切换 E2 给药途径完整指南

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不同 E2 给药途径的生物利用度差异很大，不存在严格的 1:1 等效剂量^[1]。切换后 4-6 周必须复查 E2 谷值，按实际血药浓度调整。

还没开始用药，先看雌二醇给药途径总览。第一次打针，见首次注射完整指南。

触发切换的信号

口服 → 经皮（降 VTE 风险）

VTE 风险因素出现或升级：年龄 > 40、BMI 升至 > 30、开始吸烟、发现凝血异常、新出现偏头痛先兆
凝血或肝功能指标异常：D-二聚体持续升高、ALT > 正常上限 2 倍
家族 VTE 史被确认（血亲确诊 DVT / PE）

经皮途径 VTE 风险与未用药人群无显著差异（RR ≈ 0.97），口服约增加 48%（RR ≈ 1.48）^[2]。任何 VTE 风险升级都应考虑转经皮。

口服 / 舌下 → 注射

希望实现单药治疗，不再用抗雄（注射使用者约 82.6 % 可免抗雄^[3]）
舌下多次含服难以维持
足量（8 mg/日）口服 6+ 个月 E2 谷值仍 < 50 pg/mL

注射 → 口服 / 贴片 / 凝胶

打针困难：针头恐惧、无法稳定操作、供药不稳定
E2 波动过大：谷值-峰值差异导致情绪或躯体感受显著波动
VTE 风险升级：需要降到绕肝的经皮途径（贴片 / 凝胶）
成本压力：长期注射的药物 + 针具 + 血检成本累积

贴片 / 凝胶 → 口服 / 注射

皮肤反应：贴片持续过敏、凝胶涂抹部位刺激
依从性问题：每天涂抹或每周换贴忘记
高剂量贴片 / 凝胶仍无法达到目标（可能需换注射）

不同途径的剂量对照

下表基于 Endocrine Society 2017^[4]、WPATH SOC 8^[5] 和 Kuhl 2005^[1] 推荐的维持剂量范围。

途径	维持剂量	起始剂量	给药节奏
口服戊酸 E2	2-4 mg/天	1-2 mg/天	每日 1 次
舌下 E2	2-4 mg/天（分 2-3 次）	1-2 mg/天（分 2 次）	每日 2-3 次
经皮贴片	100-200 µg/天	50-100 µg/天	每 3-4 天更换
经皮凝胶	3 mg/天	1.5 mg/天	每日涂抹 1 次
注射 EV	2-4 mg/周	1-2 mg/周	每 5-7 天注射

切换后必须在 4-6 周复查 E2 并按谷值调整。

从注射 EV 换成其他

注射 EV 半衰期约 4-5 天，最后一针后 5 天左右血药浓度显著下降，约 15-20 天完全清除。

目标方案	停针节奏	新药起始剂量	过渡期 E2 预期
→ 口服	最后一针后 5 天起口服	2 mg/天	第 7-10 天可能有低谷，症状波动
→ 舌下	最后一针后 5 天起舌下	2 mg/天分 2 次	同上
→ 贴片	最后一针后 5-7 天揭首片	50-100 µg/天	第 10-14 天贴片血药稳定前可能低谷
→ 凝胶	最后一针后 5-7 天涂首剂	1.5 mg/天	同上

首次复查统一在新药起始后 4 周做 E2。

从口服 E2 换成其他

口服 E2 半衰期约 13-20 小时，停药 2-3 天后血药基本清除。

目标方案	停口服节奏	新药起始剂量	过渡期 E2 预期
→ 舌下	同日切换	2 mg/天分 2 次	舌下峰值高于口服，注意 1-2 周适应
→ 贴片	口服当天停，当天揭贴片	50-100 µg/天	贴片血药稳定需 3-7 天
→ 凝胶	口服当天停，当天涂凝胶	1.5 mg/天	涂抹吸收稳定需 3-5 天
→ 注射 EV	口服停后 1-2 天内打首针	1-2 mg/周	注射峰值远高于口服，留意首 2 周情绪

首次复查：切换到口服 / 舌下 / 贴片 / 凝胶的 4 周后；切换到注射的第 4-6 周谷值。

从舌下含服换成其他

舌下血药波动大（峰值高、谷值低），切换到更稳定的途径时主观感受通常改善。

目标方案	停舌下节奏	新药起始剂量	过渡期 E2 预期
→ 口服	同日切换	2 mg/天	峰值下降，可能感觉"药效变弱"，实际是血药更稳
→ 贴片	舌下当天停	50-100 µg/天	血药稳定需 3-7 天
→ 凝胶	舌下当天停	1.5 mg/天	同上
→ 注射 EV	舌下停后当天或次日打首针	1-2 mg/周	注射峰值显著

从贴片 / 凝胶换成其他

经皮途径（贴片 ↔ 凝胶）之间视为”同类调整”，基本无洗脱期。与口服 / 注射之间切换需要考虑 E2 洗脱。

目标方案	停经皮节奏	新药起始剂量	过渡期 E2 预期
贴片 ↔ 凝胶	当天切换	新途径的起始剂量	基本无波动
→ 口服	揭片 / 停涂后当天起口服	2 mg/天	经皮 → 口服会升 VTE 风险，应有医学理由
→ 舌下	揭片 / 停涂后当天起舌下	2 mg/天分 2 次	同上
→ 注射 EV	揭片 / 停涂 2-3 天后打首针	1-2 mg/周	比口服更稳，但数据有限

切换期血检时机与项目

血检时机

最早：新途径起始后 4 周。常规：8 周再查一次确认稳定。长期：3 个月后一次，之后每 6 个月一次。详见血检指南。

共用基础项

E2（雌二醇）· T（总睾酮）· 肝功能（ALT、AST）· 血压（家测即可，口服 / 高剂量可能影响）。

按途径额外注意

切到注射：首次复查必测谷值 E2（下次注射前当天早晨采血）
切到经皮：换贴片后 3-7 天血药才稳定，前 3 天复查 E2 会偏低
切到口服 / 舌下：E2 每日波动大，采血时间应与服药时间固定（例：每次服药后 4 小时）

过渡期反应

正常（记录即可）

1-2 周情绪波动 —— E2 血药曲线形状改变引起
乳房短暂胀痛或敏感加剧 —— 尤其从低剂量切到维持量时
皮肤油脂或体毛轻微变化 —— T 相对稳定但 E2 波动期的自然反应

应与医生讨论

切换 4-6 周后 E2 仍低于切换前（剂量不足）
切换 3 个月后客观指标无改善
持续数周的任何新躯体症状（头痛、心悸、下肢不对称肿胀）

立即停药并就医

就诊前准备

触发切换的具体数据（例：口服 4 mg/日、D-二聚体 800 ng/mL）
目标方案（新途径 + 起始剂量 + 节奏，参照上方「不同途径的剂量对照」）
起始剂量确认（通常取新途径维持剂量的下限）
复查时间表确认（4 周、8 周、3 个月）
权威指南备用（适用于不熟悉 HRT 的医生）：