

このガイドでは、日本で最も普及している「プロギノンデポー（ペラニンデポー）」などの 吉草酸エストラジオール (EV) を前提として解説します ^[3] 。

用量に関する致命的な誤解（EVの場合）

大人の推奨用量

フェーズ	用量 (EV)	ガイドラインの指示
開始時の低用量	1〜2 mg / 週	最初の半年間。乳管の枝分かれを守るための絶対的な要件。
維持期	2〜4 mg / 週	血液検査のトラフ値に基づいて微調整。目標 E2 は 100〜200 pg/mL。
絶対最大用量	5 mg / 週	安全性の上限。どんな理由があろうとこれを超えてブラインドで注射してはいけない。

これらの数値は、WPATH SOC 8 ^[4] および Endocrine Society ガイドライン ^[5] と完全に一致しており、世界的なコンセンサスです。

プロギノンデポー「1アンプル全部」は危険すぎる

日本の医療機関や個人輸入で手に入るプロギノンデポー（Progynon Depot）のアンプルは、通常 1アンプルにつき 10mg の成分が入っています。 これを「週に1回、1アンプル（10mg）全部打つ」といった狂気とも言える「メガドーズ（超高用量投与）」がネット上では推奨されがちですが、これは致死的な血栓リスクを引き起こすオーバードーズであり、乳房の発育を根本から破壊します（詳細は「乳房の形成」を参照）。 決して「10mg全部」を一気に打たないでください。

血液検査のタイミング

注射を使用している場合、採血は必ず「注射を打つ当日の朝、注射を打つ直前」に行わなければなりません。これはあなたの最もE2濃度が低くなる「トラフ値」を測定するためです。

• 目標トラフ値: 100〜200 pg/mL
• 警告: EV（プロギノンデポー）で注射直前のトラフ値が 200 pg/mL を超えているということは、注射後1〜2日目の「ピーク時」の血中濃度は 500〜1000 pg/mL という殺人的な数値になっていることを意味します。これは心血管リスクを爆発させるだけで、女性化を早める効果はゼロです。
• 1週間に1回の注射でどうしてもトラフ値が 50 を切って更年期症状が出る場合は、1回に打つ「量」を増やすのではなく、注射の「間隔」を短くする（例: 7日おきから5日おきにし、その分1回の注射量を減らす）ことで、血中濃度を平坦に（フラットに）すべきです。

皮下注射 (SC) vs 筋肉注射 (IM)

何十年もの間、ホルモン注射は太い針を筋肉の奥深くへ突き刺す「筋肉注射（IM）」しか手段がないと考えられてきました。しかし現在の大規模な臨床データは、お腹や太ももの脂肪をつまんで細く短い針で打つ「皮下注射（SC）」が完全に同等の効果を持つことを証明しています ^{[6] [7]} ：

比較項目	皮下注射 (SC)	筋肉注射 (IM)
E2 血中濃度	筋肉注射と完全に同一	歴史的な標準
T（男性ホルモン）抑制	筋肉注射と完全に同一	歴史的な標準
痛みの強さ	蚊に刺される程度（ほぼ無痛）	筋肉の奥深くが数日痛むことがある
針の太さ	非常に細い (25-27G 等)	太く、そして長い (21-23G 等)
自己注射の難易度	非常に簡単	お尻に打つためパートナーや介助が必要な場合がある

結論: 自分自身で注射（自己注射）を行う場合、皮下注射 (SC) の方が安全で、痛みがなく、心理的トラウマを与えません。

モノセラピー（単剤療法）の絶大なメリット

注射用エストラジオールは、飲み薬に比べてテストステロン（T）を抑制する力が桁違いに強力です。2025年の研究では、注射用エストラジオールを使用したトランス女性の 82.6% が、シプロテロン（Androcur / CPA）やスピロノラクトンなどを一切使わずにテストステロンの完全な抑制（T < 50 ng/dL）に成功しました ^[1] 。

• これにより、CPA（シプロテロン）による肝臓への劇毒や髄膜腫リスクを完全に排除できます。
• 同様に、スピロノラクトンの利尿作用や高カリウム血症リスクも排除できます。

無謀にモノセラピーを追求しない

しかし、裏を返せば約17％の人には生物学的にモノセラピーが効きません。もしあなたがガイドラインの上限である「週5mg（EV）」を注射しているにもかかわらず T が 300 ng/dL から下がらないのであれば、絶対に注射量を「8mg」や「10mg」に増やしてはいけません。あなたは「効かない17％」に入っています。現実を受け入れ、低用量の抗アンドロゲン剤（ブロッカー）を追加してください。

ガラスアンプル問題（日本特有の課題）

世界的には再利用可能な「ゴム栓付きのバイアル（瓶）」から必要な分だけ吸い出すのが主流ですが、日本やアジアの一部では、**プロギノンデポー等に代表される「1回使い切りのガラスアンプル（折るタイプ）」**が主流です。

• アンプルには防腐剤（ベンジルアルコールなど）が入っていません。
• ガラスの首を折った瞬間から、中の薬液は無菌状態ではなくなります。
• 日本のDIYユーザーの間で「10mgのアンプルを折って、半分だけ打って、残りを注射器の中に入れたまま冷蔵庫で数日〜1週間保管してまた打つ」という行為が散見されますが、これは**極めて高い細菌感染リスク（最悪の場合は致命的な敗血症・ショック死）**を伴います。
• クリニックで処方される場合、通常は「1アンプル全部」をその場で筋肉注射されるため、過剰投与になりがちです（多くの医師は、半量だけ打って残りを廃棄するという「もったいない」行為を嫌がります）。

絶対に越えてはいけないレッドライン

大事故を防ぐため、以下の行為は「いかなる理由があろうとも」絶対に避けてください。

• 1回に 10mg 以上を打つメガドーズ: 「月に1〜2回、10mgアンプルを全量打てばいい」という古い慣習は、打った翌日に血中E2濃度を >1000 pg/mL に爆発させ、血栓症（肺塞栓など）による突然死のリスクを極端に跳ね上げます ^[8] 。
• 高用量を短い間隔で打つ（例：3日おきに5mgなど）: 半減期の積み重なりにより血中濃度が無限に上昇し続け、生理学的な毒性上限（オーバーロード）に達します ^[9] 。

適切な量（週2〜4mg）でテストステロンが下がらないなら、ブロッカーを併用するのが世界の常識です。自分の体を歩くバイオハザードにしないでください。

プロギノンデポーの個人輸入について

日本ではプロギノンデポー（Progynon Depot、10 mg/mL 吉草酸エストラジオール油性注射液）は保険適用外で、一般的な内科・婦人科でMTF用途の処方を受けるのは困難です。そのため、海外の正規薬局から個人輸入するコミュニティが存在します。本節は情報提供のみで、特定の業者・ルートの推奨ではありません。

合法性の基礎

日本の薬機法（旧薬事法）下では、個人で使用する目的に限り、処方薬を一定量まで輸入することは認められています（厚生労働省）:

• 処方薬: 1回の輸入で 1ヶ月分まで
• 貯蔵性のある注射薬: 税関で個別判断（内容・量による）
• 輸入許可書（薬監証明）が必要なケースあり — 数量超過・反復輸入時

販売目的での輸入・他人への譲渡は違法です。

主な供給源（順不同、検証状況は各自で）

地域	製剤名	備考
香港・東南アジア	Progynon Depot 10 mg/mL	ドイツ Bayer → アジア市場
トルコ	Progynon Depot 10 mg/mL	比較的安価だが品質差あり
インド	Progynova Depot / 他ジェネリック	ジェネリック品質のばらつきに注意

品質・安全に関する注意

個人輸入で起こりうる事故

• 偽薬: ラベル偽装（印刷の粗さ、ロット番号、エンボス加工の不一致で判別可能）
• 温度失敗: 夏季の長時間輸送で油性剤が変質、痛みや硬結の原因になりうる
• 汚染: アンプル製造工程の品質差 — 破片混入の報告あり
• 検査拒否: 成分分析（独立機関）は基本不可能

最低限の確認項目

1. ロット番号 + 有効期限: パッケージ・アンプル両方を確認
2. 油性・色: 薄黄色で透明、濁り・結晶化は即廃棄
3. 初回開封時: 別ルートで入手した少量と比較し、外観・粘度の違いを確認
4. 注射後: 異常な痛み・発熱・発疹があれば即時受診、次回以降は別ロットへ

保険診療へのパス

DIY から医療機関への移行は、本サイトでは強く推奨します。移行パス:

• GID（性同一性障害）ガイドライン診療: 大学病院の GID センター（一部大学病院）
• ジェンダークリニック: 東京・大阪・京都など都市圏
• 海外処方のミラー: タイ、台湾、韓国、豪州などでのオンライン診療 + 国内自己注射

詳細は 日本の臨床パス および HRT 開始前準備 を参照。

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参考文献

1. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
2. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
3. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
4. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
7. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
8. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
9. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.

品牌图鉴

🇮🇳印度

Progynon Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

印度产戊酸雌二醇注射液，拜耳授权生产

🇩🇪德国

Progynon Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

10mg/mL × 1mL

外观

透明油状溶液，安瓿

原研注射用戊酸雌二醇

🇯🇵日本

プロギノン・デポー (Progynon Depot)

厂商

富士製薬工業 (Fuji Pharma)

规格

10mg/mL × 1mL 安瓿

外观

透明油状溶液，玻璃安瓿

日本产戊酸雌二醇注射液，富士製薬独家授权生产

🇮🇩印尼

Pelangi (EV)

厂商

多种厂商

规格

10mg/mL

外观

油状溶液，小瓶装

印尼产，在东南亚 DIY 社区有流通

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