経口エストラジオール（飲み薬）
経口エストラジオール（プロギノバ等）
Oral Estradiol (Progynova, Estrace)
経口（飲み薬）
錠剤を飲み込む「経口エストラジオール」は、世界中で最も一般的にアクセス可能なエストロゲン製剤です。静脈血栓塞栓症（VTE）のリスクは経皮パッチなどに比べて「わずかに高い」ものの、血栓リスクファクターを持っていない若年で健康なユーザーにとっては、現在でも標準的で十分に許容できる第一選択薬の一つです。
初回通過効果 (First-Pass Metabolism)
Section titled “初回通過効果 (First-Pass Metabolism)”飲み薬としてエストラジオールを飲み込むと、胃や腸で吸収された後、全身を巡る血流に乗る前に、必ず「肝臓」を通過する必要があります。これを「初回通過効果」と呼びます [1] ：
- 肝臓にエストロゲンの「原液」とも言える濃い血液が直撃するため、肝臓が刺激され、血液を凝固させる因子（凝固因子）の合成を強力に促します。これがVTEリスクを上昇させる根本的な理由です。
- さらに SHBG（性ホルモン結合グロブリン）や中性脂肪のレベルにも影響を与えます。
- 肝臓を通過する過程で、薬効成分の大部分が破壊・代謝されてしまうため、最終的な経口バイオアベイラビリティ（全身に届く割合）はわずか 3〜5% にすぎません。
- 日本の個人輸入等でよく使われる 吉草酸エストラジオール（プロギノバ / Progynova）などの形態は、肝臓内で純粋なエストラジオールに分解（開裂）されてから効き始めます。
用量の換算（プロギノバは少し弱い）
Section titled “用量の換算（プロギノバは少し弱い）”経口薬の成分によって、「純粋なエストロゲン」への換算量が異なります [1] ：
2 mg の 吉草酸エストラジオール (例: プロギノバ / Progynova) ≈ 1.5 mg の 17β-エストラジオール (例: エストレース / Estrace)
アメリカの掲示板等で「2mg 飲んでる」と言われている時、それは Estrace（純度が高い）を指すことが多い一方、日本やアジアで「2mg 飲んでる」と言う時は プロギノバ（少し弱い）を指すことが多いため、他人の用量を参考にする際は注意してください。
VTE (血栓症) リスクのデータ
Section titled “VTE (血栓症) リスクのデータ”| 投与経路 | 相対リスク (RR) | 95% 信頼区間 | 備考 |
|---|---|---|---|
| 経口エストラジオール | 1.48 | 1.27 - 1.72 | 血栓リスクが約 48% 増加する |
| 経皮パッチ (比較基準) | 0.97 | 0.79 - 1.19 | HRT非使用者と統計的差なし |
経口エストラジオールは、非服薬の一般層と比較して VTE リスクを約 48% (RR ≈ 1.48) 増加させます [2] 。ただし、「相対的なリスク」は跳ね上がりますが、若くて健康な人の「絶対的なベースラインリスク」自体がそもそも非常に低いため（年間 1万人に 1〜2人 程度）、元々健康な人であれば経口投与でも安全マージンの範囲内に収まります。
以下の範囲は、Endocrine Society 2017 [4] および WPATH SOC 8 [5] ガイドラインから統合されたデータです：
| ステージ | 用量 (E2ベース) | 目標 E2 トラフ値 (pg/mL) | スケジュール |
|---|---|---|---|
| 開始時の低用量 | 2 mg/日 | 50-100 | 1〜6ヶ月 |
| 中等度への増量 | 4 mg/日 | 100-200 | 6〜12ヶ月 |
| 維持期 | 4-6 mg/日 | 100-200 | 12ヶ月以降〜 |
| 最大用量 | 8 mg/日 | 200 を超えないこと | 特別な事情のみ |
飲み方のポイント
Section titled “飲み方のポイント”- 毎日ほぼ同じ時間に薬を飲み、血中濃度を一定のリズムに保ちましょう。
- もし 1日 4mg を飲んでいるなら、それを「朝 2mg ＋ 夜 2mg」に分割することで、血中濃度の乱高下（ピークと谷）をかなり穏やかにできます。
- 食事と一緒に摂ることで吸収率がわずかに向上しますが、それよりも「毎日同じスケジュールで飲む」ことのほうが重要です。
- 飲み忘れたら、慌てず「次の予定時間」に通常の1回分だけ飲んでください。2回分まとめて飲むのは絶対にやめましょう。
対象となる人・ならない人
Section titled “対象となる人・ならない人”経口エストラジオールは、以下のようなプロフィールの方に適応します [4] [5] ：
強く推奨される人:
- VTE（血栓）のリスク要因がない
- 40歳未満
- BMI < 30（肥満ではない）
- タバコを吸わない（非喫煙者）
- 深部静脈血栓症の既往歴・家族歴がない
経口投与を使用してはいけない人 (経皮パッチ/ジェルに変更すべき):
- 40歳以上
- BMI ≥ 30
- 現在タバコを吸っている、またはごく最近禁煙した
- 本人または家族に血栓症の強い病歴がある
- 血液凝固異常の素因がある
- 現在 CPA（シプロテロン/Androcur）を使用している
- 前兆を伴う偏頭痛の既往歴がある
日本と世界でのアクセス
Section titled “日本と世界でのアクセス”飲み薬は、世界中の大部分において「標準の入り口」となっています：
- 日本 (個人輸入): オオサカ堂などで「プロギノバ (Progynova)」やジュリナ（Julina）のジェネリックが極めて安価に大量流通しています。そのため、日本のDIYユーザーの圧倒的多数がこの経口薬からHRTをスタートします。
- 欧米のガイドライン: 保険適用が利きやすく、医療機関でも最初に処方されることが多い最もポピュラーな薬です。
モニタリング（血液検査）のアドバイス
Section titled “モニタリング（血液検査）のアドバイス”- いつ採血するか: 必ず、**次に薬を飲む直前（トラフ値）**の血液を測ってください。これがあなたの真のベースラインです [7] 。
- 初期フェーズ: 採血と肝機能の確認を定期的に行ってください。
- 臨床目標: トラフ E2 が 100〜200 pg/mL の間にあり、T が 50 ng/dL を切っていること。
- 安全マージン: もしトラフ E2 が 200 pg/mL を大きく超えているなら、錠剤の数を減らすか、経皮投与（パッチ等）への移行を真剣に検討してください。
舌下投与（Sublingual）との関係性
Section titled “舌下投与（Sublingual）との関係性”通常のエストラジオール錠（プロギノバなどは不可な場合がありますが、Estrace等）を「舌の下で溶かす（舌下投与）」ことができます。これにより、肝臓の初回通過効果を大幅にバイパスでき、血中に取り込まれる量の割合が劇的に上がります。ただし、1日に何度も溶かす必要があり、血中濃度が極端な「ジェットコースター」のように乱高下します。この摂取方法の詳しいリスクとメリットについては、私たちの「舌下投与」ページをご覧ください。
品牌图鉴
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 2mg × 21片
- 外观
- 蓝色糖衣片
原研药，欧洲/国际版包装
补佳乐 Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer China)
- 规格
- 1mg × 21片
- 外观
- 白色小圆糖衣片
中国大陆最常见制剂，线下药房可购，需处方
Progynova
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Thailand)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片
泰国版，常见于代购渠道，与德国原研同配方
Progynova
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色糖衣片，印度包装
拜耳授权 Zydus Cadila 生产，价格较低，与原研同配方
Estrofem
- 厂商
- Novo Nordisk
- 规格
- 2mg × 28片
- 外观
- 蓝色三角形薄膜衣片
微粉化雌二醇（非戊酸酯），适合舌下含服，泰国代购常见