CPA (Siproteron Asetat)

抗雄激素 A

Siproteron Asetat (Androcur)

Cyproterone Acetate (CPA)

Oral

Siproteron asetat (CPA, çoğunlukla Androcur markasıyla tanınır), ABD dışındaki dünya genelinde trans tıbbi bakım yollarında en yaygın kullanılan antiandrojenlerden biridir. Çok düşük dozlarda (5-12.5 mg/gün) testosteronu kusursuzca baskılar ve Endocrine Society 2017 ile WPATH SOC 8 kılavuzlarında güçlü biçimde önerilir. Ne var ki yanlış dozlandığında ağır tümör riskleri taşır.

50 mg Ağır Bir Doz Aşımıdır

Güncelliğini yitirmiş topluluk protokolleri ve yetersiz hekimler CPA’yı sık sık 50 mg/gün, hatta 100 mg/gün dozunda reçete eder. Bu uçuk mega dozlar ileri evre prostat kanseriyle savaşan erkekler için tasarlanmıştır, cinsiyet uyumlandırıcı hormon tedavisi (GAHT) için değil. Klinik çalışmalar, testosteronu (T) kadın bazaline indirmek için 5-12.5 mg/gün gibi küçük bir dozun fazlasıyla yeterli olduğunu tartışmasız biçimde göstermektedir ^[1] . 50 mg almak T’nizi daha hızlı baskılamaz; yalnızca beyin tümörü, karaciğer toksisitesi ve ağır klinik depresyon riskinizi tavan yaptırır. Şu anda 50 mg alıyorsanız, dozunuzu derhal düşürün.

Farmakoloji

Etki Mekanizması

CPA, testosteronu çok yönlü bir saldırıyla yerle bir eder ^[2] :

1. Progestin Geri Bildirim Döngüsü (Birincil): Son derece güçlü bir progestojen olan CPA, hipotalamusu kandırarak GnRH salımını durdurtur. Bu da hipofiz bezinin testislere sinyal göndermesini engeller ve testosteron sentezini tümüyle düz bir çizgiye indirir.
2. Hafif Reseptör Antagonizması: Geriye kalan testosteronun hücre reseptörlerinize bağlanmasını hafifçe engeller (ancak bu etki Bikalutamid’e kıyasla zayıftır).
3. 5α-redüktaz Sabotajı: T’nin DHT’ye dönüşümünü hafifçe yavaşlatır.

GAHT’de CPA, üretim merkezini tamamen kapatarak testosteronunuzu düşürür ^[1] . Kan testleriniz gerçekten de çökmüş bir T düzeyi gösterecektir.

Düşük Doz Etkinliği

Sayısız kohort çalışması, düşük doz CPA’nın yüksek doz efsanesini fersah fersah geride bıraktığını göstermektedir ^{[1] [3]} :

• 10 mg/gün rutin olarak T’yi 50 ng/dL kadın eşiğinin altına indirir.
• 5 mg/gün, uygun bir östrojen doziyle birlikte kullanıldığında çoğu zaman yeterli olur.
• Dozu 50 mg/güne çıkarmak T’de ek bir düşüş getirmez.

Doz Önerileri

Protokol	Doz	Notlar	Kaynak
Önerilen Başlangıç	5 mg/gün VEYA 12.5 mg/iki günde bir	E2 ile birlikte kullanıldığında standart düşük doz.	Meyer 2020; WPATH SOC 8
Yaygın İdame	5-12.5 mg/gün	T laboratuvar değerlerinize göre ayarlayın.	ES 2017
Mutlak Üst Sınır	12.5 mg/gün	≥25 mg düzeyine ulaşan herhangi bir doz, patlayıcı tümör risklerini tetikler.	Lee 2022; EMA 2020

12.5 mg Nasıl Alınır

İlaç firmaları CPA’yı prostat kanseri için ürettiğinden, tabletler neredeyse her zaman kocaman 50 mg’lık formda gelir. Bir tablet kesici almalı ve tableti çeyreklere bölmelisiniz. Günde bir çeyrek (12.5 mg) ya da iki günde bir çeyrek (ortalama ~6.25 mg/gün) almak en güvenli ve en etkili yöntemdir.

Kademeli Azaltma Protokolü

Şu anda 50 mg/gün alıyorsanız ve bunu düzeltmeniz gerekiyorsa ^[3] :

• 25 mg’a düşürün: Vücudunuzun agresif T sıçramaları olmadan uyum sağlaması için burada 2 hafta kalın.
• 12.5 mg’a düşürün: Burada 2 hafta kalın.
• 3. ayda kan testiyle doğrulayın. CPA’yı kademeli azaltırken östrojeninizi düşürmeyin.

Menenjiyom Riski

Menenjiyom — CPA'nın En Ölümcül Tehdidi

≥ 25 mg/gün dozlarında uzun süreli CPA maruziyeti, Menenjiyomları (çoğunlukla iyi huylu ama oldukça tehlikeli, beyin ve omurilik zarlarında büyüyen tümörler) tetiklemekle tartışmasız biçimde ilişkilidir ^[4] :

• Bir yıldan uzun süre ≥ 25 mg/gün almak, beyin tümörü geliştirme olasılığınızı normale kıyasla yaklaşık 12 kat artırır.
• 2026’da yapılan kapsamlı bir kohort çalışması, bu krizi özellikle trans kadınlar arasında kesin biçimde doğrulamıştır ^[5] .
• İşte bu yüzden Avrupa İlaç Ajansı (EMA), 2020’de ağır yasal kısıtlamalar getirerek, hekimlerin CPA’yı yüksek dozda yalnızca başka hiçbir seçenek kalmadığında reçete etmesini şart koşmuştur ^[6] .

Uyarı İşaretleri: CPA kullanırken giderek kötüleşen inatçı baş ağrıları, bulanık/çift görme veya kendiliğinden gelen nöbetler yaşıyorsanız, ilacı derhal bırakın ve bir kranial MR isteyin.

Ek Yan Etkiler

Karaciğer Toksisitesi

CPA karaciğeri zorlar ^[2] :

• 12.5mg dozda nadirdir, ancak takip zorunludur.
• Karaciğer enzimleriniz (ALT/AST) normalin üst sınırının 3 katından fazlasına fırlarsa, CPA’yı bırakmanız gerekir.

Prolaktin Yükselmeleri

CPA yoğun biçimde progestojenik olduğundan, hipofiz bezinizin vücudunuzu prolaktine boğmasına yol açabilir ^[1] :

• Hafif yükselme normaldir ve zararsızdır.
• Prolaktin > 50 ng/mL düzeyini aşarsa, hekiminiz bir prolaktinomayı (iyi huylu bir hipofiz tümörü) dışlamak için sizi görüntülemelidir.

Klinik Depresyon

Güçlü bir progestin olan CPA’nın belgelenmiş psikolojik yan etkileri vardır ^[3] :

• Ağır yorgunluk, isteksizlik ve depresif dönemler sıklıkla bildirilmiştir.
• Önceden var olan manik-depresyonunuz veya ağır klinik depresyonunuz varsa, CPA oldukça riskli bir kumardır.

VTE (Kan Pıhtıları)

CPA, kanınızın pıhtılaşma eğilimini doğası gereği artırır ^[7] . Oral CPA’yı oral östrojenle üst üste kullanmak, son derece tehlikeli, birikimli bir etki yaratır. CPA kullananların transdermal östrojene (bant veya jel) kararlı biçimde geçmesi gerekir.

Zorunlu Kan Takibi

Test Paneli	Sıklık	Hedef Aralık / Uyarı	Gereken İşlem
Karaciğer Enzimleri (ALT/AST)	Ay 1, 2, 3 → Sonra her 3-6 ayda bir	Standart laboratuvar aralıklarında tutun	Üst sınırın 3 katından fazlaysa: İlacı bırakın.
Prolaktin (PRL)	Başlangıç, sonra her 6 ayda bir	PRL < 50 ng/mL	> 50 ng/mL ise: Hipofizi görüntüleyin.
Testosteron (T)	Ay 1, sonra her 3-6 ayda bir	T < 50 ng/dL	Stabil ise düşük dozda kalın.

Aniden Bırakmak

Östrojenin aksine (kemik kaybını/psikolojik yıkımı önlemek için dikkatlice azaltmanız gereken bir ilaçtır), CPA’nın progestin yarı ömrü hızla vücuttan temizlenir. Akut karaciğer veya tümör belirtileri yaşarsanız, CPA’yı pekâlâ aniden bırakabilirsiniz. Testosteronunuz yavaşça yeniden devreye gireceğinden, hızla yerine geçecek bir blokör temin etmelisiniz ^[2] .

Küresel Erişim ve FDA Yasağı

• Amerika Birleşik Devletleri’nde: CPA, FDA tarafından ağır biçimde yasaklanmıştır ve meşru eczanelerden kesinlikle temin edilemez; bu durum Amerikalı trans kadınları Spironolaktona bel bağlamaya zorlar.
• Avrupa/Birleşik Krallık/Avustralya/Asya’da: Yaygın olarak reçete edilir ve tümüyle yasaldır; ABD dışındaki trans sağlık hizmetinin altyapısal omurgasını oluşturur.
• Gri Piyasa: Dünya çapındaki DIY grupları CPA’yı sınırların ötesine şaşırtıcı miktarlarda kaçırır. CPA’yı denetimsiz uluslararası eczanelerden sipariş ediyorsanız, üzerinde oynanmış veya çoktan miadı dolmuş ilaçlar alma riskiyle karşı karşıyasınız. Son derece dikkatli ilerleyin.

品牌图鉴

🇩🇪德国

Androcur

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，一面有十字刻痕（可四分）

原研 CPA，十字刻痕方便切为 12.5mg 使用

🇹🇼台湾

色普龙 Androcur

厂商

拜耳 (Bayer Taiwan)

规格

50mg × 20片

外观

白色圆形片，十字刻痕

台湾版，中文圈最常见来源之一

🇮🇳印度

Androcur

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

50mg × 10片

外观

白色圆形片

印度产 CPA，价格显著低于欧洲/台湾版

🇮🇳印度

Cypotero

厂商

多种印度仿制药厂

规格

50mg

外观

白色圆形片

印度仿制 CPA，确认厂商资质后可用

🇳🇿新西兰

Siterone

厂商

AFT Pharmaceuticals

规格

50mg / 100mg

外观

白色圆形片

新西兰产，部分经印度渠道流通

Tüm marka dizinini gör →