CPA vs Spironolakton: Perbandingan Klinis Pilihan Antiandrogen
CPA (cyproterone acetate, umumnya dijual sebagai Androcur) dan spironolakton (Aldactone) adalah dua antiandrogen yang paling banyak digunakan dalam HRT MTF di kalangan pengguna berbahasa Tionghoa. Halaman ini membandingkan keduanya dimensi demi dimensi berdasarkan poros keputusan klinis. Halaman ini tidak memberikan rekomendasi universal — pilihan sebaiknya ditentukan oleh klinisi berdasarkan komorbiditas individu, kondisi pemantauan, dan ketersediaan obat.
Sekilas Pandang
Section titled “Sekilas Pandang”| Dimensi | CPA (Androcur) | Spironolakton (Aldactone) |
|---|---|---|
| Mekanisme | Agonisme reseptor progesteron + antagonisme AR lemah + penekanan LH/FSH | Antagonisme aldosteron (diuretik hemat-kalium) + antagonisme AR dosis tinggi |
| Efikasi penekanan T | Lebih andal (umpan balik negatif di hipofisis) | Sedang (sebagian besar blokade reseptor; T serum mungkin tidak mencapai rentang kastrasi) |
| Dosis standar | 5-12,5 mg/day | 100-300 mg/day |
| Tingkat bukti | A | A |
| Risiko jangka panjang paling serius | Meningioma (terkait dosis kumulatif) | Hiperkalemia (terkait fungsi ginjal) |
| Fokus pemantauan | Fungsi hati · prolaktin · dosis kumulatif · sakit kepala/perubahan penglihatan | Kalium · fungsi ginjal · tekanan darah |
| Ketersediaan di Tiongkok daratan | Hanya dengan resep; bisa diperoleh di klinik psikiatri/endokrinologi | Tersedia di departemen kardiologi/nefrologi; relatif mudah didapat |
| Biaya bulanan | ~30-80 RMB | ~10-30 RMB |
Perbedaan Mekanisme
Section titled “Perbedaan Mekanisme”CPA: penekanan multijalur, terutama umpan balik negatif
Section titled “CPA: penekanan multijalur, terutama umpan balik negatif”CPA mengurangi kerja androgen melalui tiga mekanisme [15] :
- Umpan balik negatif reseptor progesteron (utama): menekan GnRH hipotalamus → LH/FSH hipofisis menurun → sintesis testosteron berkurang
- Antagonisme reseptor androgen lemah: jauh lebih lemah daripada bikalutamida, relevansi klinis terbatas
- Penghambatan ringan 5α-reduktase: mengurangi konversi T → DHT
Hasil: testosteron serum biasanya turun ke rentang perempuan (<50 ng/dL); efeknya lebih stabil bila dikombinasikan dengan estrogen.
Spironolakton: jalur ganda aldosteron + androgen
Section titled “Spironolakton: jalur ganda aldosteron + androgen”Spironolakton awalnya merupakan diuretik hemat-kalium; aksi antiandrogennya berasal dari blokade kompetitif reseptor androgen pada dosis tinggi [7] [23] :
- Antagonisme reseptor aldosteron (mekanisme utama): diuresis hemat-kalium, menurunkan tekanan darah
- Antagonisme reseptor androgen (dosis tinggi): muncul di atas 100 mg
- Penekanan ringan sintesis testosteron: mekanisme belum sepenuhnya dipahami
Hasil: testosteron serum mungkin hanya turun sedang atau tetap dalam rentang normal, tetapi kerja androgen di tingkat jaringan terblokir, dan feminisasi klinis tetap dapat dicapai.
Efikasi Penekanan T
Section titled “Efikasi Penekanan T”| Indikator | CPA 5-12,5 mg | Spironolakton 100-300 mg |
|---|---|---|
| Penurunan median testosteron serum | 80-95% | 30-60% |
| Proporsi yang mencapai rentang perempuan (<50 ng/dL) | Lebih tinggi | Lebih rendah; biasanya memerlukan pemberian E2 bersamaan |
| Waktu mulai efek | 4-8 minggu | 6-12 minggu |
| Efek pada DHT | Sedang | Berkurang secara tidak langsung melalui blokade AR |
Poin kunci: untuk pengguna yang “sensitif terhadap angka serum” (ingin nilai T dalam rentang perempuan), CPA lebih mudah mencapai target; untuk pengguna yang “berorientasi gejala” (fokus pada rambut tubuh, sebum, libido), keduanya bisa efektif.
Profil Efek Samping
Section titled “Profil Efek Samping”Risiko utama CPA
Section titled “Risiko utama CPA”Risiko lain:
- Hepatotoksisitas: peningkatan ALT/AST, jarang terjadi gagal hati akut; periksa fungsi hati setiap 3-6 bulan
- Suasana hati rendah / depresi: efek progestogenik, dilaporkan oleh ~10-20% pengguna
- Hiperprolaktinemia: pantau PRL; peningkatan persisten menunjukkan perlunya pengurangan dosis
- Penurunan libido: efek yang diperkirakan dari penekanan T yang nyata; sebagian pengguna merasa terganggu
Risiko utama spironolakton
Section titled “Risiko utama spironolakton”Risiko lain:
- Poliuria / nokturia: efek diuretik; sebagian besar dapat mentolerirnya dalam 4-8 minggu
- Hipotensi / pusing ortostatik: menonjol saat inisiasi
- Nyeri payudara: umum, biasanya tidak memerlukan penghentian
- Fluktuasi libido: variasi antarindividu signifikan
Kontraindikasi
Section titled “Kontraindikasi”| Kontraindikasi | CPA | Spironolakton |
|---|---|---|
| Riwayat meningioma | Kontraindikasi absolut | Aman |
| Gangguan hati berat | Dikontraindikasikan | Gunakan dengan hati-hati |
| Insufisiensi ginjal (eGFR <30) | Kurangi dosis | Dikontraindikasikan |
| Hiperkalemia yang diketahui | Aman | Dikontraindikasikan |
| Penggunaan ACEI/ARB bersamaan tanpa pemantauan | Aman | Dikontraindikasikan |
| Episode depresif/bipolar aktif | Gunakan dengan hati-hati | Relatif aman |
| Kehamilan (pada pengguna yang masih fertil) | Dikontraindikasikan | Dikontraindikasikan |
Jadwal Pemantauan
Section titled “Jadwal Pemantauan”| Titik waktu | CPA | Spironolakton |
|---|---|---|
| Awal (baseline) | Fungsi hati · prolaktin · MRI (opsional) | Kalium · fungsi ginjal · tekanan darah |
| Minggu ke-2 | — | Kalium · tekanan darah |
| Minggu ke-6-8 | Testosteron · fungsi hati · prolaktin | Testosteron · kalium · fungsi ginjal |
| Setiap 3-6 bulan | Fungsi hati · prolaktin · tinjauan dosis kumulatif | Kalium · fungsi ginjal |
| Setiap tahun | MRI otak (pengguna jangka panjang) | Skrining payudara |
Ketersediaan di Tiongkok Daratan
Section titled “Ketersediaan di Tiongkok Daratan”- CPA: “Sepukon” (Androcur) 50 mg adalah strip utama; sebagian rumah sakit menyediakan “tablet cyproterone acetate” domestik. Departemen psikiatri, endokrinologi, dan kedokteran reproduksi dapat meresepkan. ~30-80 RMB per kotak; cakupan asuransi terbatas
- Spironolakton: “Aldactone” 20 mg/40 mg mendominasi; tersedia di departemen kardiologi, nefrologi, dan dermatologi (indikasi jerawat). Murah, banyak ditanggung asuransi
Pasar gelap / pesanan pos luar negeri: tidak dianjurkan karena pemalsuan, suhu penyimpanan yang tidak terkontrol, dan tidak adanya ketertelusuran.
Cara Memilih (Kerangka Keputusan Klinis)
Section titled “Cara Memilih (Kerangka Keputusan Klinis)”Lebih memilih CPA bila:
- Anda menginginkan nilai T serum dalam rentang perempuan
- Monoterapi spironolakton gagal menekan T secara memadai
- Anda memiliki masalah ginjal atau kecenderungan kalium meningkat
- Anda tidak dapat mentolerir efek diuretik spironolakton
Lebih memilih spironolakton bila:
- Anda pengguna muda yang merencanakan HRT jangka panjang (>5 tahun) di mana dosis kumulatif menjadi pertimbangan
- Anda memiliki riwayat meningioma atau MRI awal abnormal
- Anda juga memerlukan kontrol tekanan darah atau perlindungan kardiovaskular
- CPA tidak tersedia atau membebani secara finansial
Pertimbangkan agonis GnRH bila:
- Baik CPA maupun spironolakton dikontraindikasikan/tidak dapat ditoleransi
- Anda memerlukan penekanan T maksimal (masa transisi sebelum gonadektomi)
- Kondisi keuangan memungkinkan
Monoterapi injeksi E2 / monoterapi dosis tinggi:
- Sebagian pengguna mencapai penekanan T alami dengan injeksi E2 dosis tinggi dan dapat menghentikan antiandrogen
- Harus dilakukan di bawah pengawasan klinisi dengan pemantauan darah berkelanjutan
Alur Peralihan
Section titled “Alur Peralihan”Lihat panduan terperinci: Panduan Lengkap Peralihan Antiandrogen