CPA (Siproteron Asetat)

抗雄激素 A

Siproteron Asetat (Androcur)

Cyproterone Acetate (CPA)

Oral

Siproteron asetat (CPA, çoğunlukla Androcur markasıyla bilinir), ABD dışındaki küresel trans tıbbi bakım yollarında gerçekten en yaygın kullanılan antiandrojenlerden biridir. Son derece düşük dozlarda (5-12.5 mg/gün) testosteronu kusursuzca baskılar ve Endocrine Society 2017 ile WPATH SOC 8 kılavuzları tarafından güçlü biçimde önerilir. Ancak yanlış dozlandığında ciddi tümör riskleri taşır.

50 mg Ağır Bir Doz Aşımıdır

Güncelliğini yitirmiş topluluk protokolleri ve yetersiz hekimler sık sık CPA’yı 50 mg/gün, hatta 100 mg/gün dozunda reçete eder. Bu yüksek mega dozlar ileri evre prostat kanseriyle mücadele eden erkekler için tasarlanmıştır, cinsiyet uyumlandırıcı hormon tedavisi (GAHT) için değil. Klinik çalışmalar yalnızca 5-12.5 mg/gün dozun, testosteronu (T) kadın bazaline baskılamak için tamamen yeterli olduğunu tartışmasız biçimde kanıtlamaktadır ^[1] . 50 mg almak T’nizi daha hızlı baskılamaz; yalnızca beyin tümörü, karaciğer toksisitesi ve ağır klinik depresyon riskinizi fırlatır. Şu anda 50 mg alıyorsanız, dozunuzu hemen azaltın.

Farmakoloji

Etki Mekanizması

CPA, testosteronu çok yönlü bir saldırıyla baskılar ^[2] :

1. Progestin Geri Bildirim Döngüsü (Birincil): Son derece güçlü bir progestojen olarak CPA, hipotalamusu GnRH salımını durdurmaya yönlendirir. Bu, hipofiz bezinin testislere sinyal göndermesini engelleyerek testosteron sentezini tamamen durdurur.
2. Hafif Reseptör Antagonizması: Geriye kalan testosteronun hücre reseptörlerinize bağlanmasını hafifçe engeller (ancak bu etki Bikalutamid’e kıyasla zayıftır).
3. 5α-redüktaz Engellemesi: T’nin DHT’ye dönüşümünü hafifçe yavaşlatır.

GAHT’de CPA, testosteronunuzu üretim merkezini tamamen kapatarak düşürür ^[1] . Kan testleriniz gerçekten de çökmüş bir T düzeyi gösterecektir.

Düşük Doz Etkinliği

Sayısız kohort, düşük doz CPA’nın yüksek doz efsanesini geride bıraktığını kanıtlamaktadır ^{[1] [3]} :

• 10 mg/gün rutin olarak T’yi 50 ng/dL kadın eşiğinin altına düşürür.
• 5 mg/gün, uygun bir östrojen doziyle birlikte kullanıldığında çoğu zaman yeterlidir.
• Dozu 50 mg/güne çıkarmak T’de ek bir düşüş sağlamaz.

Doz Önerileri

Protokol	Doz	Notlar	Kaynak
Önerilen Başlangıç	5 mg/gün VEYA 12.5 mg/iki günde bir	E2 ile birlikte kullanıldığında standart düşük doz.	Meyer 2020; WPATH SOC 8
Yaygın İdame	5-12.5 mg/gün	T laboratuvar değerlerinize göre ayarlayın.	ES 2017
Mutlak Üst Sınır	12.5 mg/gün	≥25 mg düzeyine ulaşan herhangi bir doz, patlayıcı tümör riskleri tetikler.	Lee 2022; EMA 2020

12.5 mg Nasıl Alınır

İlaç firmaları CPA’yı prostat kanseri için ürettiğinden, tabletler neredeyse her zaman büyük 50 mg’lık formda gelir. Bir tablet kesici satın almalı ve tableti çeyreklere bölmelisiniz. Günde bir çeyrek (12.5 mg) ya da iki günde bir çeyrek (ortalama ~6.25 mg/gün) almak en güvenli ve en etkili yöntemdir.

Kademeli Azaltma Protokolü

Şu anda 50 mg/gün alıyorsanız ve bunu düzeltmeniz gerekiyorsa ^[3] :

• 25 mg’a düşürün: Vücudunuzun agresif T sıçramaları olmadan uyum sağlaması için burada 2 hafta kalın.
• 12.5 mg’a düşürün: Burada 2 hafta kalın.
• 3. ayda kan testiyle doğrulayın. CPA’yı kademeli azaltırken östrojeninizi düşürmeyin.

Menenjiyom Riski

Menenjiyom — CPA'nın En Ölümcül Tehdidi

≥ 25 mg/gün dozlarında uzun süreli CPA maruziyeti, Menenjiyomları (çoğunlukla iyi huylu ama oldukça tehlikeli, beyin ve omurilik zarlarında büyüyen tümörler) tetiklemekle tartışmasız biçimde ilişkilidir ^[4] :

• Bir yıldan uzun süre ≥ 25 mg/gün almak, beyin tümörü geliştirme olasılığınızı normale kıyasla yaklaşık 12 kat artırır.
• 2026’da yapılan kapsamlı bir kohort çalışması, bu krizi özellikle trans kadınlar arasında kesin olarak doğrulamıştır ^[5] .
• Bu nedenle Avrupa İlaç Ajansı (EMA), 2020’de ciddi yasal kısıtlamalar getirerek, hekimlerden CPA’yı yüksek dozda yalnızca başka hiçbir seçenek kalmadığında reçete etmelerini talep etmiştir ^[6] .

Uyarı İşaretleri: CPA kullanırken giderek kötüleşen inatçı baş ağrıları, bulanık/çift görme veya kendiliğinden gelen nöbetler yaşıyorsanız, ilacı derhal bırakın ve bir kranial MR isteyin.

Ek Yan Etkiler

Karaciğer Toksisitesi

CPA karaciğeri zorlar ^[2] :

• 12.5mg dozda nadirdir, ancak takip zorunludur.
• Karaciğer enzimleriniz (ALT/AST) normalin üst sınırının 3 katından fazlasına yükselirse, CPA’yı bırakmalısınız.

Prolaktin Yükselmeleri

CPA yoğun biçimde progestojenik olduğundan, hipofiz bezinizin vücudunuzu prolaktinle doldurmasına neden olabilir ^[1] :

• Hafif yükselme normaldir ve zararsızdır.
• Prolaktin > 50 ng/mL düzeyini aşarsa, hekiminiz bir prolaktinomayı (iyi huylu bir hipofiz tümörü) dışlamak için sizi görüntülemelidir.

Klinik Depresyon

Güçlü bir progestin olarak CPA’nın belgelenmiş psikolojik yan etkileri vardır ^[3] :

• Ağır yorgunluk, isteksizlik ve depresif dönemler yaygın olarak bildirilmiştir.
• Önceden var olan manik-depresyonunuz veya ağır klinik depresyonunuz varsa, CPA oldukça riskli bir tercihtir.

VTE (Kan Pıhtıları)

CPA, kanınızın pıhtılaşma eğilimini doğası gereği artırır ^[7] . Oral CPA’yı oral östrojenle birlikte kullanmak son derece tehlikeli, birikimli bir etki yaratır. CPA kullananlar, transdermal östrojene (bant veya jel) güçlü biçimde geçmelidir.

Zorunlu Kan Takibi

Test Paneli	Sıklık	Hedef Aralık / Uyarı	Gereken İşlem
Karaciğer Enzimleri (ALT/AST)	Ay 1, 2, 3 → Sonra her 3-6 ayda bir	Standart laboratuvar aralıklarında tutun	Üst sınırın 3 katından fazlaysa: İlacı bırakın.
Prolaktin (PRL)	Başlangıç, sonra her 6 ayda bir	PRL < 50 ng/mL	> 50 ng/mL ise: Hipofizi görüntüleyin.
Testosteron (T)	Ay 1, sonra her 3-6 ayda bir	T < 50 ng/dL	Stabil ise düşük dozda kalın.

Aniden Bırakmak

Östrojenin aksine (kemik kaybını/psikolojik yıkımı önlemek için dikkatlice azaltmanız gereken), CPA’nın progestin yarı ömrü hızla temizlenir. Akut karaciğer veya tümör belirtileri yaşarsanız, CPA’yı aniden bırakabilirsiniz. Testosteronunuz yavaşça yeniden devreye gireceğinden, hızla yerine geçecek bir blokör temin etmelisiniz ^[2] .

Küresel Erişim ve FDA Yasağı

• Amerika Birleşik Devletleri’nde: CPA, FDA tarafından ağır biçimde yasaklanmıştır ve meşru eczanelerden kesinlikle erişilemez; bu durum Amerikalı trans kadınları Spironolaktona dayanmaya zorlar.
• Avrupa/Birleşik Krallık/Avustralya/Asya’da: Yaygın olarak reçete edilir ve tamamen yasaldır; ABD dışındaki trans sağlık hizmetinin altyapısal omurgasını oluşturur.
• Gri Piyasa: Dünya çapındaki DIY grupları CPA’yı sınırların ötesine şaşırtıcı miktarlarda kaçırır. CPA’yı denetimsiz uluslararası eczanelerden sipariş ediyorsanız, üzerinde oynanmış veya çoktan miadı dolmuş ilaçlar alma riskiyle karşı karşıyasınız. Son derece dikkatli ilerleyin.

品牌图鉴

🇩🇪德国

Androcur

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）

原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用

🇹🇼台湾

色谱龙 Androcur

厂商

拜耳 (Bayer Taiwan)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，十字刻痕

台湾版，中文圈最常见来源之一

🇮🇳印度

Androcur

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

50mg × 10片

外观

白色圆形片

印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版

🇮🇳印度

Cypotero

厂商

多种印度仿制药厂

规格

50mg

外观

白色圆形片

印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用

🇳🇿新西兰

Siterone

厂商

AFT Pharmaceuticals

规格

50mg / 100mg

外观

白色圆形片

新西兰产，部分经印度渠道流通

Tüm marka dizinini gör →