注射雌二醇（戊酸雌二醇注射液）

雌激素 A

戊酸雌二醇注射液

Estradiol Valerate Injection

肌肉注射 (IM) / 皮下注射 (SC)

注射雌二醇是跨性别女性 HRT 中常见的给药途径之一。绕过肝脏首过效应，血药浓度可预测性较好，且近年证据表明皮下注射与肌肉注射效果无显著差异 ^[1] 。注射用户中约 82.6% 可实现单药治疗而不需要额外抗雄 ^[2] 。

药代动力学

戊酸雌二醇（EV）注射后的药代动力学特征 ^{[3] [4]} ：

• 半衰期：约 4-5 天
• 峰值时间：注射后 2-3 天达到血药浓度峰值
• 谷值时间：通常在下次注射前 1-2 天
• 稳态：规律注射约 4-5 个周期后达到稳态

由于半衰期约 4-5 天，每周（7 天）注射一次的方案在谷值时 E2 会有一定程度下降。部分使用者选择每 5 天注射一次以获得更平稳的血药浓度曲线，但需要相应调整单次剂量。

剂量

成人剂量

阶段	剂量	说明
起始剂量	1-2 mg/周	低剂量起步期（前 1-6 个月），保护乳腺发育
维持剂量	2-4 mg/周	根据血检 E2 谷值调整，目标 E2 100-200 pg/mL
最大剂量	5 mg/周	Rothman 2024 建议的安全上限，不建议超过

剂量参考 Endocrine Society 2017 ^[5] 、WPATH SOC 8 ^[6] 以及 Rothman 2024 针对注射途径的专项建议 ^[7] 。

关于「前 6 个月低剂量」的重要性

前 6 个月控制在 1-2 mg/周不是”保守”，而是保护乳腺正常发育的关键。高剂量过早启动可能导致乳芽过早融合，这是不可逆的。详见乳房发育专题。

血检采样时机

注射用户应在下次注射前当天早晨采血，测量谷值浓度。

• 谷值 E2 目标：100-200 pg/mL ^[5]
• 如果谷值 E2 >200 pg/mL，不意味着”效果更好”，只意味着风险在增加
• 如果谷值 E2 <50 pg/mL，可考虑缩短注射间隔或适当增加剂量（不超过 5 mg/周）

SC vs IM 对比

近年多项研究表明，皮下注射（SC）与肌肉注射（IM）在雌二醇吸收和效果方面无显著差异 ^{[1] [8]} ：

对比项	皮下注射 (SC)	肌肉注射 (IM)
E2 血药浓度	与 IM 无显著差异	传统标准途径
T 抑制效果	与 IM 无显著差异	传统标准途径
疼痛感	通常较轻	肌肉深部注射，疼痛较明显
注射部位	腹部、大腿外侧脂肪层	臀部外上象限、大腿外侧肌肉
针头规格	较细（25-27G）	较粗（21-23G）
操作难度	较易自行操作	臀部注射可能需要他人协助
并发症风险	局部硬结可能性较低	少数情况可能伤及坐骨神经

结论：对于自行注射的使用者，SC 是更安全和更便利的选择。如果已在使用 IM 且效果稳定、无不适，也无需强制更换 ^{[1] [8]} 。

单药治疗证据

Misakian 2025 的研究表明，使用注射雌二醇的跨性别女性中，约 82.6% 可以在不使用额外抗雄激素药物的情况下达到目标 T 水平（T <50 ng/dL） ^[2] 。

这意味着注射途径在单药治疗（monotherapy）方面有独特优势：

• 维持剂量阶段，注射 E2 通常可以提供足够的 T 抑制
• 减少了抗雄激素药物的副作用（CPA 的脑膜瘤风险、螺内酯的高钾风险等）
• 但并非所有人都能实现单药治疗——约 17% 仍需要额外抗雄支持

不要为了「单药」而盲目加大注射剂量

单药治疗的前提是在合理剂量范围内（≤5 mg/周）谷值 T 能降至 <50 ng/dL。如果 5 mg/周仍无法充分抑制 T，正确做法是加用低剂量抗雄，而不是继续增加注射剂量。

注射操作规范

注射器和针头选择

注射途径	注射器	抽药针头	注射针头
皮下 (SC)	1 mL Luer-Lock	18-20G（抽药用）	25-27G × 1/2”-5/8”
肌肉 (IM)	1 mL Luer-Lock	18-20G（抽药用）	21-23G × 1”-1.5”

建议使用两根针头：一根粗针用于从安瓿/药瓶中抽药（抽药后更换），一根细针用于注射。这样做可以减少注射时的疼痛并避免粗针抽药后针尖变钝。

注射部位选择

皮下注射 (SC)：

• 腹部（避开肚脐周围 5 cm）
• 大腿前外侧上 1/3

肌肉注射 (IM)：

• 臀部外上象限（背臀肌）：将臀部分为四个象限，注射于外上象限，远离坐骨神经
• 大腿外侧中段（股外侧肌）：膝上约 10 cm 至大转子下约 10 cm 之间的外侧区域
• 每次轮换部位，避免反复在同一位置注射

注射操作步骤

1. 洗手：使用肥皂和水彻底清洗双手
2. 准备用品：注射器、抽药针头、注射针头、酒精棉片、锐器收集盒
3. 消毒：用酒精棉片消毒药瓶橡胶塞或安瓿颈部，以及注射部位皮肤（以注射点为中心向外画圈，直径约 5 cm），等待酒精自然干燥
4. 抽药：使用粗针头抽取所需剂量，排净气泡
5. 换针：将抽药针头更换为注射针头
6. 注射：
   • SC：捏起皮肤，以 45° 角进针
   • IM：绷紧皮肤，以 90° 角快速进针
7. 回抽：轻轻回拉注射器活塞，确认无血液回流（如有血液回流，拔出重新选择注射点）
8. 推注：缓慢匀速推注药液（约 10 秒）
9. 拔针：快速拔出针头，用酒精棉片轻压注射点，不要揉搓
10. 废弃处理：将使用过的针头立即放入锐器收集盒，不要回套针帽

剂量-体积换算表

以 Progynon Depot 10 mg/mL（每毫升含戊酸雌二醇 10 mg）为例 ^[9] ：

目标剂量	抽取体积	注射频率	等效周剂量
1 mg	0.1 mL	每 7 天	1 mg/周
2 mg	0.2 mL	每 7 天	2 mg/周
3 mg	0.3 mL	每 7 天	3 mg/周
4 mg	0.4 mL	每 7 天	4 mg/周
5 mg	0.5 mL	每 7 天	5 mg/周（最大建议剂量）
2.5 mg	0.25 mL	每 5 天	≈3.5 mg/周
3.5 mg	0.35 mL	每 5 天	≈4.9 mg/周

不同品牌的浓度可能不同，使用前务必确认药瓶标签上的浓度，按照实际浓度换算体积。

安瓿分装注意事项

部分注射用戊酸雌二醇以安瓿（ampoule）形式供应，开启后无法密封保存。如需分装多次使用：

安瓿分装风险提示

• 无菌操作：分装必须在清洁环境中进行，使用无菌注射器和针头
• 不要使用开启超过 24 小时的安瓿：安瓿无防腐剂，开启后细菌污染风险随时间急剧增加
• 分装后的注射器：存放于冰箱（2-8°C），避光保存，建议在 7 天内使用完毕
• 使用前检查：如果溶液变色、混浊或有可见颗粒，丢弃不用
• 标记日期：在每支分装注射器上标注分装日期
• 有条件的情况下，建议使用多剂量药瓶（含防腐剂苯甲醇）代替安瓿分装

注射剂量安全红线

以下情况可能导致严重的健康风险，绝对不可以：

• 单次注射剂量 ≥ 10 mg：可能造成 E2 峰值 >1000 pg/mL，显著增加血栓风险 ^[7]
• 注射间隔 <5 天且单次 >5 mg：累积效应可能导致持续超生理水平的 E2 浓度 ^[10]

如果当前方案不足以达到目标血药水平，正确做法是就医调整方案（更换药物、调整抗雄），而不是单方面加大注射剂量。

E2 >200 pg/mL 不会带来更强的女性化效果，只增加血栓等风险 ^[5] 。

常见问题

注射后出现硬结或淤青怎么办？

小面积淤青和注射部位轻微硬结通常是正常现象，数天内可自行消退。如果硬结持续增大、发红发热、或伴有发烧，建议就医排除感染。

注射时很痛怎么办？

• 确认使用了正确规格的注射针头（不要用抽药的粗针注射）
• 注射前让药液恢复室温（从冰箱取出后静置 15-30 分钟）
• 推注速度要慢
• 考虑从 IM 转为 SC（疼痛通常更轻）

忘记注射了怎么办？

如果延迟不超过 1-2 天，想起时尽快注射原定剂量。如果延迟超过 3 天，注射原定剂量并恢复正常时间表。不要加倍剂量补打。

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参考文献

1. Herndon JS et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate. Endocr Pract 2023;29(5):356-361.
2. Misakian AL et al. Injectable Estradiol Monotherapy in Transgender Individuals. Endocrine Practice 2025.
3. Oriowo MA et al. Pharmacokinetics of Estradiol Esters. Contraception 1980.
4. Aly. Injectable Estradiol Meta-Analysis. Transfemscience.org 2021/2025.
5. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
6. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
7. Rothman MS et al. Injectable Estradiol Dosing in Transgender Individuals. Transgender Health 2024;9(6):463-465.
8. Poage AC et al. Subcutaneous vs Intramuscular Estradiol Valerate Injection. PMC12922051, 2026.
9. 富士製薬. プロギノン・デポー添付文書. 2023.
10. Kanin M et al. Injectable Estradiol Dosing Regimens. J Endocr Soc 2025;9(5):bvaf004.