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螺内酯

螺内酯（安体舒通）

Spironolactone

口服给药（Oral）

螺内酯是一种保钾利尿剂，同时具有弱雄激素受体拮抗作用。在 GAHT 中作为抗雄激素使用，主要适用于无法获得 CPA 或 GnRH 激动剂的情况。Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 均将其列为可选抗雄方案。

药理特点

作用机制

螺内酯的抗雄作用机制与 CPA 和 GnRH 激动剂有本质区别^[1]^[2]：

雄激素受体拮抗（主要机制）：竞争性阻断 AR，阻止 T 和 DHT 与受体结合发挥作用
轻度抑制 T 合成：抑制 17α-羟化酶，轻度减少睾丸 T 合成
不直接降低血清 T 水平：血检中 T 数值可能不明显下降

关键理解：螺内酯不像 CPA 或 GnRH 激动剂那样直接降低 T 浓度。使用螺内酯时，血检 T 值可能仍在男性范围内，但 T 的生物学效应被受体水平的拮抗所减弱^[2]。因此，不能仅凭 T 数值来判断螺内酯是否有效。

抗雄效力比较

螺内酯的抗雄效力弱于 CPA 和 GnRH 激动剂^[3]：

对 AR 的亲和力远低于比卡鲁胺
降 T 效果不如 CPA 和 GnRH 激动剂直接
部分使用者在最大剂量下仍不能达到满意的抗雄效果
与足量雌二醇联用时效果改善

剂量建议

阶段	剂量	说明	来源
起始	50 mg/天	评估耐受性和血钾水平	ES 2017
常规调整	100 mg/天	大多数使用者的有效剂量	UCSF 2016
最大剂量	200 mg/天	更高剂量不增加效果但增加高钾风险	ES 2017; WPATH SOC 8

服用方法

建议分两次服用（早 + 晚），减少血钾波动^[2]
随餐服用可提高吸收率
螺内酯有利尿作用，晚间服用可能影响睡眠（夜间频繁排尿）
开始使用时可能出现头晕（低血压反应），建议缓慢起身

不良反应

高钾血症（最重要的风险）

高钾血症是螺内酯最危险的不良反应^[1]：

血钾水平 (mmol/L)	状态	处理
3.5 - 5.0	正常	继续用药，定期监测
5.0 - 5.5	轻度升高	减少高钾食物摄入，增加监测频率，考虑减量
> 5.5	危险	立即停药就医

高危人群（使用螺内酯前应评估）^[2]：

肾功能不全（eGFR < 60 mL/min）
同时使用 ACE 抑制剂、ARB、含钾补剂
糖尿病（可能影响钾代谢）
老年人群（肾功能自然下降）

低血压和头晕

螺内酯是利尿剂，可降低血压^[2]：

体位性低血压（起身时头晕/眼前发黑）较常见
建议充足饮水，缓慢改变体位
原本血压偏低者应谨慎使用

多尿和口渴

利尿作用可导致尿量增多，特别是使用初期
充足饮水但避免过量含钾饮品

情绪影响

部分使用者报告轻度情绪变化
一般程度轻于 CPA 的情绪影响

监测要求

检查项目	频率	目标/警戒值	处理
血钾（K⁺）	基线 + 前 3 月每月 → 每 3-6 月	K⁺ 3.5-5.0 mmol/L	> 5.5：停药就医
肾功能（肌酐/eGFR）	基线 + 每 6 月	eGFR > 60 mL/min	下降明显：考虑减量或停药
血压	每次复诊	无症状性低血压	明显低血压：减量
睾酮（T）	每 3-6 月	参考值（T 可能不明显下降）	评估综合抗雄效果
雌二醇（E2）	与 T 同时检测	100-200 pg/mL	评估联合方案效果

适用场景

螺内酯在 GAHT 中的定位是替代方案，而非首选^[3]：

建议考虑螺内酯的情况：

所在地区无法获得 CPA（如中国大陆 CPA 未上市且网售禁止）
经济条件无法承担 GnRH 激动剂
对 CPA 不耐受（肝功能异常、严重情绪影响）
有脑膜瘤病史或家族史（禁用 CPA）

螺内酯可能不适合的情况：

肾功能不全
基线血钾偏高
需要同时使用保钾类药物
低血压倾向严重

中国获取现状

螺内酯是中国大陆获取最方便的抗雄激素之一：

上市状态：国药准字批号，合法上市处方药
获取途径：泌尿科、内分泌科可开具处方
品牌：安体舒通等多个国产品牌
价格：相对经济（约 30-80 元/月）
就诊理由：可以”检查激素水平”或”痤疮治疗”为由获取处方（螺内酯也用于治疗女性痤疮和多毛症）