Estradiol Cypionate (EC)
Estradiol Cypionate Injection
Estradiol Cypionate (EC)
Tiêm bắp (IM) / Tiêm dưới da (SC)
Estradiol cypionate (EC) là một ester estradiol dạng tiêm tác dụng kéo dài, chủ yếu được dùng ở châu Mỹ. So với estradiol valerate (EV), EC có thời gian bán thải dài hơn (~8-10 ngày so với 4-5 ngày), cho phép kéo dài khoảng cách giữa các mũi tiêm [1] . Tên thương mại: Depo-Estradiol.
Dược động học
Phần tiêu đề “Dược động học”Đặc điểm dược động học của estradiol cypionate [1] [2] :
- Thời gian bán thải: ~8-10 ngày (so với ~4-5 ngày của EV)
- Thời điểm đạt đỉnh: 2-4 ngày sau khi tiêm
- Thời điểm đáy: 7-10 ngày sau khi tiêm
- Trạng thái ổn định: Đạt được sau khoảng ~3-4 chu kỳ tiêm đều đặn
So sánh với Estradiol Valerate (EV)
Phần tiêu đề “So sánh với Estradiol Valerate (EV)”| Thông số | Estradiol Cypionate (EC) | Estradiol Valerate (EV) |
|---|---|---|
| Thời gian bán thải | ~8-10 ngày | ~4-5 ngày |
| Thời điểm đạt đỉnh | 2-4 ngày | 2-3 ngày |
| Khoảng cách tiêm khuyến nghị | 7-14 ngày | 5-7 ngày |
| Dao động nồng độ trong huyết thanh | Nhỏ hơn | Lớn hơn |
| Khu vực sử dụng chính | Châu Mỹ | Toàn cầu |
| Nguy cơ VTE (RR) | ~1.0 (bỏ qua chuyển hóa lần đầu) | ~1.0 |
| Mức độ bằng chứng | B | A |
Thời gian bán thải dài hơn của EC khiến E2 sụt giảm ít hơn ở thời điểm đáy, tạo ra đường cong nồng độ mượt mà hơn [3] .
Liều dùng
Phần tiêu đề “Liều dùng”Liều dùng cho người trưởng thành
Phần tiêu đề “Liều dùng cho người trưởng thành”| Giai đoạn | Liều | Ghi chú |
|---|---|---|
| Liều khởi đầu | 2-3 mg/week | Khởi đầu liều thấp (1-6 tháng đầu) để bảo vệ sự phát triển của ngực |
| Liều duy trì | 3-5 mg/week | Điều chỉnh dựa trên E2 đáy; mục tiêu 100-200 pg/mL |
| Liều tối đa | 7 mg/10-14 days | Không vượt quá |
Tài liệu tham khảo về liều dùng: Endocrine Society 2017 [4] và WPATH SOC 8 [5] . Do EC có thời gian bán thải dài hơn, một số người chọn khoảng cách tiêm 10-14 ngày.
Thương hiệu & khả năng tiếp cận
Phần tiêu đề “Thương hiệu & khả năng tiếp cận”| Thương hiệu | Nồng độ | Khu vực |
|---|---|---|
| Depo-Estradiol | 5 mg/mL | Hoa Kỳ |
| Nhà thuốc pha chế (compounding pharmacy) | Đa dạng | Một số khu vực |
EC chủ yếu có sẵn ở Hoa Kỳ và khu vực Mỹ Latinh. Tại những nơi không có EC, estradiol valerate dạng tiêm là lựa chọn thay thế tiêu chuẩn.
Theo dõi
Phần tiêu đề “Theo dõi”Giống như các ester estradiol dạng tiêm khác:
- E2: Mỗi 3 tháng, lấy mẫu ở thời điểm đáy (buổi sáng trước khi tiêm). Mục tiêu 100-200 pg/mL
- T: Mỗi 3 tháng. Mục tiêu <50 ng/dL
- Chức năng gan (ALT/AST): Lúc khởi đầu + mỗi 6 tháng
Kỹ thuật tiêm
Phần tiêu đề “Kỹ thuật tiêm”Quy trình tiêm giống hệt như estradiol valerate dạng tiêm. Cả đường tiêm dưới da (SC) lẫn tiêm bắp (IM) đều phù hợp.