Estradiol Undecylate (EU)

雌激素 C

Estradiol Undecylate Injection

Estradiol Undecylate (EU)

Intramuscular (IM)

Estradiol undecylate (EU) adalah salah satu ester estradiol injeksi dengan kerja paling panjang, dengan waktu paruh sekitar 20-30 hari, sehingga memungkinkan interval injeksi bulanan atau lebih lama ^[1] . Dahulu dipasarkan sebagai Progynon Depot 100 dan merek lainnya, namun ketersediaannya secara global kini sangat terbatas. Tingkat bukti adalah C karena tidak adanya data uji klinis HRT (terapi hormon afirmasi gender) berskala besar.

Farmakokinetik

Profil farmakokinetik estradiol undecylate ^{[1] [2]} :

• Waktu paruh: ~20-30 hari (terpanjang di antara semua ester injeksi)
• Waktu puncak: ~3-7 hari setelah injeksi
• Durasi kerja: Satu kali injeksi mempertahankan kadar E2 efektif selama ~30-40 hari
• Kondisi tunak (steady state): Karena waktu paruhnya yang sangat panjang, dibutuhkan ~2-3 bulan untuk mencapai kondisi tunak

Perbandingan dengan Ester Injeksi Lainnya

Parameter	EV (Valerate)	EC (Cypionate)	EU (Undecylate)
Waktu paruh	~4-5 days	~8-10 days	~20-30 days
Interval injeksi	5-7 days	7-14 days	21-30 days
Fleksibilitas penyesuaian dosis	Tinggi	Sedang	Rendah
Fluktuasi kadar serum	Lebih besar	Sedang	Lebih kecil
Ketersediaan global	Tersedia luas	Benua Amerika	Sangat terbatas
Tingkat bukti	A	B	C

Tingkat Bukti C

Data klinis tentang estradiol undecylate dalam HRT transgender sangat terbatas. Sebagian besar data farmakokinetik berasal dari studi kecil yang dilakukan pada tahun 1970-an hingga 1980-an. Ketika ester injeksi lain (EV atau EC) tersedia, keduanya umumnya direkomendasikan sebagai pilihan lini pertama dengan bukti yang lebih kuat.

Dosis

Dosis Dewasa (Hanya sebagai Acuan)

Tahap	Dosis	Catatan
Dosis awal	20-40 mg/month	Memulai secara konservatif
Dosis pemeliharaan	40-100 mg/month	Sesuaikan berdasarkan kadar E2 palung (trough)
Dosis maksimum	100 mg/month	Jangan dilampaui

Karena waktu paruhnya yang sangat panjang, penyesuaian dosis EU lambat memberikan efek. Untuk situasi yang membutuhkan penyesuaian kadar secara cepat, ester kerja lebih pendek (EV) lebih sesuai ^[3] .

Merek & Ketersediaan

Merek	Konsentrasi	Wilayah	Status
Progynon Depot 100	100 mg/mL	Dahulu Eropa/Asia	Sudah tidak diproduksi
Apotek peracikan (compounding)	Beragam	Sangat sedikit wilayah	Terbatas

EU memiliki ketersediaan global yang sangat terbatas. Sebagian besar pengguna sebaiknya memilih EV atau EC sebagai estradiol injeksi pilihan mereka.

Pemantauan

• E2: Setiap 3 bulan, pengambilan sampel palung (trough) 1-2 hari sebelum injeksi. Target 100-200 pg/mL
• T: Setiap 3 bulan. Target <50 ng/dL
• Fungsi hati (ALT/AST): Awal (baseline) + setiap 6 bulan

Karena waktu paruhnya yang sangat panjang, pemantauan darah yang lebih sering diperlukan selama penggunaan awal untuk memastikan tingkat akumulasi.

Batas Keamanan

• Waktu paruh EU yang sangat panjang berarti risiko akumulasi lebih tinggi — jika terjadi efek samping, obat akan tetap berada di dalam tubuh selama berminggu-minggu setelah dihentikan
• Tidak cocok untuk situasi yang membutuhkan penyesuaian dosis secara cepat
• E2 >200 pg/mL tidak menghasilkan feminisasi yang lebih kuat ^[3]
• Karena pasokan globalnya yang sangat tidak stabil, EU tidak direkomendasikan sebagai regimen HRT utama