دروسبيرينون (Drospirenone)
孕激素 C
Drospirenone
Drospirenone
فموي
الدروسبيرينون بروجستوجين اصطناعي مشتق بنيوياً من السبيرونولاكتون، ويجمع في آنٍ واحد بين نشاط مضاد للأندروجين ونشاط مضاد للقشرانيات المعدنية (شبيه بالسبيرونولاكتون). وهو ليس من الخيارات السائدة في العلاج الهرموني للمتحولات جنسياً، غير أن ملفّه الدوائي الفريد قد يجعله ذا قيمة في حالات منتقاة [1] .
آلية العمل
Section titled “آلية العمل”يملك الدروسبيرينون عدة أنشطة دوائية في آنٍ معاً:
- نشاط بروجستوجيني: يرتبط بمستقبلات البروجستيرون
- نشاط مضاد للأندروجين: يرتبط ارتباطاً تنافسياً بمستقبل الأندروجين (بآلية شبيهة بالسبيرونولاكتون)
- نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية: تأثير مدرّ للبول شبيه بالسبيرونولاكتون
- لا يملك أي نشاط إستروجيني أو قشراني سكري
موقعه الفريد
Section titled “موقعه الفريد”الدروسبيرينون هو البروجستوجين الوحيد الذي يجمع بين النشاط المضاد للأندروجين والنشاط المضاد للقشرانيات المعدنية. فبالنسبة لمن يبحثن عن تأثيرات بروجستوجينية مع تغطية خفيفة مضادة للأندروجين في الوقت ذاته، قد يقلّل الدروسبيرينون الحاجة إلى مضاد أندروجين منفصل.
الجرعات
Section titled “الجرعات”| المصدر | الجرعة | ملاحظات |
|---|---|---|
| ضمن موانع الحمل الفموية | 3-4 mg/day | مدمج مع إيثينيل إستراديول (EE) (غير موصى به للعلاج الهرموني) |
| كمستحضر مفرد | 4 mg/day | Slynd (حبة تحتوي على الدروسبيرينون فقط) |
| كمكمّل للعلاج الهرموني (استكشافي) | 3-4 mg/day | لا توجد بيانات من تجارب سريرية واسعة النطاق في العلاج الهرموني |
العلامات التجارية والتوافر
Section titled “العلامات التجارية والتوافر”| العلامة التجارية | التركيبة | ملاحظات |
|---|---|---|
| Slynd | 4 mg دروسبيرينون فقط | خالٍ من EE، مناسب للعلاج الهرموني |
| Yaz / Yasmin | 3 mg دروسبيرينون + EE | يحتوي على إيثينيل إستراديول، محظور للعلاج الهرموني |
| النسخ الجنيسة (Generics) | متنوعة | تأكّدي من خلوّها من EE |
المتابعة
Section titled “المتابعة”- K⁺ (البوتاسيوم): للدروسبيرينون تأثيرات حافظة للبوتاسيوم شبيهة بالسبيرونولاكتون؛ راقبي مستوى البوتاسيوم
- PRL: كل 6 أشهر
- في حال استُخدم مع السبيرونولاكتون، يرتفع خطر فرط بوتاسيوم الدم ارتفاعاً ملحوظاً