绝对禁用药物

以下药物或来源绝对不应用于跨性别 HRT。它们的风险远远超过可能的收益。即使在正规药物难以获取的情况下，使用这些替代品也可能造成严重甚至致命的伤害。

禁用药物	核心风险	危险等级
炔雌醇 (EE)	VTE 风险约为天然 E2 的 6-20 倍	绝对禁止
结合雌激素（倍美力）	VTE 风险远高于天然 E2	绝对禁止
甲羟孕酮 (MPA)	乳腺癌和心血管事件风险增加	绝对禁止
兽用激素	成分不明、剂量不可控、无菌不达标	绝对禁止
自制药物	无菌和浓度不可控，可能致死	绝对禁止

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炔雌醇 (Ethinylestradiol, EE)

炔雌醇 — VTE 风险约为天然 E2 的 6-20 倍

炔雌醇是合成雌激素，常见于复方口服避孕药（如达英-35 / Diane-35）。它与天然雌二醇（E2）在化学结构和代谢途径上有根本区别。

为什么危险：

• 炔雌醇对肝脏凝血因子的影响远强于天然 E2，VTE（静脉血栓栓塞）风险约为口服天然 E2 的 6-20 倍 ^{[1] [2]}
• 早期跨性别 HRT 方案使用炔雌醇导致了显著升高的血栓和心血管事件发生率 ^[3]
• Endocrine Society 2017 和 WPATH SOC 8 均明确建议不在跨性别 HRT 中使用炔雌醇 ^{[4] [5]}

达英-35 不是 HRT

达英-35（Diane-35）含有 35 μg 炔雌醇 + 2 mg 醋酸环丙孕酮，是一种口服避孕药。在中国跨性别社区中，部分使用者因其含有 CPA（抗雄成分）而将其作为 HRT 使用，这是极其危险的误用：

• 35 μg 炔雌醇的血栓风险远超任何合理的 HRT 方案
• CPA 本身也增加 VTE 风险，叠加炔雌醇后风险进一步放大
• 达英-35 的雌激素效力不足以提供 HRT 所需的女性化效果，却承受了远超必要的血栓风险

为什么社区仍有人在使用

• 容易获取：达英-35 作为避孕药在中国大部分药房有售，获取门槛远低于正规 HRT 药物
• 误解：“有 CPA 成分 = 有抗雄效果 = 可以当 HRT 用”——这一逻辑忽略了炔雌醇带来的致命风险
• 信息滞后：部分社区经验帖仍在推荐达英-35 作为”入门方案”
• 经济因素：达英-35 价格相对较低，且无需特殊处方

如果你正在使用达英-35

转换方案建议

1. 不要突然停药——可以在获取到正规雌二醇制剂后进行转换
2. 替换方案：口服补佳乐（戊酸雌二醇）2-4 mg/天 + 低剂量 CPA 5-12.5 mg/天（单独购买）
3. 如果无法获取单独的 CPA，可以先单用口服雌二醇，部分使用者在足够剂量的雌二醇下不需要额外的抗雄药物 ^[6]
4. 转换后 4 周内建议进行激素六项 + 肝功能检测
5. 如果有条件，建议同时检测 D-二聚体以评估凝血状态

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结合雌激素（倍美力 / Premarin）

结合雌激素 — VTE 风险远高于天然 E2

结合雌激素（Conjugated Equine Estrogens, CEE），最常见的品牌名为倍美力（Premarin），是从孕马尿液中提取的雌激素混合物，包含多种马源性雌激素成分。

为什么危险：

• WHI（Women’s Health Initiative）研究明确显示：口服结合雌激素组的血栓和心血管事件风险显著升高 ^[4]
• 结合雌激素的 VTE 风险显著高于天然 E2 ^[2]
• 结合雌激素中的马源性成分（如马烯雌酮）在人体中的代谢途径与天然 E2 不同，对凝血系统的影响更不可预测
• Endocrine Society 2017 指南建议使用 17β-雌二醇（天然 E2）而非结合雌激素 ^[4]

WHI 研究数据

WHI 是迄今为止规模最大的激素治疗随机对照试验（N >16,000），使用的正是结合雌激素（倍美力）+ MPA 的方案。该研究在 2002 年因发现联合用药组的心血管事件、乳腺癌等风险显著增加而被提前终止 ^[4] 。虽然 WHI 的受试者是绝经后顺性别女性，但其结果是国际指南建议跨性别 HRT 使用天然 E2 而非结合雌激素的重要依据。

为什么有些人可能会用到

倍美力在中国部分医院的更年期门诊有处方。跨性别使用者如果未告知医生真实用药目的，可能被按更年期方案开具倍美力。这不是适合跨性别 HRT 的选择。

如果你正在使用倍美力

转换方案建议

1. 与医生沟通换用天然雌二醇制剂（如补佳乐、凝胶或注射用戊酸雌二醇）
2. 如果是在更年期门诊获取的处方，可以向医生说明你希望使用天然 E2 制剂（17β-雌二醇）——许多医生对此持开放态度
3. 转换后建议在 4 周内复查激素水平以确认新方案的效果

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甲羟孕酮 (MPA / Medroxyprogesterone Acetate)

甲羟孕酮 — 不要用于跨性别 HRT

甲羟孕酮（MPA）是一种合成孕激素，常见品牌为安宫黄体酮（Provera）。它在 WHI 研究中与结合雌激素联用导致了乳腺癌和心血管事件风险显著增加。

为什么危险：

• WHI 研究中，结合雌激素 + MPA 联用组的乳腺癌风险比单用雌激素组显著增加 ^[4]
• MPA 的 VTE 风险高于天然微粒化黄体酮 ^{[1] [2]}
• MPA 与天然黄体酮的代谢途径和受体亲和力不同，其代谢产物不具有天然黄体酮代谢产物（5α-孕烷醇酮）的 GABA-A 镇静作用
• MPA 具有一定的糖皮质激素活性，长期使用可能影响代谢

与天然黄体酮的区别

许多使用者混淆 MPA（甲羟孕酮）和天然黄体酮（Progesterone），认为”都是孕激素所以一样”。事实上，两者在风险特征上有重要差异：

特征	天然微粒化黄体酮	甲羟孕酮 (MPA)
VTE 风险	初步证据提示较低	较高
乳腺癌风险	短期数据提示较低	WHI 显示增加
镇静/助眠	有	无
GAHT 推荐	如需孕激素可考虑	不建议使用

如果你正在使用甲羟孕酮

转换方案建议

1. 建议转换为天然微粒化黄体酮（Utrogestan / 益玛欣），100-200 mg/天睡前口服
2. 如果你使用孕激素的目的仅是抗雄（利用其抑制 LH 的作用），可以考虑评估是否真正需要孕激素——许多使用者通过足够剂量的雌激素即可达到充分的 T 抑制
3. 详见微粒化黄体酮页面

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兽用激素

兽用激素 — 成分不明，剂量不可控

在 2022 年底中国网售禁令之后，部分跨性别使用者因正规药物获取困难，转向兽用激素制品（如用于畜牧业的雌激素注射液）。这种做法极其危险。

为什么危险：

• 成分不确定：兽用制品可能含有非天然雌二醇的激素成分（如己烯雌酚、苯甲酸雌二醇），不同成分的风险特征完全不同
• 剂量不可控：兽用制品的浓度设计针对体重远超人类的动物，微量误差即可导致严重过量
• 纯度无保障：兽用药品的生产标准低于人用药品，可能含有对人体有害的杂质或赋形剂
• 无菌标准不同：兽用注射液的无菌要求低于人用注射液，注射使用可能导致感染
• 无法进行有效的剂量监测——即使做了血检，也难以判断体内实际活性成分和浓度

没有任何临床证据支持兽用激素在人体中的安全性和有效性。

具体风险说明

兽用激素制品常见的问题：

• 己烯雌酚（DES）：部分兽用雌激素含有己烯雌酚，该药已因致癌性被多国禁止在人类使用
• 苯甲酸雌二醇：虽然活性成分为雌二醇，但兽用制品的油载体、防腐剂可能不适用于人体
• 浓度偏差：兽用制品的质控标准远低于人用注射剂，批次间浓度差异可能达到数倍
• 注射体积问题：兽用制品可能需要极小体积（0.01-0.05 mL）才能达到人用剂量，普通注射器无法准确量取

如果你正在使用兽用激素

紧急转换建议

1. 请尽快停止使用并转为正规人用雌二醇制剂
2. 即使需要较长时间才能获得正规药物，短暂的停药也远好于继续使用成分不明的兽用制品
3. 最容易获取的正规替代：口服补佳乐（戊酸雌二醇），大部分城市线下药房有售
4. 如果停药后出现不适，请就医并如实告知使用兽用激素的历史——这对医生评估你的健康状况非常重要
5. 建议做一次全面血检，包括激素六项、肝功能、肾功能、血常规

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自制药物

自制药物 — 无菌和浓度不可控，可能直接致死

部分使用者因药物获取困难，尝试从原料粉末自行配制雌二醇注射液或口服制剂。这种做法危及生命。

为什么危险：

• 无菌问题：注射用药品需要在严格的无菌环境（如洁净室/层流台）中配制。家庭环境无法达到这一标准，注射受污染的溶液可能导致：
  • 注射部位脓肿
  • 全身性感染（败血症）
  • 致命的血液感染
• 浓度不可控：没有专业设备（如分析天平、HPLC），无法确保原料粉末的准确称量和均匀溶解。实际浓度可能偏高或偏低数倍
• 原料来源不明：网购的”雌二醇原料粉末”纯度无保障，可能含有有害杂质
• 赋形剂选择不当：注射用油载体的选择、过滤、灭菌都需要药学专业知识。不当的油载体可能导致严重过敏反应或栓塞
• 热源控制：家庭配制无法进行热源检测（LAL 试验），注射含热源的溶液可能导致严重发热反应

自制药物的风险不仅是”效果不好”，而是可能直接致死。

具体风险场景

• 脓肿：自制注射液中的细菌在注射部位繁殖，形成需要外科切开引流的脓肿
• 败血症：细菌进入血液循环，引起全身性炎症反应，不及时治疗死亡率极高
• 栓塞：不当的油载体或未过滤的颗粒注入血管，可能引起肺栓塞
• 过敏性休克：未经皮试的油载体（如蓖麻油、芝麻油）可能引起严重过敏反应
• 雌二醇过量：浓度不准确导致单次注入过量雌二醇，E2 峰值可能达到数千 pg/mL

如果你正在使用自制药物

紧急转换建议

1. 请立即停止使用并就医检查
2. 无论获取正规药物多么困难，自制注射液的感染风险都是不可接受的
3. 可以先转为相对更容易获取的口服补佳乐（不需要注射，感染风险归零）
4. 如果近期注射了自制药物且出现以下任何症状，请立即急诊：
   • 注射部位持续红肿、化脓、发热
   • 寒战、高热（体温 > 38.5°C）
   • 胸痛、呼吸困难
   • 全身皮疹或面部肿胀
5. 就医时如实告知使用自制注射液的历史，这对诊断至关重要

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如果正规药物确实难以获得

理解在中国获取正规 HRT 药物的困难——2022 年网售禁令后这一问题更加严重。但以上列出的替代品不是解决方案，它们可能造成比不用药更严重的伤害。

可以考虑的方向：

• 口服补佳乐（戊酸雌二醇 1 mg）：目前仍可在线下药房凭处方购买，是最容易获取的正规雌激素制剂。详见口服雌二醇页面
• 友好医疗资源：参见中国现实页面中的友好医院列表
• 不需告知跨性别身份的检查：任何三甲医院的内分泌科都可以开具激素六项检查——只需说”我想检查激素水平”
• 社区互助：部分跨性别社区组织提供用药安全咨询和友好医疗资源对接

安全底线

如果你目前使用的药物来源不明或不在本站推荐范围内，至少做到以下两点：定期血检（每 3 个月一次激素六项 + 肝功能）+ 了解急症症状（参见风险与急症识别页面）。这不能消除危险药物的风险，但可以帮助你更早发现问题。

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参考文献

1. Canonico M et al. Hormone therapy and venous thromboembolism: an updated overview. Climacteric 2018.
2. Vinogradova Y et al. Use of hormone replacement therapy and risk of venous thromboembolism. BMJ 2019.
3. de Blok CJM et al. Amsterdam cohort 50-year follow-up. Lancet Diabetes Endocrinol 2021.
4. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
5. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
6. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.