抗雄切换完整指南

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更换抗雄方案并非简单地“停用旧药、换服新药”。实际上，不同药物的停药时序、洗脱期以及切换后的复查安排，都会直接影响到体内睾酮（T）的稳定控制以及用药的安全性^[1]^[2]。

如果你尚未开始使用任何抗雄药物，建议先查阅我们的基础科普页面：抗雄激素概述。另外，约 82.6 % 采用雌二醇注射方案的使用者在剂量合理的情况下，可以通过身体自身的反馈机制实现单药治疗，从而不一定需要额外服用抗雄药物。

触发切换的信号

当身体出现以下异常信号时，提示你当前的抗雄激素方案可能需要酌情调整：

CPA（色谱龙）使用者

肝功能受损：ALT / AST 指标超过正常参考值上限的 2-3 倍，提示可能存在肝毒性（CPA 主要经由肝脏代谢，需注意潜在的肝脏负担）；
泌乳素明显升高：PRL 指标显著上升，尤其是 > 100 mIU/L 或 > 35 ng/mL 时，可能提示垂体泌乳素瘤风险；
情绪与生理低谷：出现持续性的情绪低落、情绪低谷，或性欲彻底消失（这是高剂量 CPA 较为常见的副作用）；
用药周期过长：累计使用 CPA 剂量较大，且持续用药时间大于等于 5 年（长期大剂量用药可能增加脑膜瘤风险，这也是欧洲药品管理局建议严格限制高剂量 CPA 的原因）；
买不到、买不起、货源不稳定（国内 2022 年 12 月起网售被禁）

螺内酯使用者

血钾偏高：血液中钾离子浓度 K⁺ > 5.5 mmol/L（螺内酯的保钾效应可能导致肾脏排钾受阻，引发高钾血症）；
血压偏低：收缩压 < 90 mmHg，且日常伴有明显的头晕、乏力等体位性低血压表现（这是利尿与降压效应叠加的结果）；
多尿或夜尿干扰睡眠无法耐受
睾酮抑制不理想：在足量使用（150-200 mg/日）长达 6 个月以上后，复查睾酮水平仍稳定在 > 100 ng/dL，说明体内的抗雄效果并不理想；
肌酐上升或 eGFR 下降

比卡鲁胺使用者

转氨酶升高：ALT 指标超过正常参考值上限的 2 倍（美国 FDA 曾对此发布肝毒性警告，临床上约有 1% 的使用者因此停药^[3]）；
呼吸系统异常：在用药期间出现不明原因的气促、慢性干咳等表现（提示需注意罕见的肺毒性或间质性肺病风险^[4]）；
T 反而升高（比卡阻断 AR 但不降 T，长期游离 T 升高可能引起问题）

GnRH 激动剂使用者

经济预算受限：由于长效注射剂的月均治疗成本较高（通常在 1000-2000 元之间），可能带来较重的经济压力；
骨密度下降：在连续用药超过 2 年，且未充分补足雌二醇的情况下，复查 DEXA 提示骨密度出现下降趋势；
注射部位反应难以耐受

从 CPA 换成其他

CPA（醋酸环丙孕酮）的生物半衰期约为 40 小时，因此在更换其他抗雄药物时通常无需设立洗脱期。然而，对于长期使用中高剂量（每日 10 mg 或以上）且持续时间超过 6 个月的使用者，突然停药可能会因为性腺轴的负反馈突然解除，而导致情绪大幅波动或性欲短暂出现“反弹”现象。为了避免这种生理波动，建议你在 1-2 周的时间内逐步减少用药剂量，随后再安全停药（例如从每日 10 mg 减至 6.25 mg，最后减为零）。

目标方案	停 CPA 节奏	新药起始剂量	首次复查
→ 螺内酯	立即停	50 mg/天分 2 次，2 周后升至 100 mg/天	2-4 周：T、K⁺、肌酐
→ GnRH 激动剂	立即停，同日注射首剂	按制剂说明书（1.88 / 3.75 mg 月/季度/半年长效）	2-3 个月：T、E2、骨代谢指标
→ 仅用 E2 注射	立即停，E2 逐步升到 3-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	4-6 周：T 谷值

CPA 与比卡鲁胺禁止合用。如需切换，见下方「从比卡鲁胺换成其他」一节。

从螺内酯换成其他

由于螺内酯的排泄较快，在停药后的 1-2 周内，你体内的血钾水平通常会自然回归到正常基线。如果在停药前复查血钾仅表现为轻度偏高（例如在 5.0-5.4 mmol/L 之间），在停药后一般不需要进行特殊的排钾处理，只需在 2-4 周后进行常规血常规及电解质复查即可。

目标方案	停螺内酯节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	停螺 3-5 天后起 CPA	CPA 6.25 mg/天起步，按需升至 12.5 mg/天（不超过）	4-6 周：T、ALT、PRL
→ GnRH 激动剂	停螺 1-2 天后注射首剂	按制剂说明书	2-3 个月：T、E2、骨代谢
→ 仅用 E2 注射	立即停，E2 升到 4-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	4-6 周：T 谷值

从 GnRH 激动剂换成其他

由于长效 GnRH 激动剂注射剂在体内具有缓慢释放与代谢的特性，其药效在停针后仍会维持相当长的一段时间（例如：1 月期剂型的药效通常可持续 4-6 周；3 月期剂型约为 3-4 个月；6 月期剂型则可达 6-8 个月）。在此期间，体内睾酮的恢复过程往往较为缓慢。

目标方案	停 GnRH 节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	不续注射；最后一次注射后 4-8 周起 CPA	CPA 6.25 mg/天	6-8 周：T、ALT、PRL
→ 螺内酯	不续注射；最后一次注射后 4-8 周起螺	50 → 100 mg/天	6-8 周：T、K⁺
→ 仅用 E2 注射	不续注射；加大 E2 到 4-5 mg/周	依赖现有 E2 方案	6-8 周：T 谷值

在停针过渡期间，你体内的睾酮可能会呈现先低后高的走势。因此，新方案的首次复查时机，建议以注射最后一针长效针剂后的第 6-8 周为准。如果复查时间过早，体内残留的 GnRH 激动剂效应仍在持续抑制睾酮，此时的化验结果可能无法准确反映出真实的激素基线水平。

从比卡鲁胺换成其他

比卡鲁胺的生物半衰期较长（约为 6 天），在体内完全清除通常需要 2-3 周的时间。

目标方案	停比卡节奏	新药起始剂量	首次复查
→ CPA	停比卡 2 周后再起 CPA（避免肝毒性叠加）	CPA 6.25 mg/天	4-6 周：T、ALT、PRL
→ 螺内酯	停比卡 3-5 天后起螺	50 → 100 mg/天	2-4 周：T、K⁺
→ GnRH 激动剂	停比卡 1 周后注射首剂	按制剂说明书	2-3 个月：T、骨代谢

为什么”→ 比卡鲁胺”不推荐

比卡鲁胺在跨性别女性群体中的性别肯定临床应用数据仍然非常有限。鉴于美国 FDA 对其发出的潜在肝毒性警告，以及相关药品不良反应数据库中报告的肺毒性/间质性肺病信号，包括内分泌学会（Endocrine Society 2017）和世界跨性别健康专业协会（WPATH SOC 8）在内的权威国际医学指南，均未将比卡鲁胺列为常规抗雄的首选推荐^[1]^[2]。该方案通常仅在 CPA、螺内酯及 GnRH 激动剂均存在使用禁忌或严重不耐受，且能在医师监护下配合严密的肝功能与肺部健康监测时，才作为最后的审慎备选方案。

切换期血检时机与项目

血检时机

新药方案启动后，体内的睾酮（T）与雌二醇（E2）水平通常需要一段时间才能重新建立起动态平衡。建议最早于用药 4 周后进行首次复查；在用药初期，可以维持每 8-12 周复查一次的频率；待连续两次化验指标均稳定在女性正常参考范围内后，可逐步恢复到每 3-6 个月复查一次的常规随访节奏。关于不同阶段的详细指标要求，可参阅我们的血检指南。

共用基础项

主要包括：总睾酮（T）、雌二醇（E2）、肝功能（尤其是转氨酶 ALT/AST）以及血压水平（日常在家自测即可）。如果你仍处于使用雌二醇的前 6 个月起始阶段，建议同时加做一次完整的血常规及基础电解质筛查。

按新药额外加查

换用 CPA 后：建议加查血清泌乳素（PRL）以及完整的肝功能谱；
换用螺内酯后：建议重点关注电解质（血钾 K⁺、血钠 Na⁺）、肾功能指标（肌酐）以及血压波动；
换用比卡鲁胺后：建议在前 3 个月内每月复查一次转氨酶（ALT/AST），并主动记录是否有不明原因的咳嗽或气促；
换用 GnRH 激动剂后：需关注雌二醇浓度是否已达到安全阈值（通常建议 E2 >= 100 pg/mL 以有效保护骨密度），且在连续使用满 2 年后，建议进行一次 DEXA 骨密度扫描。

切换期反应

常见过渡期生理反应（建议记录并观察）

短期情绪波动：在更换方案后的 1-2 周内，由于体内激素水平出现短暂起伏，你可能会感到有些情绪敏感或焦虑，这通常是正常的过渡现象；
性欲的短暂起伏：例如，在停用 CPA 后的初期，性欲可能会出现短暂的活跃，随后在新方案建立稳态后重新降至平稳水平；
皮肤油脂与体毛的细微变化：这是游离睾酮在短时间内出现波动的生理体现，随着新方案趋于稳态通常会恢复正常。

建议适时与医生讨论的情况

在更换新药 4-6 周后进行复查，发现血清总睾酮（T）水平仍显著高于切换前的基线（可能提示新方案药效不足或剂量偏低）；
持续用药 3 个月后，身体的性别肯定变化出现停滞或指标无改善；
在用药后出现持续数周且无法自行缓解的新症状（如顽固性皮疹、心慌、胸闷或呼吸急促等）。

立即停药并就医

就诊前准备

整理支持更换方案的临床数据：例如，你最近一次血检的转氨酶数值（如 ALT 85 U/L，正常上限 40 U/L）或泌乳素异常偏高（如 PRL > 35 ng/mL）；
明确期望讨论的备选方案：例如，在医生的评估下，探讨是否适合从 CPA 12.5 mg/日换为螺内酯 100 mg/日；
确认药物的洗脱期与起始剂量（你可以参考本指南上方整理的各给药途径切换对照表）；
与医生确认后续的定期复查计划（如用药后的第 4 周、第 8 周以及第 12 周）；
了解紧急状况下的快速就诊路径（请务必熟知上方列出的“立即就医警示信号”）；
准备好权威的国际临床指南备份（如果你的接诊医生平时对跨性别性别肯定激素治疗不够熟悉，你可以礼貌地向其提供以下学术指南作为临床决策参考）：