비칼루타미드

抗雄激素 C

비칼루타미드 (比卡鲁胺)

Bicalutamide

경구 투여 (Oral)

비칼루타미드는 원래 전립선암 치료를 위해 개발된 강력한 비스테로이드성 안드로겐 수용체(AR) 길항제입니다. 트랜스젠더 HRT에서는 최후의 수단으로 사용하는 항안드로겐제로 — CPA, 스피로노락톤, GnRH 작용제 모두 사용 불가능한 경우에만 고려합니다. WPATH SOC 8은 일상적인 GAHT에 비칼루타미드를 명시적으로 권고하지 않습니다.

오프라벨 사용 — Off-Label Use

트랜스젠더 여성의 HRT에 비칼루타미드를 사용하는 것은 **오프라벨 사용(Off-Label Use)**에 해당합니다 ^[1] :

• WPATH SOC 8은 비칼루타미드에 드물지만 치명적일 수 있는 간독성이 있으며, 현재 모니터링으로는 완전히 예방할 수 없다고 명시합니다
• 의약품 설명서에 ‘성별 확정 호르몬 치료’라는 적응증이 없습니다
• 2017 Endocrine Society 가이드라인에서 비칼루타미드는 논의되지 않았습니다
• 현재 트랜스젠더 인구 데이터는 소규모 관찰 연구(총 약 170건)에서 나온 것입니다

CPA와 병용 금지

비칼루타미드와 CPA(사이프로테론 아세테이트/사이프로테론)는 절대 동시에 사용해서는 안 됩니다.

두 약물 모두 간독성 가능성이 있으며, 병용 시 간 손상 위험이 중첩될 수 있습니다. 이 금기는 약리학적 안전 원칙에 근거합니다 — 현재까지 두 약물의 병용 안전성을 직접 연구한 데이터는 없지만, 각각의 간독성 특성을 고려할 때 어떠한 책임 있는 임상 실무도 병용을 허용해서는 안 됩니다.

CPA에서 비칼루타미드로 전환하거나 그 반대의 경우, 의사의 지도 하에 먼저 이전 약물을 중단하고, 최소 2~4주의 간격을 두어 간 기능이 정상임을 확인한 후 다른 약물을 시작해야 합니다.

약리학적 특성

작용 기전

비칼루타미드는 현재 임상에서 가장 높은 친화도를 가진 비스테로이드성 AR 길항제 중 하나입니다:

1. 강력한 AR 차단 (유일한 기전): 안드로겐 수용체에 경쟁적으로 결합하여 T와 DHT가 생물학적 효과를 발휘하지 못하도록 차단합니다
2. 테스토스테론 수치 감소 없음: 피드백 기전으로 인해 T 수치가 오히려 상승할 수 있습니다
3. GnRH-LH/FSH 축에 영향 없음: 시상하부-뇌하수체-성선 축을 억제하지 않습니다

약동학

• 경구 생체이용률: 약 90%
• 정상 상태 반감기: 5~6일 — 하루 복용을 놓쳐도 혈중 농도에 미치는 영향은 크지 않지만, 자주 놓쳐서는 안 됩니다
• 최고 혈중 농도 도달 시간: 약 31시간
• 정상 상태 도달 시간: 약 4주

T 수치 상승 문제

이는 비칼루타미드를 GAHT에 사용할 때 나타나는 특수한 현상입니다 ^[1] :

• 비칼루타미드가 AR을 차단하면, 시상하부는 안드로겐 음성 피드백을 감지하지 못합니다
• 뇌하수체는 보상적으로 LH 분비를 증가시켜 고환이 더 많은 T를 합성하도록 자극합니다
• 혈청 T 수치는 투약 전의 1.5~2배까지 상승할 수 있습니다
• T의 생물학적 효과는 차단되지만, 높은 수치의 T는 방향화효소를 통해 에스트라디올로 전환될 수 있습니다
• 전립선암 환자에서 이러한 T 상승이 때때로 남성 유방 발달을 유발합니다

트랜스젠더 사용자에게 주는 시사점: AR이 차단되더라도, 높은 T 수치는 복약을 중단하거나 순응도가 낮아질 경우 남성화 효과가 빠르게 회복될 수 있음을 의미합니다.

용량 권고

방법	용량	설명	출처
시작/일반	25 mg/일	현재 대부분의 트랜스젠더 연구에서 사용되는 저용량	Angus 2024; Burgener 2025
조정 범위	25~50 mg/일	임상 반응에 따라 조정	Neyman 2019 (50mg); Angus 2024 (25mg)
절대 상한선	50 mg/일	더 높은 용량은 추가 효과 없이 간독성 위험만 증가	FDA 라벨 (전립선암 병용요법 용량)

T 수치로 효과를 판단하지 마십시오

비칼루타미드 사용 중 혈청 T 수치는 효과 지표로 사용할 수 없습니다. T 수치가 정상이거나 오히려 상승하더라도, AR이 효과적으로 차단되어 있으면 안드로겐 효과는 억제됩니다 ^[2] . 효과 평가는 임상적 징후(피부 유분 감소, 체모 성장 둔화 등)를 기반으로 해야 하며, 단순한 T 수치에 의존해서는 안 됩니다.

이상 반응

간독성 (가장 중요한 위험)

비칼루타미드의 간독성은 GAHT에서의 사용을 제한하는 주된 이유입니다 ^[1] :

FDA 라벨 데이터 (전립선암 임상시험 기반):

• 약 **6%**에서 일과성 무증상 ALT 상승 발생
• 약 **1%**에서 간염 또는 현저한 간 효소 상승으로 인해 투약 중단
• 150 mg 단독요법 대규모 시험(EPC, 8,113건): 비정상 LFT 3.4% (위약군 1.9%)
• 시판 후 최소 10건의 심각한 간 손상 증례 보고 발표, 그 중 2건 사망

트랜스젠더 인구 데이터 (근거는 제한적이나 참고할 만함):

• Neyman 2019: 청소년 23명, 50 mg/일, 임상적으로 유의한 간독성 없음 ^[2]
• Fuqua 2024: 청소년 40명 추적 관찰, 50 mg/일, 심각한 간 이상 없음 ^[3]
• Angus 2024: 성인 24명, 25 mg/일, 1명에서 경미한 간 효소 상승(가역적) ^[4]
• Wilde 2024: 증례 보고 1건, 50 mg/일, 간독성 발생(투약 중단 후 회복) ^[5]

이러한 데이터의 표본 크기는 여전히 너무 작아(총 약 170건), 드물지만 심각한 간 손상 위험을 배제할 수 없습니다.

간 손상 증상 — 즉시 투약 중단 후 의료 기관 방문

• 피부 또는 눈 흰자위의 황변(황달)
• 짙은 소변(갈색 또는 차 색깔의 소변)
• 지속되는 우상복부 통증 또는 불편감
• 비정상적인 피로, 식욕 저하, 오심·구토
• ALT/AST > 정상 상한치의 3배

위 증상 중 하나라도 발생하면 즉시 비칼루타미드 투약을 중단하고, 의료 기관을 방문하여 간 기능 검사를 받으십시오.

폐독성 (간질성 폐질환)

FDA 라벨의 시판 후 경고에는 간질성 폐질환(ILD)이 포함되어 있으며, 간질성 폐렴 및 폐섬유증을 포함하고 일부 증례는 사망에 이르렀습니다.

• 전체 발생률 매우 낮음: 약 0.01%(1/10,000)로, 동종 약물인 닐루타미드(0.77%)보다 훨씬 낮습니다
• 일본 약물 감시 데이터: Matsumoto 2020은 일본 이상 반응 보고 데이터베이스(JADER)를 분석하여 비칼루타미드 ILD 보고 비율비가 9.2(95% CI 7.9~10.6)이며, 중간 발병 시간은 50일이라고 보고했습니다 ^[6]

아시아인 폐독성 위험에 대한 설명

일본 약물 감시 데이터베이스에 비칼루타미드 관련 ILD 보고가 많지만, 이것이 아시아인의 유전적 감수성을 의미하지는 않습니다 — 일본은 전반적인 약물성 ILD 보고율이 다른 나라보다 높습니다(보고 관행 및 사용 인구와 관련이 있을 수 있음). 현재 인종 차이를 증명하는 전향적 연구는 없습니다. 다만, 마른기침, 호흡 곤란, 발열 등의 증상이 나타나면 즉시 의료 기관을 방문하여 비칼루타미드를 복용 중임을 의사에게 알리십시오.

유방 통증 및 발달

• 비칼루타미드는 전립선암 환자에서 흔히 여성형 유방증(gynecomastia)을 유발합니다
• 트랜스젠더 사용자에서는 이 효과가 원하는 결과로 인식될 수 있습니다
• 유방 팽창통은 비교적 흔하게 발생합니다

기타 이상 반응

• 홍조 (GnRH 작용제보다 덜 흔함)
• 위장관 불편감 (오심, 설사)
• 피부 건조

모니터링 요건

검사 항목	빈도	목표/경고 수치	처리
간 기능 (ALT/AST)	기저치 + 첫 6개월간 매월 → 이후 3개월마다	ALT/AST ≤ 정상 상한치	> 3× 상한치: 즉시 투약 중단 후 의료 기관 방문
빌리루빈	간 기능 검사와 동시	정상 범위	상승 시 간 손상 악화 시사
테스토스테론 (T)	3~6개월마다	참고용에 불과 (T 수치 상승 가능)	효과의 주요 지표로 사용하지 않음
에스트라디올 (E2)	T와 동시 측정	100~200 pg/mL	병용 방법 효과 평가

간 기능 모니터링은 생략할 수 없습니다

완전히 정상이라고 느끼더라도, 비칼루타미드 복용 첫 6개월 동안 매월 간 기능 검사는 생략할 수 없습니다. 간 손상은 무증상일 수 있으며, 혈액 검사를 통해서만 조기 발견이 가능합니다. 매월 간 기능 모니터링이 불가능하다면, 비칼루타미드를 사용해서는 안 됩니다.

적용 시나리오

비칼루타미드는 GAHT에서 매우 제한적인 위치를 차지합니다 ^[1] :

다음 조건이 모두 충족될 때만 고려합니다:

• CPA를 사용할 수 없는 경우 (미판매/내약성 없음/수막종 위험)
• 스피로노락톤을 사용할 수 없는 경우 (신기능 저하/고칼륨혈증 위험/효과 불충분)
• GnRH 작용제를 사용할 수 없는 경우 (경제적/접근성 제한)
• 의사의 지도 및 정기적인 모니터링이 이루어지는 경우

금기사항:

• 기존 간질환 또는 간 기능 이상
• CPA 또는 기타 간독성 약물 복용 중
• 정기적인 간 기능 혈액 검사가 불가능한 경우

한국 내 접근 현황

• 시판 상태: 비칼루타미드는 한국에서 시판 중 (전립선암 치료 적응증)
• 처방 경로: 비뇨기과 또는 종양내과에서 처방 가능
• 브랜드: 카소덱스(Casodex, 오리지널)와 국내 제네릭(예: 비카록, 비카루탄 등)
• 주의: 대부분의 의사들은 GAHT에서의 사용에 익숙하지 않으며, 처방을 받기 위해 전립선 관련 적응증을 언급해야 할 수도 있습니다

品牌图鉴

🇬🇧英国

康士得 Casodex

厂商

阿斯利康 (AstraZeneca)

规格

50mg × 28片

外观

白色薄膜衣片

原研比卡鲁胺，价格较高

🇮🇳印度

Calutide

厂商

Cipla

规格

50mg

外观

白色薄膜衣片

Cipla 仿制比卡鲁胺，价格为原研的 1/5-1/10

🇮🇳印度

Bicalox

厂商

多种印度厂商

规格

50mg

外观

白色薄膜衣片

印度仿制比卡鲁胺

🇮🇳印度

Bicatero

厂商

Hetero

规格

50mg

外观

白色薄膜衣片

Hetero 集团生产，全球仿制药大厂

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