经皮雌二醇贴片
このコンテンツはまだ日本語訳がありません。
雌激素 A
经皮雌二醇贴片
Estradiol Transdermal Patch
经皮给药（Transdermal）
经皮贴片是目前循证证据支持的最安全的雌二醇给药途径。贴片中的雌二醇通过皮肤缓慢吸收进入血液循环，完全绕过肝脏首过效应，VTE 风险与未用药人群无显著差异。
绕过肝脏首过效应
Section titled “绕过肝脏首过效应”口服雌二醇在进入体循环之前，会先经过肝脏代谢（首过效应, First-Pass Metabolism）。这一过程会：
- 增加肝脏凝血因子的合成，从而升高 VTE 风险
- 降低雌二醇的生物利用度（口服约 5%）
- 改变血脂代谢
经皮贴片中的雌二醇通过皮肤直接进入体循环，完全绕过肝脏首过效应 [1] 。这意味着：
- 对肝脏凝血系统的影响最小
- 生物利用度更高且更稳定
- 对血脂谱的影响更温和
VTE 风险数据
Section titled “VTE 风险数据”经皮贴片的 VTE 风险是所有雌二醇给药途径中最低的 [2] ：
| 途径 | 相对风险 (RR) | 95% CI |
|---|---|---|
| 经皮贴片 | 0.97 | 0.79 - 1.19 |
| 口服雌二醇 | 1.48 | 1.27 - 1.72 |
RR ≈ 0.97 意味着使用经皮贴片的 VTE 风险与完全不使用雌激素的人群相比，没有统计学上的显著差异 [2] 。这使得经皮贴片成为所有有 VTE 风险因素人群的首选途径。
血药浓度特征
Section titled “血药浓度特征”- 贴敷后约 12-24 小时达到稳态血药浓度
- 在更换周期内维持相对平稳的 E2 水平
- 避免了口服和注射途径的峰谷波动
以下剂量范围参考 Endocrine Society 2017 指南 [3] 和 WPATH SOC 8 [4] ：
| 阶段 | 剂量 | 目标 E2 (pg/mL) | 时间 |
|---|---|---|---|
| 起始低剂量 | 50-100 µg/天 | 50-100 | 第 1-6 个月 |
| 中等剂量调整 | 100-200 µg/天 | 100-200 | 第 6-12 个月 |
| 维持剂量 | 100-200 µg/天 | 100-200 | 12 个月+ |
| 单药治疗（如需） | 200-400 µg/天 | 200-300 | 仅在无抗雄时 |
- 推荐部位：下腹部、臀部、大腿外侧
- 避免部位：乳房区域（局部 E2 浓度过高）、关节活动区
- 每次更换时轮换贴敷位置，避免连续贴在同一区域
- 贴敷前确保皮肤清洁、干燥，无乳液或油脂
- 贴敷后用手掌按压 10 秒确保粘合
- 洗澡、游泳通常不影响（但避免长时间热水浸泡）
- 如贴片脱落，尽快重新贴上或更换新贴片
- 所有 HRT 使用者（经皮途径对所有人都是安全的选择）
- 有 VTE 风险因素者（BMI >30、年龄 >40、吸烟、VTE 家族史等） — 应首选经皮途径
- 合并使用 CPA 者 — CPA 本身有促凝血风险，经皮 E2 可避免叠加
- 肝功能异常者 — 绕过首过效应，对肝脏负担最小
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”经皮贴片在中国大陆的获取存在显著困难：
- 目前没有在大陆获批上市的雌二醇经皮贴片产品
- 2022年12月网售处方药限制令后，通过网络渠道获取的难度进一步增加
- 部分使用者通过跨境渠道获取（如日本 Estrana Tape、泰国产品等）
常见品牌参考
Section titled “常见品牌参考”| 品牌 | 规格 | 更换周期 | 产地 |
|---|---|---|---|
| Estrana Tape | 0.72 mg (释放 50 µg/天) | 每 2 天 | 日本 |
| Climara | 3.8 / 7.6 mg (释放 50 / 100 µg/天) | 每 7 天 | 德国/美国 |
| Estradot | 多种规格 (25-100 µg/天) | 每 3.5 天 | 瑞士 |
| Vivelle-Dot | 多种规格 (25-100 µg/天) | 每 3.5 天 | 美国 |
- 采血时机：更换贴片前 12-24 小时（测量谷值） [5]
- 初始阶段：第 4 周和第 12 周检测激素六项
- 维持阶段：每 6 个月检测激素六项
- 目标：E2 100-200 pg/mL，T < 50 ng/dL