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エストラジオールエナント酸エステル注射 (EEn)

雌激素 B

エストラジオールエナント酸エステル注射液

Estradiol Enanthate (EEn)

筋肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)

エストラジオールエナント酸エステル(EEn)は、中長時間作用型のエストラジオール注射製剤です。半減期は吉草酸エストラジオール(EV)とシピオネート(EC)の間で、約5-7日です [1] 。主にラテンアメリカで複合注射避妊薬(Perlutal)の成分として使用されていますが、HRT単独使用も可能です。

エストラジオールエナント酸エステルの薬物動態特性 [1] [2]

  • 半減期:約5-7日
  • ピーク時間:注射後3-5日
  • トラフ時間:注射後7-10日
  • 定常状態:定期注射約3-4サイクル後に到達

注射用エストラジオールエステル PK比較

Section titled “注射用エストラジオールエステル PK比較”
パラメータEV(吉草酸)EEn(エナント酸)EC(シピオネート)
半減期 約4-5日 約5-7日 約8-10日
ピーク時間 2-3日 3-5日 2-4日
推奨注射間隔 5-7日 7-10日 7-14日
血中濃度変動 大きい 中程度 小さい
入手可能性 世界全域 限定地域 アメリカ大陸

EEnの薬物動態はEVとECの中間に位置し、週1回注射でより安定した曲線を求めるユーザーに選択肢を提供します [3]

段階投与量説明
開始用量 2-4 mg/週 低用量開始、乳腺発育を保護
維持用量 4-6 mg/週 トラフE2で調整、目標100-200 pg/mL
最大用量 10 mg/10日 これを超えないこと

用量参考:Endocrine Society 2017 [4] 、WPATH SOC 8 [5]

ブランド名剤型地域
PerlutalEEn 10 mg + DHPA 150 mg(複合避妊薬)ラテンアメリカ
TopaselEEn 10 mg + DHPA 150 mg一部の国
単剤製剤各種濃度薬局調剤
  • E2:3ヶ月ごと、トラフ採血(注射前当日朝)。目標100-200 pg/mL
  • T:3ヶ月ごと。目標 <50 ng/dL
  • 肝機能 (ALT/AST):ベースライン + 6ヶ月ごと

注射手順は吉草酸エストラジオール注射液と同一です。