CPA (酢酸シプロテロン / アンドロキュア等)
酢酸シプロテロン (Androcur / シプロテロン等)
Cyproterone Acetate (Androcur)
経口（飲み薬）
酢酸シプロテロン（CPA：日本では一般に「アンドロキュア」「シテロン」などの商品名で個人輸入されることが多い）は、アメリカ以外のトランスジェンダー医療において世界で最も広く使用されている抗アンドロゲン剤の一つです。極めて低い用量（1日5〜12.5 mg）でテストステロンを完璧に粉砕し、Endocrine Society 2017 および WPATH SOC 8 の両ガイドラインで強く推奨されています。しかし、用量設定を間違えると、破滅的で致命的な腫瘍リスクをもたらします。
CPAは複数の側面からの攻撃によってテストステロンを破壊します [2] ：
- プロゲスチン作用によるフィードバック（主たる攻撃）: 圧倒的に強力な「プロゲスチン（黄体ホルモン作用）」として、CPAは脳の視床下部をだまし、GnRHの放出を停止させます。これにより、脳下垂体から精巣への「男性ホルモンを作れ」という命令信号が途絶し、精巣でのテストステロンの合成が完全に停止（フラットライン）します。
- マイルドな受容体阻害: わずかに残ったテストステロンが細胞の受容体に結合するのをマイルドに妨害します（ただし、このブロック力はビカルタミドなどに比べると脆弱です）。
- 5α-リダクターゼの妨害: ニキビや抜け毛の元となるDHTへテストステロンが変換されるのをマイルドに妨害します。
このように、GAHTにおけるCPAは「テストステロンの製造工場自体を完全にシャットダウンする」ことで働きます [1] 。実際、血液検査をすればTの値が根元からへし折られているのが確認できるはずです。
「低用量」こそが最強であることの証明
Section titled “「低用量」こそが最強であることの証明”数え切れないほどのコホート研究が、「メガドーズ神話」を完全に粉砕し、低用量CPAの絶対的な優位性を証明しています [1] [3] ：
- 10 mg/日 で、トランス女性のTは女性の閾値である 50 ng/dL 未満に日常的かつ確実に落ち込みます。
- 適切なエストロゲン投与と組み合わせれば、5 mg/日 でも大抵の場合は十分すぎます。
- ここから用量を 50 mg/日 に引き上げても、「テストステロンの追加の低下」は一切見られません。全くの無駄です。
推奨される用量
Section titled “推奨される用量”| プロトコル | 用量 | 備考 | ソース |
|---|---|---|---|
| 推奨される開始用量 | 5 mg/日 または 12.5 mg を2日に1回 | エストロゲンと組み合わせた場合の標準的な低用量。 | Meyer 2020; WPATH SOC 8 |
| 一般的な維持量 | 5〜12.5 mg/日 | 血液標本のT値に基づいて微調整します。 | ES 2017 |
| 絶対的な限界値 (上限) | 12.5 mg/日 | 1日あたり 25 mg に達する（または超える）用量は、脳腫瘍の爆発的なリスクを引き起こします。 | Lee 2022; EMA 2020 |
強制ステップダウンプラン（用量引き下げ）
Section titled “強制ステップダウンプラン（用量引き下げ）”もしあなたが今現在、1日に 50 mg を飲んでしまっていて、それを今すぐ修正する必要がある場合 [3] ：
- まず 25 mg（半分）に落とす: 体が急激なTのスパイク（リバウンド）を起こさずに適応できるように、ここで2週間キープします。
- 次に 12.5 mg（4分の1）に落とす: さらに2週間ここでキープします。
- 3ヶ月の節目で血液検査を行い、Tが抑えられていることを確認します。CPAの用量を下げる際に、エストロゲンの摂取量を同時に下げてはいけません。
髄膜腫（Meningioma）の恐怖
Section titled “髄膜腫（Meningioma）の恐怖”
その他の危険な副作用
Section titled “その他の危険な副作用”肝毒性（肝臓の破壊）
Section titled “肝毒性（肝臓の破壊）”CPAは本質的に肝臓に猛烈なストレスを与えます [2] ：
- 低用量（12.5mg）であれば稀ですが、定期的な血液検査での監視は「義務」です。
- もしあなたの肝酵素（ALT/AST）の数値が、基準値の「上限の3倍」を超えるようなスパイクを起こした場合、一切の未練なくCPAを捨てなければなりません。即刻中止してください。
プロラクチンの急上昇
Section titled “プロラクチンの急上昇”CPAは強烈なプロゲスチン（黄体ホルモン）として働くため、脳下垂体を刺激して全身にプロラクチン（乳汁分泌ホルモン）を溢れさせることがあります [1] ：
- 軽度の上昇は正常であり無害です。胸から少し透明な液が滲む程度なら問題ありません。
- しかし、プロラクチンが > 50 ng/mL を突破してしまった場合、プロラクチノーマ（脳下垂体の良性腫瘍）を除外するために医師による精密なスキャンが必要です。
重度のうつ病（臨床的うつ病）
Section titled “重度のうつ病（臨床的うつ病）”強烈なプロゲスチンであるCPAは、精神状態を暗黒に引きずり込む心理的な副作用が文書化されています [3] ：
- 重度の疲労感、無気力、そして深い抑うつエピソードが大量に報告されています。
- 現時点であなたが「双極性障害（躁うつ病）」や「重度の大うつ病」を患っている場合、CPAを使用することは自殺行為に等しいリスクの高いギャンブルです。
VTE（血栓症）
Section titled “VTE（血栓症）”CPA自体に、抗血栓作用を邪魔し、血液を凝固（ドロドロに）させる性質があります [7] 。「経口（飲み薬）のCPA」と「経口のエストロゲン」を重ねて（スタックして）飲むと、恐ろしく危険な相乗効果が起こり、血栓リスクが跳ね上がります。CPAを飲んでいるユーザーは、自己防衛のためにエストロゲン側を「経皮投与（パッチやジェル）」に向かわせるべきです。
義務付けられた血液検査（モニタリング）
Section titled “義務付けられた血液検査（モニタリング）”| 検査項目 (パネル) | 頻度 | 目標範囲 / 警告のライン | 必要なアクション |
|---|---|---|---|
| 肝酵素 (ALT / AST) | 1, 2, 3ヶ月目 → 以後 3〜6ヶ月毎 | 基準値内に収める | 上限の3倍を超えたら：即刻使用中止。 |
| プロラクチン (PRL) | 開始前、その後 6ヶ月毎 | PRL < 50 ng/mL | 50 ng/mL を超えたら：脳下垂体のスキャン。 |
| テストステロン (T) | 開始1ヶ月目、その後 3〜6ヶ月毎 | T < 50 ng/dL | 低いまま安定していれば、低用量（12.5mg等）をキープ。 |
日本でのアクセスと現状
Section titled “日本でのアクセスと現状”- DIY・個人輸入の圧倒的王者: 日本では「アンドロキュア」およびそのジェネリックである「プロキュアー」などがオオサカ堂などを通じて非常に安価に入手できるため、DIY（自己治療）界隈では事実上の「最強のデフォルト」となっています。
- 1箱に 50mg の錠剤が 50錠 入って数千円で買えるため、ピルカッターで4等分（12.5mg）すれば、**1箱でなんと 200日分（約半年分）**という驚異的なコストパフォーマンスを誇ります。
- しかしその「安さ」と「手軽さ」ゆえに、情報を調べずに適当に「1日 50mg」を飲み続け、ある日突然、肝臓が沈黙したり頭痛で倒れたりする事態が後を絶ちません。薬には敬意と恐怖を持って接してください。
品牌图鉴
Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）
原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用
色谱龙 Androcur
- 厂商
- 拜耳 (Bayer Taiwan)
- 规格
- 50mg × 20片
- 外观
- 白色圆形片，十字刻痕
台湾版，中文圈最常见来源之一
Androcur
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 50mg × 10片
- 外观
- 白色圆形片
印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版
Cypotero
- 厂商
- 多种印度仿制药厂
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色圆形片
印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用
Siterone
- 厂商
- AFT Pharmaceuticals
- 规格
- 50mg / 100mg
- 外观
- 白色圆形片
新西兰产，部分经印度渠道流通