دروسبيرينون (Drospirenone)
孕激素 C
Drospirenone
Drospirenone
فموي
الدروسبيرينون هو بروجستوجين اصطناعي مشتق بنيوياً من سبيرونولاكتون، ويملك في آنٍ واحد نشاطاً مضاداً للأندروجين ونشاطاً مضاداً للقشرانيات المعدنية (شبيهاً بالسبيرونولاكتون). وهو خيار غير سائد في العلاج الهرموني للمتحولات جنسياً، لكن ملفّه الدوائي الفريد قد يكون ذا قيمة في حالات منتقاة [1] .
آلية العمل
Section titled “آلية العمل”للدروسبيرينون أنشطة دوائية متعددة:
- نشاط بروجستوجيني: يرتبط بمستقبلات البروجستيرون
- نشاط مضاد للأندروجين: ارتباط تنافسي بمستقبل الأندروجين (بآلية مشابهة للسبيرونولاكتون)
- نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية: تأثير مدرّ للبول شبيه بالسبيرونولاكتون
- لا يملك نشاطاً إستروجينياً أو قشرانياً سكرياً
موقعه الفريد
Section titled “موقعه الفريد”الدروسبيرينون هو البروجستوجين الوحيد الذي يجمع بين النشاط المضاد للأندروجين والنشاط المضاد للقشرانيات المعدنية. وبالنسبة لمن يسعين إلى تأثيرات بروجستوجينية وتغطية خفيفة مضادة للأندروجين في الوقت نفسه، قد يقلّل الدروسبيرينون الحاجة إلى مضاد أندروجين منفصل.
الجرعات
Section titled “الجرعات”| المصدر | الجرعة | ملاحظات |
|---|---|---|
| ضمن موانع الحمل الفموية | 3-4 mg/day | مدمج مع إيثينيل إستراديول (EE) (غير موصى به للعلاج الهرموني) |
| كمستحضر مفرد | 4 mg/day | Slynd (حبة تحتوي على الدروسبيرينون فقط) |
| كمكمّل للعلاج الهرموني (استكشافي) | 3-4 mg/day | لا توجد بيانات من تجارب سريرية واسعة النطاق في العلاج الهرموني |
العلامات التجارية والتوافر
Section titled “العلامات التجارية والتوافر”| العلامة التجارية | التركيبة | ملاحظات |
|---|---|---|
| Slynd | 4 mg دروسبيرينون فقط | خالٍ من EE، مناسب للعلاج الهرموني |
| Yaz / Yasmin | 3 mg دروسبيرينون + EE | يحتوي على إيثينيل إستراديول، محظور للعلاج الهرموني |
| النسخ الجنيسة (Generics) | متنوعة | تأكّدي من خلوّها من EE |
المتابعة
Section titled “المتابعة”- K⁺ (البوتاسيوم): للدروسبيرينون تأثيرات حافظة للبوتاسيوم شبيهة بالسبيرونولاكتون؛ راقبي مستوى البوتاسيوم
- PRL: كل 6 أشهر
- في حال استُخدم مع سبيرونولاكتون، يرتفع خطر فرط بوتاسيوم الدم ارتفاعاً ملحوظاً