Estradiol Undecylate (EU)

雌激素 C

Estradiol Undecylate Injection

Estradiol Undecylate (EU)

Tiêm bắp (IM)

Estradiol undecylate (EU) là một trong những ester estradiol dạng tiêm có tác dụng kéo dài nhất, với thời gian bán thải vào khoảng 20-30 ngày, nên có thể tiêm cách nhau một tháng hoặc lâu hơn ^[1] . Trước đây thuốc được bán dưới tên Progynon Depot 100 cùng vài nhãn hiệu khác, nhưng đến nay hầu như không còn tìm mua được ở bất cứ đâu trên thế giới. Mức chứng cứ chỉ ở mức C vì thiếu dữ liệu thử nghiệm lâm sàng HRT quy mô lớn.

Dược động học

Đặc điểm dược động học của estradiol undecylate ^{[1] [2]} :

• Thời gian bán thải: ~20-30 ngày (dài nhất trong tất cả các ester dạng tiêm)
• Thời điểm đạt đỉnh: ~3-7 ngày sau khi tiêm
• Thời gian tác dụng: Một mũi tiêm duy trì nồng độ E2 hiệu quả trong ~30-40 ngày
• Trạng thái ổn định: Vì thời gian bán thải rất dài, phải mất ~2-3 tháng mới đạt được trạng thái ổn định

So sánh với các ester dạng tiêm khác

Thông số	EV (Valerate)	EC (Cypionate)	EU (Undecylate)
Thời gian bán thải	~4-5 ngày	~8-10 ngày	~20-30 ngày
Khoảng cách tiêm	5-7 ngày	7-14 ngày	21-30 ngày
Khả năng linh hoạt điều chỉnh liều	Cao	Trung bình	Thấp
Dao động nồng độ trong huyết thanh	Lớn hơn	Trung bình	Nhỏ hơn
Khả năng tìm mua trên toàn cầu	Rộng rãi	Châu Mỹ	Rất hạn chế
Mức chứng cứ	A	B	C

Mức chứng cứ C

Dữ liệu lâm sàng về estradiol undecylate trong HRT cho người chuyển giới rất ít ỏi. Phần lớn dữ liệu dược động học đến từ những nghiên cứu nhỏ thực hiện trong thập niên 1970-1980. Khi có sẵn các ester dạng tiêm khác (EV hoặc EC), những lựa chọn này thường được khuyến nghị làm phương án hàng đầu vì có chứng cứ vững chắc hơn.

Liều dùng

Liều cho người lớn (chỉ mang tính tham khảo)

Giai đoạn	Liều	Ghi chú
Liều khởi đầu	20-40 mg/month	Khởi đầu thận trọng
Liều duy trì	40-100 mg/month	Điều chỉnh dựa trên E2 đáy
Liều tối đa	100 mg/month	Không vượt quá

Vì thời gian bán thải rất dài nên việc điều chỉnh liều EU chậm phát huy tác dụng. Với những tình huống cần thay đổi nồng độ nhanh, các ester có tác dụng ngắn hơn (EV) sẽ phù hợp hơn ^[3] .

Nhãn hiệu & Khả năng tìm mua

Nhãn hiệu	Nồng độ	Khu vực	Tình trạng
Progynon Depot 100	100 mg/mL	Trước đây ở Châu Âu/Châu Á	Ngừng sản xuất
Nhà thuốc pha chế	Khác nhau	Rất ít khu vực	Hạn chế

EU cực kỳ khó tìm mua trên phạm vi toàn cầu. Phần lớn người dùng nên chọn EV hoặc EC làm estradiol dạng tiêm ưu tiên.

Theo dõi

• E2: Mỗi 3 tháng, lấy máu lúc đáy 1-2 ngày trước khi tiêm. Mục tiêu 100-200 pg/mL
• T: Mỗi 3 tháng. Mục tiêu <50 ng/dL
• Chức năng gan (ALT/AST): Lúc ban đầu + mỗi 6 tháng

Vì thời gian bán thải rất dài nên trong giai đoạn mới sử dụng cần theo dõi máu thường xuyên hơn để xác nhận mức độ tích lũy của thuốc.

Giới hạn an toàn

• Thời gian bán thải cực dài của EU đồng nghĩa với nguy cơ tích lũy cao hơn — nếu xảy ra tác dụng phụ, thuốc vẫn sẽ tồn tại trong cơ thể nhiều tuần sau khi ngừng dùng
• Không phù hợp với các tình huống cần điều chỉnh liều nhanh
• E2 >200 pg/mL không tạo ra hiệu quả nữ hóa mạnh hơn ^[3]
• Do nguồn cung trên toàn cầu cực kỳ bất ổn, không khuyến nghị dùng EU làm phác đồ HRT chính