CPA vs スピロノラクトン：抗アンドロゲン選択の臨床比較
CPA（酢酸シプロテロン、通称アンドロクール）とスピロノラクトン（アルダクトン）は、中国語圏のMTF HRTで最も使用されている2つの抗アンドロゲン薬です。本ページでは臨床判断軸ごとに項目別に比較します。普遍的な推奨は提示しません — 選択は医師が個別の併存疾患、モニタリング条件、薬剤入手性に基づいて判断すべきです。
ひと目でわかる
Section titled “ひと目でわかる”| 項目 | CPA（アンドロクール） | スピロノラクトン（アルダクトン） |
|---|---|---|
| 作用機序 | プロゲステロン受容体作動＋弱いAR拮抗＋LH/FSH抑制 | アルドステロン拮抗（カリウム保持性利尿）＋高用量AR拮抗 |
| T抑制効果 | より確実（下垂体への負のフィードバック） | 中等度（受容体ブロック中心、血清Tは去勢域に達しないことも） |
| 標準用量 | 5-12.5 mg/日 | 100-300 mg/日 |
| エビデンスレベル | A | A |
| 最も重大な長期リスク | 髄膜腫（累積用量関連） | 高カリウム血症（腎機能関連） |
| モニタリング重点 | 肝機能・プロラクチン・累積用量・頭痛/視覚症状 | 血清カリウム・腎機能・血圧 |
| 中国本土での入手 | 処方薬、精神科／内分泌科で処方可 | 循環器内科／腎臓内科で常備、比較的入手容易 |
| 月額費用 | 約30-80元 | 約10-30元 |
作用機序の違い
Section titled “作用機序の違い”CPA：多重抑制、負のフィードバック中心
Section titled “CPA：多重抑制、負のフィードバック中心”CPAは3つの機序でアンドロゲン作用を低減します [15] ：
- プロゲステロン負のフィードバック（主要）：視床下部GnRH抑制→下垂体LH/FSH低下→テストステロン合成減少
- 弱いアンドロゲン受容体拮抗：効力はビカルタミドよりはるかに弱く、臨床的意義は限定的
- 軽度の5α還元酵素阻害：T→DHT変換を減少
結果：血清テストステロンは通常女性範囲（<50 ng/dL）まで低下し、エストロゲンとの併用でより安定します。
スピロノラクトン：アルドステロン＋アンドロゲンの二経路
Section titled “スピロノラクトン：アルドステロン＋アンドロゲンの二経路”スピロノラクトンはもとはカリウム保持性利尿薬であり、その抗アンドロゲン作用は高用量でのアンドロゲン受容体への競合的阻害から生じます [7] [23] ：
- アルドステロン受容体拮抗（主機序）：カリウム保持性利尿、降圧
- アンドロゲン受容体拮抗（高用量）：100 mg以上で出現
- テストステロン合成の軽度抑制：機序は完全には解明されていない
結果：血清テストステロンは中等度の低下にとどまるか正常範囲を維持することもありますが、組織レベルでアンドロゲン作用がブロックされ、臨床的女性化効果は得られます。
T抑制効果の比較
Section titled “T抑制効果の比較”| 指標 | CPA 5-12.5 mg | スピロノラクトン 100-300 mg |
|---|---|---|
| 血清テストステロン中央値の低下 | 80-95% | 30-60% |
| 女性範囲（<50 ng/dL）到達割合 | 高い | 低い、E2併用が必要なことが多い |
| 効果発現時間 | 4-8週 | 6-12週 |
| DHTへの影響 | 中等度 | AR阻害により間接的に低下 |
ポイント：「血清数値志向」のユーザー（T値を女性範囲まで下げたい）にはCPAの方が達成しやすく、「症状志向」のユーザー（体毛、皮脂、性欲を重視）には両者とも有効です。
副作用プロフィール
Section titled “副作用プロフィール”CPAの主要リスク
Section titled “CPAの主要リスク”その他のリスク：
- 肝毒性：ALT/AST上昇、まれに急性肝不全；3-6ヶ月ごとに肝機能検査
- 抑うつ／気分低下：プロゲステロン作用、約10-20%のユーザーが報告
- プロラクチン上昇：PRLをモニタリング、持続上昇は減量を示唆
- 性欲低下：T著明低下による予測される効果、一部のユーザーには困りごと
スピロノラクトンの主要リスク
Section titled “スピロノラクトンの主要リスク”その他のリスク：
- 多尿／夜間頻尿：利尿作用、多くは4-8週で慣れる
- 低血圧／起立性めまい：開始期に顕著
- 乳房痛：よくみられ、通常は中止不要
- 性欲の変動：個人差が大きい
| 禁忌 | CPA | スピロノラクトン |
|---|---|---|
| 髄膜腫の既往 | 絶対禁忌 | 安全 |
| 重度の肝機能不全 | 禁忌 | 慎重投与 |
| 腎機能不全（eGFR <30） | 減量 | 禁忌 |
| 既知の高カリウム血症 | 安全 | 禁忌 |
| ACEI/ARB併用でモニタリング不可 | 安全 | 禁忌 |
| うつ病／双極性障害の活動期 | 慎重投与 | 比較的安全 |
| 妊娠（妊孕性のあるユーザー） | 禁忌 | 禁忌 |
モニタリングスケジュール
Section titled “モニタリングスケジュール”| 時点 | CPA | スピロノラクトン |
|---|---|---|
| ベースライン | 肝機能・プロラクチン・MRI（任意） | 血清カリウム・腎機能・血圧 |
| 第2週 | — | 血清カリウム・血圧 |
| 第6-8週 | テストステロン・肝機能・プロラクチン | テストステロン・血清カリウム・腎機能 |
| 3-6ヶ月ごと | 肝機能・プロラクチン・累積用量レビュー | 血清カリウム・腎機能 |
| 年1回 | 頭部MRI（長期ユーザー） | 乳腺スクリーニング |
中国本土での入手状況
Section titled “中国本土での入手状況”- CPA：「色谱龙」（アンドロクール）50 mg規格が主流。一部の病院では国産「酢酸シプロテロン錠」が処方可能。精神科、内分泌科、生殖医療科で処方されることが多い。1箱あたり約30-80元、保険適用は限定的
- スピロノラクトン：「アルダクトン」20 mg/40 mgが主流、循環器内科、腎臓内科、皮膚科（ざ瘡適応）で取扱あり。安価で保険適用も広い
闇市場／海外通販：偽薬、保管温度の管理不全、追跡不能などの問題が深刻なため非推奨。
選択方法（臨床判断フレームワーク）
Section titled “選択方法（臨床判断フレームワーク）”CPAを優先する状況：
- 血清T値を女性範囲まで下げたい
- スピロノラクトン単剤でT抑制が不十分
- 腎機能の問題または高カリウム傾向がある
- スピロノラクトンの利尿系副作用に耐えられない
スピロノラクトンを優先する状況：
- 長期HRT（5年超）を計画する若年ユーザー（累積用量に敏感）
- 髄膜腫の既往またはベースラインMRI異常
- 同時に降圧または心血管保護が必要
- CPAが入手困難または経済的負担が大きい
GnRHアゴニストを検討する状況：
- CPAとスピロノラクトンの両方に禁忌／不耐容
- 最も完全なT抑制が必要（性腺摘出術前の移行期）
- 経済的に余裕がある
E2注射のみ／高用量単剤：
- 一部のユーザーは高用量E2注射でTが自然抑制され、抗アンドロゲンを中止できる
- 必ず医師指導下で継続的な血液モニタリングを行うこと
詳細ガイド：抗アンドロゲン切替完全ガイド