经皮雌二醇凝胶
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雌激素 A
经皮雌二醇凝胶
Estradiol Gel
经皮给药
经皮凝胶通过皮肤吸收雌二醇，绕过肝脏首过效应，VTE 风险与经皮贴片类似 [1] 。便利性介于贴片和口服之间，适合希望获得经皮给药优势同时希望更灵活调节剂量的使用者。
经皮凝胶与经皮贴片一样，药物经皮肤直接进入血液循环，绑定不经过肝脏首过代谢。这意味着：
- VTE 风险低：经皮途径的 VTE 相对风险接近未用药人群（RR ≈ 0.97） [1] ，显著低于口服途径（RR ≈ 1.48）
- 肝脏负担小：不经首过效应，对肝功能影响较口服途径轻 [2]
- 适合有 VTE 风险因素者：包括 BMI 偏高、年龄较大、有凝血相关家族史的使用者 [3]
| 阶段 | 剂量 | 说明 |
|---|---|---|
| 起始剂量 | 1.5 mg/天 | 对应低剂量起步期（前 1-6 个月） |
| 维持剂量 | 3 mg/天 | 大多数使用者的常用维持剂量 |
| 最大剂量 | 6 mg/天 | 吸收因人而异，仅在血检确认不达标时考虑 |
剂量范围参考 Endocrine Society 2017 指南 [2] 和 WPATH SOC 8 [3] 。实际吸收量因个体皮肤状态差异较大，建议以血检结果为准进行调整。
- 清洁皮肤：涂抹前确保皮肤干燥、清洁，无伤口或皮疹
- 涂抹部位：建议涂于上臂内侧、大腿内侧或腹部。避免涂于乳房区域
- 涂抹方式：将凝胶薄薄地均匀涂抹在较大面积的皮肤上（约 1-2 个手掌大小的区域），轻柔推开
- 等待干燥：涂抹后等待 3-5 分钟让凝胶完全干燥后再穿衣
- 避免接触：涂抹部位干燥前避免与他人皮肤接触，防止药物转移
- 洗手：涂抹完毕后彻底洗手
涂抹注意事项
Section titled “涂抹注意事项”- 每天同一时间涂抹，保持血药浓度稳定
- 轮换涂抹部位，减少局部皮肤刺激
- 涂抹后 1 小时内避免游泳、洗澡或剧烈出汗
- 不要在涂抹部位同时使用其他乳液、防晒霜或护肤品，可能影响吸收
- 如果当天漏涂，想起时尽快补涂；如果接近下次涂抹时间，跳过漏涂的剂量，不要加倍
血检采样时机
Section titled “血检采样时机”凝胶使用者的血检采样建议在涂抹后 4-6 小时进行，此时接近稳态血药浓度。也可选择在下次涂抹前采血（谷值），与口服E2的谷值采血方式一致 [2] 。
无论选择哪个时机，每次复查保持同一采样时间点，以便纵向对比。
中国获取情况
Section titled “中国获取情况”经皮雌二醇凝胶在中国部分医院可以开具处方获得。与贴片相比，凝胶在国内的可及性稍好，但仍不如口服补佳乐方便 [3] 。
参考文献
- Canonico M et al. Hormone therapy and venous thromboembolism: an updated overview. Climacteric 2018.
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644