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एस्ट्राडायोल अंडेसाइलेट (EU)

雌激素 C

Estradiol Undecylate Injection

Estradiol Undecylate (EU)

Intramuscular (IM)

एस्ट्राडायोल अंडेसाइलेट (EU) सबसे लंबे समय तक काम करने वाले इंजेक्शन योग्य एस्ट्राडायोल एस्टरों में से एक है, जिसका अर्ध-आयु (half-life) लगभग 20-30 days है, जिससे महीने में एक बार या उससे भी कम बार इंजेक्शन देना संभव होता है [1] । यह पहले Progynon Depot 100 तथा अन्य ब्रांडों के नाम से बिकता था, परंतु अब इसकी वैश्विक उपलब्धता बहुत सीमित है। बड़े पैमाने के HRT क्लिनिकल परीक्षण डेटा के अभाव के कारण इसका साक्ष्य स्तर (evidence level) C है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

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एस्ट्राडायोल अंडेसाइलेट की फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल [1] [2] :

  • अर्ध-आयु (Half-life): ~20-30 days (सभी इंजेक्शन योग्य एस्टरों में सबसे लंबी)
  • शिखर समय (Peak time): इंजेक्शन के बाद ~3-7 days
  • क्रिया की अवधि: एक ही इंजेक्शन से प्रभावी E2 स्तर ~30-40 days तक बना रहता है
  • स्थिर अवस्था (Steady state): अत्यधिक लंबी अर्ध-आयु के कारण स्थिर अवस्था तक पहुँचने में ~2-3 महीने लगते हैं

अन्य इंजेक्शन योग्य एस्टरों से तुलना

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पैरामीटरEV (Valerate)EC (Cypionate)EU (Undecylate)
अर्ध-आयु ~4-5 days ~8-10 days ~20-30 days
इंजेक्शन अंतराल 5-7 days 7-14 days 21-30 days
खुराक समायोजन में लचीलापन अधिक मध्यम कम
सीरम स्तर में उतार-चढ़ाव अधिक मध्यम कम
वैश्विक उपलब्धता व्यापक रूप से उपलब्ध अमेरिका महाद्वीप बहुत सीमित
साक्ष्य स्तर A B C

वयस्क खुराक (केवल संदर्भ हेतु)

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चरणखुराकटिप्पणियाँ
प्रारंभिक खुराक 20-40 mg/month सतर्क शुरुआत
रखरखाव खुराक 40-100 mg/month ट्रफ़ (trough) E2 के आधार पर समायोजित करें
अधिकतम खुराक 100 mg/month इससे अधिक न लें

अपनी अत्यधिक लंबी अर्ध-आयु के कारण EU की खुराक में किए गए बदलाव धीरे-धीरे असर दिखाते हैं। जिन स्थितियों में स्तर को तेज़ी से समायोजित करने की आवश्यकता हो, उनके लिए कम समय तक काम करने वाले एस्टर (EV) अधिक उपयुक्त हैं [3]

ब्रांड और उपलब्धता

Section titled “ब्रांड और उपलब्धता”
ब्रांडसांद्रताक्षेत्रस्थिति
Progynon Depot 100100 mg/mLपहले यूरोप/एशिया मेंबंद कर दिया गया
कंपाउंडिंग फार्मेसियाँविभिन्नबहुत कम क्षेत्रों मेंसीमित

EU की वैश्विक उपलब्धता अत्यंत सीमित है। अधिकांश उपयोगकर्ताओं को अपने पसंदीदा इंजेक्शन योग्य एस्ट्राडायोल के रूप में EV या EC चुनना चाहिए।

  • E2: हर 3 महीने में, इंजेक्शन से 1-2 days पहले ट्रफ़ (trough) सैंपल लें। लक्ष्य 100-200 pg/mL
  • T: हर 3 महीने में। लक्ष्य <50 ng/dL
  • यकृत कार्य (ALT/AST): आधारभूत (baseline) + हर 6 महीने में

अत्यधिक लंबी अर्ध-आयु के कारण उपयोग के शुरुआती दौर में संचय (accumulation) स्तरों की पुष्टि हेतु अधिक बार रक्त निगरानी की आवश्यकता होती है।