Hidroksiprogesteron
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
Kas İçi Enjeksiyon (IM)
Hidroksiprogesteron Kaproat, uzun etkili, enjekte edilebilen bir progestindir. Uzun bir yarılanma ömrüne sahip olmasına rağmen, modern trans HRT protokollerinde son derece nadirdir. Trans kadınlarda güvenliği veya etkinliğine dair neredeyse hiç klinik araştırma yoktur. Bir progestojen istiyorsanız, oral biyoeşdeğer mikronize progesteron kıyaslanamayacak kadar daha tercih edilir.
Farmakoloji
Section titled “Farmakoloji”Hidroksiprogesteron Kaproat (OHPC), 17α-hidroksiprogesteronun sentetik bir türevidir ve bu yönüyle yarı sentetik bir progestin olarak sınıflandırılır [1] .
Temel özellikleri:
- Uygulama: Zorunlu olarak kas içi (IM) enjeksiyon. Ağız yoluyla alınamaz.
- Yarılanma Ömrü: Kasın derinine enjekte edildikten sonra yaklaşık 7 ila 8 gün süren bir depo etkisi oluşturur.
- Etki Mekanizması: Vücudun progesteron reseptörlerine (PR) bağlanarak standart progestojenik aktiviteyi taklit eder.
- Metabolizma: Büyük ölçüde karaciğerde parçalanır ve böbrekler yoluyla atılır.
- Küresel Markalar: Önceleri Makena (2023’te ABD piyasasından çekildi) ve Proluton (gri piyasalarda ve Asya/AB’nin bazı bölgelerinde hâlâ ulaşılabilir) adlarıyla bilinirdi.
Biyoeşdeğer Progesterondan Farkı
Section titled “Biyoeşdeğer Progesterondan Farkı”| Özellik | Mikronize Progesteron | Hidroksiprogesteron (OHPC) |
|---|---|---|
| Kimyasal Köken | İnsan P4 ile biyoeşdeğer | Yarı sentetik türev |
| Veriliş Yolu | Oral yumuşak kapsül | Kas içi enjeksiyon |
| Sıklık | Günlük | Her 1 ila 2 Haftada Bir |
| Sedatif Etki | Var (Güçlü GABA-A etkileşimi) | Yok |
| GAHT Verisi | Sınırlı, ancak yaygın olarak kullanılıyor | Mevcut değil |
| Tolere Edilebilirlik | Yüksek | Yüksek oranda enjeksiyon bölgesi ağrısı |
OHPC’nin GAHT’taki Gerçeği
Section titled “OHPC’nin GAHT’taki Gerçeği”OHPC, ana akım trans tıbbında bir hayalet gibidir. Endocrine Society 2017 Kılavuzu [2] ve WPATH SOC 8 [3] , cinsiyet uyumlandırıcı bakım protokolleri bağlamında OHPC’yi tümüyle göz ardı eder.
Peki neden biri bunu kullansın ki?
- Kişinin oral mikronize progesterona karşı aşırı düzeyde gastrointestinal tahammülsüzlüğü vardır.
- Kişi, her gün hap yutmak yerine haftalık bir enjeksiyonu ısrarla tercih eder.
- Biyoeşdeğer progesteronun coğrafi olarak erişime kapatıldığı yerlerde derin gri piyasa ulaşılabilirliği.
Kuramsal Faydalar
Section titled “Kuramsal Faydalar”Kullanıldığında, OHPC işlevsel olarak standart bir progestojen gibi davranır:
- Kuramsal olarak lobüloalveolar meme olgunlaşmasına (Tanner IV-V) yardımcı olabilir; ancak bunu trans kadınlarda kanıtlayan tek bir klinik çalışma dahi yoktur.
- HPG ekseninin baskılanmasına (LH/FSH’yi düşürerek) dolaylı olarak yardımcı olur ve testosteron baskılanmasına hafifçe destek olur.
- Oral progesteronu son derece popüler kılan kaygı giderici veya sedatif (uyku verici) özelliklere sahip değildir.
Dozaj Çerçevesi
Section titled “Dozaj Çerçevesi”| Protokol | Doz | Uygulama | Notlar |
|---|---|---|---|
| Standart OB/GYN Dozu | 250 mg / hafta | Kas içi | Düşüğü önlemeye çalışan cis kadınlar için tasarlanmıştır. |
| DIY Deneysel Dozu | 125-250 mg / her 1-2 haftada bir | Kas içi | Topluluk öz-bildirimlerinden alınmıştır. |
Yan Etkiler
Section titled “Yan Etkiler”- Şiddetli Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonları: OHPC, kötü şöhretiyle kalın ve ağrılı taşıyıcı yağlar (örneğin hint yağı) içinde süspanse edilir. Morarma, sertleşmiş ve uzun süre geçmeyen yumrular (endürasyonlar) ve derin kas ağrısı neredeyse kaçınılmazdır.
- Bulantı ve Baş Dönmesi
- Duygusal Dalgalanma: Tüm progestojenler gibi, şiddetli ve tetiksiz depresif dönemleri ya da PMS benzeri duygusal çöküntüleri tetikleyebilir.
- Anafilaksi: Kalın taşıyıcı yağlara karşı alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir.
Küresel Erişim
Section titled “Küresel Erişim”- ABD’de: İşlevsel olarak ölü. FDA, soruşturmalar erken doğumları önlemede gerçekte işe yaramadığını kanıtladıktan sonra 2023’te Makena’yı (önde gelen OHPC markası) piyasadan çekti.
- Gri Piyasa: Proluton gibi markalar, gevşek ilaç ihracat yasaları olan bölgelerden faaliyet gösteren küresel DIY eczaneleri tarafından hâlâ yoğun biçimde dolaşıma sokulmaktadır; bu da ona ulaşılabilir, ancak saflığı doğrulanması güç bir nitelik kazandırır.
Kaynaklar
- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
品牌图鉴
Proluton Depot
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 250mg/mL × 1mL 安瓿
- 外观
- 油状溶液,玻璃安瓿
注射用己酸羟孕酮,每周一次
Proluton Depot
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 250mg/mL / 500mg/mL
- 外观
- 油状溶液
印度产注射用己酸羟孕酮