CPA（醋酸环丙孕酮/色谱龙）

抗雄激素 A

醋酸环丙孕酮（色谱龙）

Cyproterone Acetate (CPA)

口服给药（Oral）

醋酸环丙孕酮（CPA，商品名 Androcur/色谱龙）是全球跨性别女性 HRT 中最常用的抗雄激素之一。低剂量（5-12.5 mg/天）下降 T 效果确切，是 Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 推荐的抗雄方案。

50 mg 是严重过量

许多社区流传的方案使用 CPA 50 mg/天——这是前列腺癌治疗方案的剂量，不是 GAHT 方案。研究表明，5-12.5 mg/天即可有效抑制 T 至女性范围 ^[1] 。50 mg/天的脑膜瘤、肝毒性和抑郁风险远高于低剂量方案，且不带来更好的降 T 效果。如果你正在使用 50 mg，请尽快减量。

药理特点

作用机制

CPA 通过多重机制发挥抗雄激素作用 ^[2] ：

1. 孕激素效应（主要机制）：通过负反馈抑制下丘脑 GnRH 分泌，降低垂体 LH/FSH 释放，从而减少睾丸 T 合成
2. 弱雄激素受体拮抗：直接竞争性阻断雄激素受体（效力远弱于比卡鲁胺）
3. 5α-还原酶抑制：轻度抑制 T 向 DHT 的转化

在 GAHT 中，CPA 主要依靠第一种机制（孕激素负反馈）实现降 T，而非直接的受体拮抗 ^[1] 。

低剂量有效性

多项研究证实，CPA 低剂量方案的降 T 效果与高剂量相当 ^{[1] [3]} ：

• 10 mg/天可将 T 降至女性范围（< 50 ng/dL）
• 5 mg/天对大多数与雌二醇联用的使用者已经足够
• 增加剂量至 25 mg 或 50 mg 并不显著提高降 T 效果，但显著增加不良反应风险

剂量建议

方案	剂量	说明	来源
推荐起始	5 mg/天 或 12.5 mg/隔天	与雌二醇联用时的标准低剂量	Meyer 2020; WPATH SOC 8
常用维持	5-12.5 mg/天	根据 T 水平调整	ES 2017
绝对上限	12.5 mg/天	≥25 mg 脑膜瘤风险急剧升高	Lee 2022; EMA 2020

12.5 mg 如何服用

CPA 常见片剂规格为 50 mg。取 1/4 片（12.5 mg）每日服用，或取 1/4 片隔日服用（等效约 6.25 mg/天）。建议使用切药器精确分割。部分来源可获得 10 mg 片剂。

减量方案

如果你当前使用剂量 > 12.5 mg/天，建议逐步减量 ^[3] ：

• 50 mg → 25 mg：维持 2 周，监测有无不适
• 25 mg → 12.5 mg：维持 2 周
• 12.5 mg → 维持：长期维持，每 3 个月血检确认 T 抑制
• 减量期间保持雌二醇剂量不变

脑膜瘤风险

脑膜瘤 — CPA 最严重的长期风险

长期使用 CPA ≥ 25 mg/天与脑膜瘤发生率显著升高相关 ^[4] ：

• ≥ 25 mg/天使用 ≥ 1 年：OR = 12.36（95% CI: 5.86-26.07）
• 2026 年研究进一步确认了该关联 ^[5]
• EMA 2020 年已对 ≥ 25 mg/天发出限制令 ^[6]

症状警示：持续头痛、视力变化（模糊/复视/视野缺损）、癫痫发作 → 立即停药就医，需进行头颅 MRI 检查。

脑膜瘤风险与剂量和使用时长密切相关 ^[4] ：

每日剂量	脑膜瘤风险	说明
5-12.5 mg	风险极低	推荐的 GAHT 剂量范围
25 mg	风险显著升高	EMA 限制令覆盖范围
50 mg	OR ≈ 12（≥1 年使用）	前列腺癌剂量，非 GAHT
100 mg	更高风险	仅用于前列腺癌治疗

其他不良反应

肝毒性

CPA 具有剂量依赖性的肝毒性 ^[2] ：

• 低剂量（5-12.5 mg）下肝损伤罕见，但仍需监测
• 肝功能指标（ALT/AST）升高 > 3 倍正常上限应停药
• 已有肝病者禁用

泌乳素升高

CPA 通过孕激素效应可能升高泌乳素水平 ^[1] ：

• 大多数使用者泌乳素轻度升高，无临床意义
• PRL > 50 ng/mL 应进行评估（排除垂体泌乳素瘤）
• 低剂量下泌乳素显著升高的概率远低于高剂量

情绪影响

CPA 作为强效孕激素，可能影响情绪 ^[3] ：

• 部分使用者报告抑郁、情绪低落、疲劳
• 如果开始使用 CPA 后出现显著情绪变化，应与医生讨论是否减量或更换抗雄方案
• 有抑郁病史者使用时应特别关注情绪变化

VTE 风险

CPA 具有促凝血作用，可增加静脉血栓栓塞（VTE）风险 ^[7] ：

• 与口服雌二醇联用时 VTE 风险叠加
• 建议 CPA 使用者优先选择经皮雌二醇（贴片或凝胶），减少双重 VTE 风险

监测要求

检查项目	频率	目标/警戒值	处理
肝功能（ALT/AST）	前 3 月每月 → 之后每 3-6 月	ALT/AST ≤ 正常上限	> 3× 上限：停药就医
泌乳素（PRL）	基线 + 每 6 月	PRL < 50 ng/mL	> 50：评估排除垂体瘤
睾酮（T）	第 4 周 + 每 3-6 月	T < 50 ng/dL	目标范围内可维持低剂量
雌二醇（E2）	与 T 同时检测	100-200 pg/mL	评估联合方案效果

停药不需要特别警惕反弹

CPA 的孕激素效应在停药后数天内消退，T 会逐渐恢复。如果因副作用需要停用 CPA，可以直接停用（无需缓慢减量），但应在停药后 2-4 周复查 T 水平，必要时更换其他抗雄方案或增加雌二醇剂量来维持 T 抑制 ^[2] 。

中国获取现状

• 上市状态：CPA 在中国大陆未上市（无国药准字批号）
• 网售禁令：2022 年 12 月起，色谱龙等 CPA 制剂被纳入网售禁止清单
• 现实：部分使用者通过非正规渠道获取，产品质量无法保证
• 替代：如无法安全获取 CPA，建议考虑螺内酯（中国大陆合法处方药）或与医生讨论其他方案

非正规渠道的风险

通过非正规渠道获取的 CPA 可能存在：成分不确定、剂量标注不准确、被掺杂其他物质等问题。如果你使用非正规渠道的 CPA，更应严格执行血检监测（特别是肝功能），并尽量寻求医生指导。