Estradiol Undesilat (EU)
Estradiol Undesilat Enjeksiyonu
Estradiol Undesilat (EU)
Kas içi (IM)
Estradiol undesilat (EU), enjekte edilebilir estradiol esterleri arasında en uzun etkili olanlardan biridir; yaklaşık 20-30 günlük yarı ömrü sayesinde enjeksiyonlar ayda bir, hatta daha seyrek yapılabilir [1] . Bir zamanlar Progynon Depot 100 ve başka markalarla satılıyordu; bugün ise dünya genelinde temini oldukça güçtür. Geniş ölçekli HRT klinik araştırma verisi bulunmadığı için kanıt düzeyi C olarak verilmiştir.
Farmakokinetik
Section titled “Farmakokinetik”Estradiol undesilatın farmakokinetik profili [1] [2] :
- Yarı ömür: ~20-30 gün (enjekte edilebilir esterlerin tümü içinde en uzunu)
- Doruk zamanı: enjeksiyondan ~3-7 gün sonra
- Etki süresi: Tek bir enjeksiyon, etkili E2 düzeylerini ~30-40 gün boyunca korur
- Kararlı durum: Çok uzun yarı ömrü nedeniyle kararlı duruma ulaşması ~2-3 ay sürer
Diğer Enjekte Edilebilir Esterlerle Karşılaştırma
Section titled “Diğer Enjekte Edilebilir Esterlerle Karşılaştırma”| Parametre | EV (Valerat) | EC (Sipiyonat) | EU (Undesilat) |
|---|---|---|---|
| Yarı ömür | ~4-5 gün | ~8-10 gün | ~20-30 gün |
| Enjeksiyon aralığı | 5-7 gün | 7-14 gün | 21-30 gün |
| Doz ayarlama esnekliği | Yüksek | Orta | Düşük |
| Serum düzeyi dalgalanması | Daha büyük | Orta | Daha küçük |
| Küresel bulunabilirlik | Yaygın olarak mevcut | Amerika kıtası | Çok kısıtlı |
| Kanıt düzeyi | A | B | C |
Dozlama
Section titled “Dozlama”Erişkin Dozlaması (Yalnızca Referans Amaçlı)
Section titled “Erişkin Dozlaması (Yalnızca Referans Amaçlı)”| Aşama | Doz | Notlar |
|---|---|---|
| Başlangıç dozu | 20-40 mg/ay | İhtiyatlı başlangıç |
| İdame dozu | 40-100 mg/ay | Dip (trough) E2 değerine göre ayarlayın |
| Maksimum doz | 100 mg/ay | Aşmayın |
Çok uzun yarı ömrü nedeniyle EU’da yapılan doz ayarlamalarının etkisi geç ortaya çıkar. Düzeylerin hızla ayarlanması gereken durumlarda daha kısa etkili esterler (EV) daha uygundur [3] .
Markalar ve Bulunabilirlik
Section titled “Markalar ve Bulunabilirlik”| Marka | Konsantrasyon | Bölge | Durum |
|---|---|---|---|
| Progynon Depot 100 | 100 mg/mL | Eskiden Avrupa/Asya | Üretimden kaldırıldı |
| Hazırlama (kompaund) eczaneleri | Çeşitli | Çok az bölge | Kısıtlı |
EU’nun dünya genelindeki temini son derece kısıtlıdır. Çoğu kullanıcı için tercih edilecek enjekte edilebilir estradiol EV veya EC olmalıdır.
- E2: Her 3 ayda bir, enjeksiyondan 1-2 gün önce dip (trough) ölçümü. Hedef 100-200 pg/mL
- T: Her 3 ayda bir. Hedef <50 ng/dL
- Karaciğer fonksiyonu (ALT/AST): Başlangıçta + her 6 ayda bir
Çok uzun yarı ömrü nedeniyle, birikim düzeylerini doğrulamak için kullanımın başında daha sık kan izlemi gerekir.