抗雄切换完整指南

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换抗雄不是停旧吃新那么简单 —— 停药时序、洗脱期和切换后复查直接影响 T 控制和安全性^[1]^[2]。

还没开始用抗雄，先看抗雄激素概述。约 82.6 % 的注射使用者在合理剂量内能实现单药治疗，不一定需要抗雄。

触发切换的信号

以下信号提示当前抗雄方案可能需要调整。

CPA（色谱龙）使用者

ALT / AST > 正常上限 2-3 倍（肝毒性，CPA 经肝代谢）
泌乳素 PRL 显著升高（尤其 > 100 mIU/L，或 > 35 ng/mL，提示垂体泌乳素瘤风险）
持续情绪低落或性欲完全消失（高剂量 CPA 的已知副作用）
累计使用 CPA ≥ 25 mg/日且 ≥ 5 年（脑膜瘤风险随累计剂量线性上升，EMA 2020 因此限制 ≥ 10 mg/日剂量）
买不到、买不起、货源不稳定（国内 2022 年 12 月起网售被禁）

螺内酯使用者

血钾 K⁺ > 5.5 mmol/L（高钾血症，肾排钾受阻）
收缩压 < 90 mmHg 且伴头晕乏力（利尿 + 降压效应叠加）
多尿或夜尿干扰睡眠无法耐受
足量（150-200 mg/日）使用 6+ 个月 T 仍 > 100 ng/dL（抗雄效果不理想）
肌酐上升或 eGFR 下降

比卡鲁胺使用者

ALT > 正常上限 2 倍（FDA 警告，约 1% 使用者因此停药^[3]）
呼吸系统症状：气促、慢性咳嗽（JADER 肺毒性 / 间质性肺病信号^[4]）
T 反而升高（比卡阻断 AR 但不降 T，长期游离 T 升高可能引起问题）

GnRH 激动剂使用者

成本压力（约 1000-2000 元/月）
骨密度下降（尤其长期使用 > 2 年、雌激素未充分补足时）
注射部位反应难以耐受

从 CPA 换成其他

CPA 半衰期约 40h，无需洗脱。长期使用 CPA ≥ 10 mg/日且 ≥ 6 个月者，突然停用可能出现情绪波动或性欲短暂反弹，建议 1-2 周内逐步减量至停（10 → 6.25 → 0）。

目标方案	停 CPA 节奏	新药起始剂量	首次复查
→ 螺内酯	立即停	50 mg/天分 2 次，2 周后升至 100 mg/天	2-4 周：T、K⁺、肌酐
→ GnRH 激动剂	立即停，同日注射首剂	按制剂说明书（1.88 / 3.75 mg 月/季度/半年长效）	2-3 个月：T、E2、骨代谢指标
→ 仅用 E2 注射	立即停，E2 逐步升到 3-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	4-6 周：T 谷值

CPA 与比卡鲁胺禁止合用。如需切换，见下方「从比卡鲁胺换成其他」一节。

从螺内酯换成其他

螺内酯停药后 1-2 周血钾自行回归正常。停药前血钾偏高（5.0-5.4 mmol/L），停药后不需额外处理，常规 2-4 周后复查。

目标方案	停螺内酯节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	停螺 3-5 天后起 CPA	CPA 6.25 mg/天起步，按需升至 12.5 mg/天（不超过）	4-6 周：T、ALT、PRL
→ GnRH 激动剂	停螺 1-2 天后注射首剂	按制剂说明书	2-3 个月：T、E2、骨代谢
→ 仅用 E2 注射	立即停，E2 升到 4-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	4-6 周：T 谷值

从 GnRH 激动剂换成其他

GnRH 注射制剂有长效残留 —— 1 月制剂效应约持续 4-6 周；3 月制剂约 3-4 个月；6 月制剂约 6-8 个月。停用后 T 恢复很慢。

目标方案	停 GnRH 节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	不续注射；最后一次注射后 4-8 周起 CPA	CPA 6.25 mg/天	6-8 周：T、ALT、PRL
→ 螺内酯	不续注射；最后一次注射后 4-8 周起螺	50 → 100 mg/天	6-8 周：T、K⁺
→ 仅用 E2 注射	不续注射；加大 E2 到 4-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	6-8 周：T 谷值

换期 T 可能先低后高。复查时机以最后一针后第 6-8 周为准 —— 过早复查时残留 GnRH 效应仍在抑制 T，结果不反映真实基线。

从比卡鲁胺换成其他

比卡鲁胺半衰期约 6 天，完全清除约需 2-3 周。

目标方案	停比卡节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	停比卡 2 周后再起 CPA（避免肝毒性叠加）	CPA 6.25 mg/天	4-6 周：T、ALT、PRL
→ 螺内酯	停比卡 3-5 天后起螺	50 → 100 mg/天	2-4 周：T、K⁺
→ GnRH 激动剂	停比卡 1 周后注射首剂	按制剂说明书	2-3 个月：T、骨代谢

为什么”→ 比卡鲁胺”不推荐

比卡鲁胺在跨性别人群中证据薄弱，已有 FDA 肝毒性警告和 JADER 肺毒性信号^[3]^[4]；Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 均未推荐常规使用^[1]^[2]。仅在 CPA / 螺内酯 / GnRH 全部不可用或禁忌、且有医生持续肝肺监测的前提下才考虑。

切换期血检时机与项目

血检时机

最早：新药起始后 4 周（T 和 E2 需时间稳定）。常规：8-12 周一次，稳定 2 轮后恢复到 3-6 个月一次。详见血检指南。

共用基础项

T（总睾酮）· E2（雌二醇）· 肝功能（ALT、AST）· 血压（家测即可）。仍在低剂量 E2 起始期（≤ 6 个月）加做完整基线项目。

按新药额外加查

转 CPA 后：PRL（泌乳素）、完整肝功能
转螺内酯后：K⁺（血钾）、Na⁺（钠）、肌酐、血压
转比卡鲁胺后：ALT / AST 前 3 个月每月一次、呼吸系统症状记录
转 GnRH 后：E2 是否达标（E2 ≥ 100 pg/mL 以保护骨密度）、使用 2 年后 DEXA 骨密度扫描

切换期反应

正常（记录即可）

1-2 周内情绪波动 —— 任何抗雄调整都可能引起短期情绪起伏
短暂性欲变化 —— CPA 停药后可能先升后降
皮肤油脂 / 体毛轻微变化 —— T 波动期的自然反应

应与医生讨论

切换 4-6 周后 T 仍高于切换前（新方案无效或剂量不够）
切换 3 个月后客观指标无改善
持续数周的任何新躯体症状（皮疹、心悸、呼吸急促）

立即停药并就医

就诊前准备

触发切换的具体数据（例：ALT 85，正常上限 40；PRL 80 mIU/L）
目标方案（例：从 CPA 12.5 mg/日换螺内酯 100 mg/日）
洗脱期和起始剂量确认（参照上方各切换表）
复查时间表确认（4 周、8 周、12 周）
危险信号出现时的就诊路径（参照上方「立即停药并就医」一节）
权威指南备用（适用于不熟悉 HRT 的医生）：