比卡鲁胺
抗雄激素 C
比卡鲁胺
Bicalutamide
口服给药（Oral）
比卡鲁胺是一种非甾体类强效雄激素受体（AR）拮抗剂，原用于前列腺癌治疗。在跨性别 HRT 中属于超说明书用药，WPATH SOC 8 和 Endocrine Society 2017 均未将其推荐用于常规 GAHT。
比卡鲁胺是目前临床上亲和力最高的非甾体类 AR 拮抗剂之一 [2] ：
- 强效 AR 拮抗（唯一机制）：竞争性阻断雄激素受体，阻止 T 和 DHT 发挥生物学效应
- 不降低 T 水平：由于反馈机制，T 水平可能反而升高
- 不影响 GnRH-LH/FSH 轴：不抑制下丘脑-垂体-性腺轴
T 水平升高的问题
Section titled “T 水平升高的问题”这是比卡鲁胺用于 GAHT 时的一个特殊问题 [1] ：
- 比卡鲁胺阻断 AR 后，下丘脑感受不到雄激素负反馈
- 垂体代偿性增加 LH 分泌，刺激睾丸合成更多 T
- 血清 T 水平可能升高至用药前的 1.5-2 倍
- T 的生物学效应虽被阻断，但 T 可通过芳香化酶转化为雌二醇
- 在前列腺癌患者中，这种 T 升高伴随雌二醇升高，有时导致男性乳房发育
对跨性别使用者的启示：虽然 AR 被阻断，但高水平的 T 意味着一旦停药或依从性下降，男性化效应可能迅速恢复 [2] 。
| 方案 | 剂量 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 起始/常规 | 25 mg/天 | 最低有效剂量起始 | 临床经验 |
| 调整范围 | 25-50 mg/天 | 根据临床反应调整 | ES 2017（最大剂量参考） |
| 绝对上限 | 50 mg/天 | 更高剂量无额外获益但增加肝毒性风险 | ES 2017 |
肝毒性（最重要的风险）
Section titled “肝毒性（最重要的风险）”比卡鲁胺的肝毒性是限制其在 GAHT 中使用的主要原因 [2] ：
- 前列腺癌临床试验中报告了罕见但严重的肝损伤病例（包括肝衰竭致死）
- 肝毒性可能在使用初期的数月内发生
- 肝损伤可能无症状，仅通过血检发现
- 已有肝病者禁用
乳房疼痛和发育
Section titled “乳房疼痛和发育”- 比卡鲁胺在前列腺癌患者中常导致男性乳房发育（gynecomastia）
- 在跨性别使用者中，这种效应可能被视为期望效果
- 乳房胀痛较常见
其他不良反应
Section titled “其他不良反应”- 潮热（不如 GnRH 激动剂常见）
- 胃肠道不适（恶心、腹泻）
- 皮肤干燥
| 检查项目 | 频率 | 目标/警戒值 | 处理 |
|---|---|---|---|
| 肝功能（ALT/AST） | 基线 + 前 6 月每月 → 之后每 3 月 | ALT/AST ≤ 正常上限 | > 3× 上限：立即停药就医 |
| 胆红素 | 与肝功能同时 | 正常范围 | 升高提示肝损伤加重 |
| 睾酮（T） | 每 3-6 月 | 仅供参考（T 可能升高） | 不作为疗效主要指标 |
| 雌二醇（E2） | 与 T 同时检测 | 100-200 pg/mL | 评估联合方案效果 |
比卡鲁胺在 GAHT 中的定位非常有限 [1] ：
仅在以下条件全部满足时考虑：
- CPA 不可用（未上市/不耐受/脑膜瘤风险）
- 螺内酯不可用（肾功能不全/高钾风险/效果不足）
- GnRH 激动剂不可用（经济/获取限制）
- 有医生指导和定期监测
禁忌：
- 已有肝病或肝功能异常
- 正在使用 CPA 或其他有肝毒性的药物
- 无法定期进行肝功能血检
中国获取现状
Section titled “中国获取现状”- 上市状态：比卡鲁胺在中国大陆有上市（用于前列腺癌治疗）
- 获取途径：泌尿外科/肿瘤科可开具处方
- 品牌：康士得（Casodex）及国产仿制药
- 价格：约 100-300 元/月（50 mg 片剂）
- 注意：大部分医生不熟悉其在 GAHT 中的应用，获取处方可能需要说明前列腺相关适应症