ビカルタミド（カソデックス 等）
ビカルタミド（カソデックス 等）
Bicalutamide
経口投与（飲み薬）
ビカルタミドは、非ステロイド性の強力なアンドロゲン受容体（AR）拮抗薬であり、元々は前立腺がん治療のために開発された薬剤です。トランスジェンダーHRTにおいては最後の手段となる抗アンドロゲン薬として位置づけられており、CPA・スピロノラクトン・GnRHアゴニストがいずれも使用できない場合にのみ検討されます。WPATH SOC 8は通常のGAHTへの使用を明確に推奨していません。
薬理学的特性
Section titled “薬理学的特性”
ビカルタミドは現在臨床で使用されている非ステロイド系AR拮抗薬の中で最も高い結合親和性を持つ薬剤の一つです：
- 強力なAR拮抗作用（唯一の作用機序）：アンドロゲン受容体に競合的に結合し、テストステロン（T）およびDHTが生物学的効果を発揮するのを阻害します
- Tレベルを低下させない：フィードバック機構により、血清T値はむしろ上昇する場合があります
- GnRH-LH/FSH軸に影響しない：視床下部—下垂体—性腺軸を抑制しません
- 経口バイオアベイラビリティ：約90%
- 定常状態における半減期：5〜6日——1日飲み忘れても血中濃度への影響は小さいですが、頻繁な服用忘れは避けるべきです
- 最高血中濃度到達時間：約31時間
- 定常状態到達時間：約4週間
テストステロン値の上昇について
Section titled “テストステロン値の上昇について”これはビカルタミドをGAHTに使用する際の特異な現象です [1] ：
- ビカルタミドがARをブロックすると、視床下部はアンドロゲンによる負のフィードバックを感知できなくなります
- 下垂体が代償的にLH分泌を増加させ、精巣でのT合成を促進します
- 血清T値は服用前の1.5〜2倍程度に上昇することがあります
- Tの生物学的効果はブロックされていますが、高濃度のTはアロマターゼによってエストラジオールに変換されます
- 前立腺がん患者においては、このT上昇が女性化乳房を引き起こすことがあります
使用者への重要な示唆：ARがブロックされていても、Tレベルが高い状態にあるため、服用を中止したり服薬遵守が低下した場合、男性化作用が急速に回復する可能性があります。
| レジメン | 用量 | 備考 | 出典 |
|---|---|---|---|
| 開始用量／標準 | 25 mg/日 | 現在のトランスジェンダー研究の多くで使用されている低用量 | Angus 2024; Burgener 2025 |
| 調整範囲 | 25〜50 mg/日 | 臨床反応に基づいて調整 | Neyman 2019 (50mg); Angus 2024 (25mg) |
| 絶対上限 | 50 mg/日 | それ以上の用量は追加的な有効性をもたらさず肝毒性リスクのみが増大する | FDA添付文書（前立腺がん併用療法用量） |
(日本ではカソデックスなどの50mg錠が入手できることが多いため、半錠（25mg）から開始するのが安全です。)
肝毒性（最も重要なリスク）
Section titled “肝毒性（最も重要なリスク）”ビカルタミドの肝毒性は、GAHTにおける使用を制限する主な理由です [1] ：
FDA添付文書データ（前立腺がん臨床試験より）：
- 約**6%**に一過性の無症状ALT上昇が認められました
- 約**1%**が肝炎または著明な肝酵素上昇により投与中止となりました
- 150mg単独大規模試験（EPC、8,113例）：肝機能検査異常 3.4%（プラセボ群 1.9%）
- 市販後に重篤な肝障害の症例報告が少なくとも10例公表されており、そのうち2例は死亡
トランスジェンダー集団のデータ（エビデンスは限られているが参考に値する）：
- Neyman 2019：青少年23例、50 mg/日、臨床的に有意な肝毒性なし [2]
- Fuqua 2024：青少年40例のフォローアップ、50 mg/日、重篤な肝イベントなし [3]
- Angus 2024：成人24例、25 mg/日、軽度の肝酵素上昇が1例（可逆的） [4]
- Wilde 2024：50 mg/日での症例報告1例——肝毒性が発現（投与中止後に可逆的） [5]
これらのデータは症例数がまだ不十分であり（合計約170例）、まれではあるが重篤な肝障害リスクを排除することはできません。
肺毒性（間質性肺疾患）
Section titled “肺毒性（間質性肺疾患）”FDA添付文書の市販後警告には、間質性肺炎および肺線維化を含む間質性肺疾患（ILD）が記載されており、一部は死亡例が報告されています。
- 全体的な発現率は非常に低い：約0.01%（1/10,000）、同系薬のニルタミド（0.77%）と比較してはるかに低い
- 日本の薬物警戒データ（Matsumoto 2020）：Matsumoto らは日本の副作用報告データベース（JADER）を解析し、ビカルタミドに関連するILDの報告オッズ比が9.2（95% CI 7.9〜10.6）、発症までの中央値が50日であることを報告しました [6]
乳房痛および女性化乳房
Section titled “乳房痛および女性化乳房”- ビカルタミドは前立腺がん患者において頻繁に女性化乳房（gynecomastia）を引き起こします
- トランスジェンダー使用者においては、この効果が望ましい結果として評価される場合があります
- 乳房の張りや痛みは比較的よく見られます
その他の副作用
Section titled “その他の副作用”- ほてり（GnRHアゴニストほど頻繁ではない）
- 消化器症状（悪心・下痢）
- 皮膚の乾燥
モニタリング要件
Section titled “モニタリング要件”| 検査項目 | 頻度 | 目標値／警戒値 | 対応 |
|---|---|---|---|
| 肝機能（ALT/AST） | 開始時ベースライン → 最初の6か月は毎月 → 以降3か月ごと | ALT/AST ≤ 基準値上限 | 基準値上限の3倍超：直ちに服用中止・受診 |
| 総ビリルビン | 肝機能検査と同時 | 正常範囲内 | 上昇は肝障害の進行を示唆 |
| テストステロン（T） | 3〜6か月ごと | 参考値のみ（上昇することがある） | 効果の主要指標としては使用しない |
| エストラジオール（E2） | Tと同時 | 100〜200 pg/mL | 併用レジメンの効果評価 |
使用が適している状況
Section titled “使用が適している状況”ビカルタミドはGAHTにおいて非常に限定的な位置づけを持つ薬剤です [1] ：
以下の条件をすべて満たす場合にのみ検討を考慮してください：
- CPAが入手不可（未承認・不耐・髄膜腫リスク）
- スピロノラクトンが使用不可（腎機能障害・高カリウム血症リスク・効果不十分）
- GnRHアゴニストが使用不可（費用・入手困難）
- 医師の指導のもとで定期的なモニタリングが確保されている
禁忌：
- 既往の肝疾患または肝機能異常
- CPA または他の肝毒性薬との併用
- 定期的な肝機能血液検査ができない状況
日本における入手状況
Section titled “日本における入手状況”- 承認状況：ビカルタミドは日本国内で前立腺がん治療薬として承認・販売されています（カソデックス 等）
- 入手経路：泌尿器科または腫瘍内科での処方が一般的です
- 製品：カソデックス（Casodex、先発品）および後発品（ジェネリック）が入手できます
- 規格と分割：日本では50mg錠が入手しやすいため、25mgから開始する場合は半錠に分割して使用します
- 注意点：GAHTへの適応外使用に精通した医師は限られており、処方を得るには前立腺関連の適応で説明が必要になる場合があります。DIYで使用する場合でも、肝機能検査のための定期的な内科受診は省略できません
品牌图鉴
康士得 Casodex
- 厂商
- 阿斯利康 (AstraZeneca)
- 规格
- 50mg × 28片
- 外观
- 白色薄膜衣片
原研比卡鲁胺，价格较高
Calutide
- 厂商
- Cipla
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
Cipla 仿制比卡鲁胺，价格为原研的 1/5-1/10
Bicalox
- 厂商
- 多种印度厂商
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
印度仿制比卡鲁胺
Bicatero
- 厂商
- Hetero
- 规格
- 50mg
- 外观
- 白色薄膜衣片
Hetero 集团生产，全球仿制药大厂