羟孕酮 (Hydroxyprogesterone Caproate)
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孕激素 C
羟孕酮己酸酯
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
肌肉注射（IM）
羟孕酮己酸酯是一种长效注射用孕激素，半衰期较长。在跨性别 HRT 中使用较少，缺乏针对跨性别女性的临床研究数据。证据等级 C 级。
羟孕酮己酸酯（Hydroxyprogesterone Caproate, OHPC）是 17α-羟孕酮的己酸酯衍生物，属于半合成孕激素 [1] 。
关键药理特征：
- 给药途径：仅限肌肉注射（IM），不可口服
- 半衰期：注射后半衰期约 7-8 天，可每周或每两周注射一次
- 作用机制：结合孕激素受体（PR），发挥孕激素效应
- 代谢：在肝脏中代谢，经肾脏排出
- 品牌：国际品牌包括 Makena（已于 2023 年在美国撤市）、Proluton（仙灵；部分地区仍可获取）
与天然黄体酮的区别
Section titled “与天然黄体酮的区别”| 特征 | 微粒化黄体酮 (Utrogestan) | 羟孕酮己酸酯 (OHPC) |
|---|---|---|
| 化学来源 | 天然（与人体黄体酮相同） | 半合成（17α-羟孕酮衍生物） |
| 给药途径 | 口服 | 肌肉注射 |
| 给药频率 | 每日 | 每周至每两周 |
| 镇静作用 | 有（GABA-A 激动） | 无 |
| GAHT 研究数据 | 有限但优于 OHPC | 极少 |
| 推荐优先级 | 如需使用孕激素，建议首选 | 通常不作为首选 |
在 GAHT 中的使用
Section titled “在 GAHT 中的使用”羟孕酮在跨性别 HRT 中的使用较为少见。Endocrine Society 2017 指南 [2] 和 WPATH SOC 8 [3] 均未将羟孕酮列为跨性别 HRT 的推荐或常规用药。
可能使用的场景：
- 使用者无法耐受口服微粒化黄体酮（如严重消化道反应）
- 使用者偏好注射给药（减少每日口服的负担）
- 在口服微粒化黄体酮不可获取的地区作为替代
理论上，羟孕酮作为孕激素可能具有与黄体酮类似的潜在效应：
- 可能有助于乳腺腺泡成熟（Tanner IV-V 阶段），但缺乏跨性别女性的研究数据
- 可能辅助抑制促性腺激素（LH/FSH），从而间接辅助 T 抑制
- 不具有微粒化黄体酮特有的镇静/助眠作用
以下剂量参考妇产科文献，非针对跨性别 HRT 的推荐剂量 [1] ：
| 方案 | 剂量 | 给药方式 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 参考剂量 | 250 mg/周 | 肌肉注射 | 妇产科剂量，跨性别 HRT 剂量缺乏研究 |
| 低剂量探索 | 125-250 mg/周或每两周 | 肌肉注射 | 部分跨性别使用者的经验性剂量 |
已知的副作用包括：
- 注射部位反应：疼痛、肿胀、硬结（油性注射剂的常见问题）
- 恶心
- 头痛
- 情绪变化：与其他孕激素类似，可能引起情绪波动
- 过敏反应：罕见，但注射剂中的油载体（如蓖麻油）可能引起过敏
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”- 仙灵（Proluton）：含有羟孕酮己酸酯的注射液，部分医院妇产科可能有备药，主要用于先兆流产的治疗
- 处方获取：通常需要妇产科处方，以”黄体功能不足”等适应证开具
- 可及性：相比口服微粒化黄体酮，羟孕酮注射液在国内的可及性更为有限，并非所有医院都有备药
- 价格：因品牌和地区差异较大
参考文献
- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644