エストラジオールシピオネート注射 (EC)
雌激素 B
エストラジオールシピオネート注射液
Estradiol Cypionate (EC)
筋肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)
エストラジオールシピオネート（EC）は、主にアメリカ大陸で使用される長時間作用型のエストラジオール注射製剤です。吉草酸エストラジオール（EV）と比較して、半減期が長く（約8-10日 vs 4-5日）、より長い注射間隔が可能です [1] 。商品名：Depo-Estradiol。
エストラジオールシピオネートの薬物動態特性 [1] [2] ：
- 半減期：約8-10日（EVは約4-5日）
- ピーク時間：注射後2-4日
- トラフ時間：注射後7-10日
- 定常状態：定期注射約3-4サイクル後に到達
吉草酸エストラジオール (EV) との比較
Section titled “吉草酸エストラジオール (EV) との比較”| パラメータ | シピオネート (EC) | 吉草酸 (EV) |
|---|---|---|
| 半減期 | 約8-10日 | 約4-5日 |
| ピーク時間 | 2-4日 | 2-3日 |
| 推奨注射間隔 | 7-14日 | 5-7日 |
| 血中濃度変動 | 小さい | 大きい |
| 主な使用地域 | アメリカ大陸 | 世界全域 |
| VTEリスク (RR) | 約1.0（初回通過回避） | 約1.0 |
| エビデンスレベル | B | A |
ECの長い半減期により、トラフ時のE2低下が小さく、より安定した血中濃度曲線が得られます [3] 。
| 段階 | 投与量 | 説明 |
|---|---|---|
| 開始用量 | 2-3 mg/週 | 低用量開始期（最初の1-6ヶ月）、乳腺発育を保護 |
| 維持用量 | 3-5 mg/週 | 血液検査E2トラフ値で調整、目標E2 100-200 pg/mL |
| 最大用量 | 7 mg/10-14日 | これを超えないこと |
用量参考：Endocrine Society 2017 [4] 、WPATH SOC 8 [5] 。ECの半減期が長いため、10-14日間隔の注射を選択するユーザーもいます。
ブランドと入手可能性
Section titled “ブランドと入手可能性”| ブランド名 | 濃度 | 地域 |
|---|---|---|
| Depo-Estradiol | 5 mg/mL | アメリカ合衆国 |
| 薬局調剤 | 各種 | 一部地域 |
ECは主にアメリカとラテンアメリカで入手可能です。日本国内では入手困難であり、吉草酸エストラジオール注射液が標準的な選択肢です。
モニタリング
Section titled “モニタリング”他の注射用エストラジオールエステルと同様：
- E2：3ヶ月ごと、トラフ採血（注射前当日朝）。目標100-200 pg/mL
- T：3ヶ月ごと。目標 <50 ng/dL
- 肝機能 (ALT/AST)：ベースライン + 6ヶ月ごと
注射手順は吉草酸エストラジオール注射液と同一です。SCおよびIM両方で使用可能です。