雌二醇总览
雌二醇（Estradiol, E2）是跨性别女性 HRT 的核心药物。选择给药途径时，安全性（尤其是静脉血栓栓塞风险）应当是首要考量，而非便利性或价格。
给药途径 VTE 风险对比
Section titled “给药途径 VTE 风险对比”静脉血栓栓塞（VTE）是雌激素治疗中最需要关注的严重风险之一。不同给药途径的 VTE 风险存在显著差异 [1] 。
| 给药途径 | 相对风险 (RR) | 证据等级 | 说明 |
|---|---|---|---|
| 经皮贴片 | RR ≈ 0.97 | A | 与未用药人群无显著差异 |
| 经皮凝胶 | RR ≈ 0.97 | A | 与贴片类似，绕过肝脏首过效应 |
| 口服 (戊酸 E2) | RR ≈ 1.48 | A | 风险增加约 48% |
| 舌下含服 | 数据有限 | C | 部分绕过首过效应，理论上低于口服 |
| 注射 (EV/EC) | 数据有限 | C | 绕过首过效应，但大规模 RCT 数据缺乏 |
给药途径选择建议
Section titled “给药途径选择建议”以下是基于现有临床证据的给药途径选择思路 [2] [3] ：
情况 1：存在 VTE 风险因素
Section titled “情况 1：存在 VTE 风险因素”风险因素包括：年龄 >40、BMI >30、吸烟、VTE 家族史、凝血障碍史、偏头痛先兆史
- 首选：经皮贴片或经皮凝胶
- 避免：口服雌二醇
- 同时避免与 CPA（醋酸环丙孕酮）口服联用
情况 2：无 VTE 风险因素
Section titled “情况 2：无 VTE 风险因素”根据可获取性和个人偏好选择：
- 口服戊酸 E2（补佳乐）：中国大陆最容易获取，线下药房有售
- 经皮贴片：安全性更优，但大陆获取困难
- 舌下含服：使用口服片舌下含服，生物利用度较高但血药浓度波动大
- 注射 EV：血药浓度波动明显，但可满足单药治疗需求
情况 3：单药治疗需求
Section titled “情况 3：单药治疗需求”如果希望不使用抗雄激素，仅靠雌二醇抑制睾酮：
- 首选：注射 EV（可维持较高且稳定的 E2 水平）
- 次选：高剂量经皮贴片（200-400 µg/天）
- 参考：Misakian 2025 研究显示注射 EV 单药方案中 82.6% 的使用者无需额外抗雄 [4]
各途径优缺点对比
Section titled “各途径优缺点对比”| 途径 | 优点 | 缺点 | 中国获取 |
|---|---|---|---|
| 经皮贴片 | VTE 风险最低；血药浓度稳定；每周更换 1-2 次 | 获取困难；皮肤过敏；价格较高 | 困难（网售禁令后更难） |
| 经皮凝胶 | VTE 风险低；每日涂抹可灵活调剂量 | 吸收受皮肤状态影响；需等待干燥 | 部分医院可开 |
| 口服（补佳乐） | 最易获取；线下药房有售；价格低 | VTE 风险较高；首过效应降低利用度 | 容易（线下药房） |
| 舌下含服 | 生物利用度高于口服；部分绕过首过效应 | 血药浓度波动大；需日含 2-3 次 | 使用口服片，同上 |
| 注射 EV | 绕过首过效应；可实现单药治疗 | 注射操作要求高；血药浓度波动 | 未上市，需自行获取 |
| 途径 | 起始剂量 | 维持剂量 | 通常最大剂量 |
|---|---|---|---|
| 经皮贴片 | 50-100 µg/天 | 100-200 µg/天 | 400 µg/天 |
| 经皮凝胶 | 1.5 mg/天 | 3 mg/天 | 6 mg/天 |
| 口服 E2 / 戊酸 E2 | 2 mg/天 | 4 mg/天 | 8 mg/天 |
| 舌下含服 | 1-2 mg/天（分 2-3 次） | 2-4 mg/天（分 2-3 次） | 6 mg/天 |
| 注射 EV | 1-2 mg/周 | 2-4 mg/周 | 5 mg/周 |
各途径的完整药理信息、使用方法和注意事项，请参阅：
- 经皮贴片 — 最安全的给药途径
- 口服雌二醇（补佳乐） — 最易获取但 VTE 风险稍高
- 舌下含服 — 折衷方案，利用度高但波动大
- 经皮凝胶 — 便利性介于贴片和口服之间
- 注射雌二醇 — 可满足单药治疗需求