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HRT薬典

抗雄激素概述

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为什么需要抗雄激素

Section titled “为什么需要抗雄激素”

对于大多数跨性别女性，仅靠雌二醇可能不足以将睾酮（T）抑制至女性范围（< 50 ng/dL） [1] 。抗雄激素与雌二醇联合使用，可以更有效地降低雄激素水平或阻断其作用，从而改善女性化效果 [2] 。

但需要注意：并非所有人都需要抗雄。如果单用足量雌二醇（特别是注射途径）已经将 T 抑制到目标范围，可以不使用抗雄激素 [3] 。

四种抗雄方案对比

Section titled “四种抗雄方案对比”
项目CPA（色谱龙）螺内酯比卡鲁胺GnRH 激动剂
通用名 醋酸环丙孕酮 螺内酯 比卡鲁胺 亮丙瑞林/戈舍瑞林等
作用机制 孕激素+弱抗雄效应 抑制促性腺激素 雄激素受体拮抗 不降低 T 强效 AR 拮抗 不降低 T 抑制 GnRH → 抑制 LH/FSH 直接降低 T
降 T 效果 强（可降至女性范围） 弱（不直接降 T） 不降 T（T 可能升高） 最强（降至去势水平）
常用剂量 5-12.5 mg/天 50-200 mg/天 25-50 mg/天 按制剂规格注射
给药途径 口服 口服 口服 皮下/肌肉注射
主要风险 脑膜瘤（≥25mg） 肝毒性/抑郁 高钾血症 低血压/多尿 肝毒性 不降 T 骨密度下降 注射部位反应
指南推荐 ES 2017 推荐 WPATH SOC 8 推荐 ES 2017 推荐 WPATH SOC 8 推荐 均未推荐常规使用 ES 2017 推荐 WPATH SOC 8 推荐
中国获取 未上市/网售禁止 处方药/可获取 处方药/可获取 处方药/价格极高
月费用估算 因渠道而异 约 30-80 元 约 100-300 元 约 1000-2000 元

选择建议

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抗雄方案的选择应基于个人健康状况、获取条件和经济能力 [2] ：

优先选择：CPA 低剂量（5-12.5 mg/天）

Section titled “优先选择：CPA 低剂量（5-12.5 mg/天）”
  • 适用：大多数使用者的首选抗雄方案
  • 优势：降 T 效果确切，低剂量下安全性可接受
  • 前提：剂量严格控制在 12.5 mg/天以下，定期监测肝功能和泌乳素
  • 限制：中国大陆未上市，2022 年 12 月起网售渠道被禁止

替代选择：螺内酯（50-200 mg/天）

Section titled “替代选择：螺内酯（50-200 mg/天）”
  • 适用：无法获得 CPA 或 GnRH 激动剂时的替代方案
  • 优势：中国大陆合法处方药，获取相对容易
  • 限制：不直接降低 T，抗雄效果弱于 CPA
  • 注意：必须监测血钾，避免含钾食品和补剂过量摄入

理想选择（有条件时）：GnRH 激动剂

Section titled “理想选择（有条件时）：GnRH 激动剂”
  • 适用：有条件获取且经济允许的使用者
  • 优势：降 T 效果最强，安全性良好
  • 限制：价格极高（约 1000-2000 元/月），需要注射给药

不推荐常规使用：比卡鲁胺

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  • 仅考虑：当 CPA、螺内酯、GnRH 均不可用，且有医生指导时
  • 原因：缺乏跨性别人群中的充分研究数据，肝毒性风险，不降低 T 水平

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