ドロスピレノン
孕激素 C
ドロスピレノン
Drospirenone
経口
ドロスピレノン(Drospirenone)はスピロノラクトンから構造的に派生した合成プロゲストーゲンで、抗アンドロゲンおよび抗鉱質コルチコイド(スピロノラクトン様)活性を同時に持ちます。トランスジェンダー女性のHRTでは主流ではありませんが、そのユニークな薬理学的特性により特定の場面で価値がある可能性があります [1] 。
ドロスピレノンは複数の薬理活性を持ちます:
- プロゲステロン活性:プロゲステロン受容体に結合
- 抗アンドロゲン活性:アンドロゲン受容体への競合的結合(スピロノラクトンと類似の機序)
- 抗鉱質コルチコイド活性:スピロノラクトン様の利尿効果
- エストロゲンまたは糖質コルチコイド活性はなし
ユニークな位置づけ
Section titled “ユニークな位置づけ”ドロスピレノンは抗アンドロゲンと抗鉱質コルチコイド活性を同時に持つ唯一のプロゲストーゲンです。
| 由来 | 投与量 | 説明 |
|---|---|---|
| 経口避妊薬中 | 3-4 mg/日 | エチニルエストラジオールとの併用(HRTでは非推奨) |
| 単剤製剤 | 4 mg/日 | Slynd(ドロスピレノン単剤ピル) |
| HRT補助(探索的) | 3-4 mg/日 | 大規模HRT臨床試験データなし |
ブランドと入手可能性
Section titled “ブランドと入手可能性”| ブランド名 | 剤型 | 説明 |
|---|---|---|
| Slynd | 4 mg ドロスピレノン単剤 | EEフリー、HRT使用可能 |
| ヤーズ / ヤスミン | 3 mg ドロスピレノン + EE | エチニルエストラジオール含有、HRT禁止 |
モニタリング
Section titled “モニタリング”- K+(カリウム):ドロスピレノンはスピロノラクトン様のカリウム保持作用あり
- PRL:6ヶ月ごと
- スピロノラクトンとの併用で高カリウム血症リスクが著しく増加