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एस्ट्राडायोल एनैन्थेट (EEn)

雌激素 B

एस्ट्राडायोल एनैन्थेट इंजेक्शन

Estradiol Enanthate (EEn)

इंट्रामस्क्युलर (IM) / सबक्यूटेनियस (SC)

एस्ट्राडायोल एनैन्थेट (EEn) एक मध्यम-से-दीर्घ-अवधि का इंजेक्शन वाला एस्ट्राडायोल एस्टर है। इसका अर्ध-जीवन (half-life) एस्ट्राडायोल वैलेरेट (EV) और एस्ट्राडायोल साइपायोनेट (EC) के बीच पड़ता है — लगभग 5-7 days [1] । यह अक्सर संयुक्त इंजेक्शन वाले गर्भनिरोधकों (जैसे Perlutal) के एक घटक के रूप में मिलता है, और इसे अकेले एक HRT दवा के तौर पर भी इस्तेमाल किया जा सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

Section titled “फार्माकोकाइनेटिक्स”

एस्ट्राडायोल एनैन्थेट की फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल कुछ इस तरह है [1] [2] :

  • अर्ध-जीवन (Half-life): ~5-7 days
  • शिखर (Peak) समय: इंजेक्शन के 3-5 days बाद
  • न्यूनतम (Trough) समय: इंजेक्शन के 7-10 days बाद
  • स्थिर अवस्था (Steady state): लगभग 3-4 नियमित चक्रों के बाद बनती है

इंजेक्शन वाले एस्ट्राडायोल एस्टरों की PK तुलना

Section titled “इंजेक्शन वाले एस्ट्राडायोल एस्टरों की PK तुलना”
पैरामीटरEV (वैलेरेट)EEn (एनैन्थेट)EC (साइपायोनेट)
अर्ध-जीवन (Half-life) ~4-5 days ~5-7 days ~8-10 days
शिखर समय 2-3 days 3-5 days 2-4 days
अनुशंसित अंतराल 5-7 days 7-10 days 7-14 days
सीरम स्तर का उतार-चढ़ाव अधिक मध्यम कम
उपलब्धता वैश्विक सीमित क्षेत्र अमेरिका महाद्वीप

EEn की फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल EV और EC के बीच रहती है। जो लोग साप्ताहिक इंजेक्शन के साथ एक अधिक समतल वक्र चाहते हैं, उनके लिए यह एक विकल्प बन सकता है [3]

चरणखुराकटिप्पणियाँ
प्रारंभिक खुराक 2-4 mg/week स्तन विकास की रक्षा के लिए कम खुराक से शुरुआत
अनुरक्षण खुराक 4-6 mg/week न्यूनतम (trough) E2 के आधार पर समायोजित करें; लक्ष्य 100-200 pg/mL
अधिकतम खुराक 10 mg/10 days इससे अधिक न लें

खुराक के संदर्भ: Endocrine Society 2017 [4] और WPATH SOC 8 [5]

ब्रांड और उपलब्धता

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ब्रांडफॉर्मूलेशनक्षेत्र
PerlutalEEn 10 mg + DHPA 150 mg (संयुक्त गर्भनिरोधक)लैटिन अमेरिका
TopaselEEn 10 mg + DHPA 150 mgकुछ चुनिंदा देश
एकल-घटक फॉर्मूलेशनविभिन्न सांद्रताएँकंपाउंडिंग फार्मेसियाँ
  • E2: हर 3 महीने में, न्यूनतम (trough) पर नमूना (इंजेक्शन से पहले सुबह)। लक्ष्य 100-200 pg/mL
  • T: हर 3 महीने में। लक्ष्य <50 ng/dL
  • यकृत कार्य (ALT/AST): आधार रेखा (baseline) + हर 6 महीने में

इंजेक्शन की प्रक्रिया एस्ट्राडायोल वैलेरेट इंजेक्शन जैसी ही है।