Estradiol Undecylate (EU)

雌激素 C

Estradiol Undecylate Injection

Estradiol Undecylate (EU)

Tiêm bắp (IM)

Estradiol undecylate (EU) là một trong những ester estradiol dạng tiêm có tác dụng dài nhất, với thời gian bán thải khoảng 20-30 ngày, cho phép khoảng cách giữa các mũi tiêm là một tháng hoặc dài hơn ^[1] . Trước đây được bán dưới tên Progynon Depot 100 và một số nhãn hiệu khác, hiện nay khả năng tìm mua trên toàn cầu rất hạn chế. Mức chứng cứ là C do thiếu dữ liệu thử nghiệm lâm sàng HRT quy mô lớn.

Dược động học

Đặc điểm dược động học của estradiol undecylate ^{[1] [2]} :

• Thời gian bán thải: ~20-30 ngày (dài nhất trong tất cả các ester dạng tiêm)
• Thời điểm đạt đỉnh: ~3-7 ngày sau khi tiêm
• Thời gian tác dụng: Một mũi tiêm duy trì nồng độ E2 hiệu quả trong ~30-40 ngày
• Trạng thái ổn định: Do thời gian bán thải rất dài, cần ~2-3 tháng để đạt trạng thái ổn định

So sánh với các ester dạng tiêm khác

Thông số	EV (Valerate)	EC (Cypionate)	EU (Undecylate)
Thời gian bán thải	~4-5 ngày	~8-10 ngày	~20-30 ngày
Khoảng cách tiêm	5-7 ngày	7-14 ngày	21-30 ngày
Khả năng linh hoạt điều chỉnh liều	Cao	Trung bình	Thấp
Dao động nồng độ trong huyết thanh	Lớn hơn	Trung bình	Nhỏ hơn
Khả năng tìm mua trên toàn cầu	Rộng rãi	Châu Mỹ	Rất hạn chế
Mức chứng cứ	A	B	C

Mức chứng cứ C

Dữ liệu lâm sàng về estradiol undecylate trong HRT cho người chuyển giới rất hạn chế. Phần lớn dữ liệu dược động học đến từ các nghiên cứu nhỏ thực hiện trong những năm 1970-1980. Khi có sẵn các ester dạng tiêm khác (EV hoặc EC), chúng thường được khuyến nghị làm lựa chọn hàng đầu với chứng cứ vững chắc hơn.

Liều dùng

Liều cho người lớn (chỉ mang tính tham khảo)

Giai đoạn	Liều	Ghi chú
Liều khởi đầu	20-40 mg/month	Khởi đầu thận trọng
Liều duy trì	40-100 mg/month	Điều chỉnh dựa trên E2 đáy
Liều tối đa	100 mg/month	Không vượt quá

Do thời gian bán thải rất dài, việc điều chỉnh liều EU chậm phát huy tác dụng. Đối với các tình huống cần điều chỉnh nồng độ nhanh, các ester tác dụng ngắn hơn (EV) phù hợp hơn ^[3] .

Nhãn hiệu & Khả năng tìm mua

Nhãn hiệu	Nồng độ	Khu vực	Tình trạng
Progynon Depot 100	100 mg/mL	Trước đây ở Châu Âu/Châu Á	Ngừng sản xuất
Nhà thuốc pha chế	Khác nhau	Rất ít khu vực	Hạn chế

EU có khả năng tìm mua cực kỳ hạn chế trên toàn cầu. Phần lớn người dùng nên chọn EV hoặc EC làm estradiol dạng tiêm ưu tiên.

Theo dõi

• E2: Mỗi 3 tháng, lấy máu lúc đáy 1-2 ngày trước khi tiêm. Mục tiêu 100-200 pg/mL
• T: Mỗi 3 tháng. Mục tiêu <50 ng/dL
• Chức năng gan (ALT/AST): Lúc ban đầu + mỗi 6 tháng

Do thời gian bán thải rất dài, cần theo dõi máu thường xuyên hơn trong giai đoạn sử dụng ban đầu để xác nhận mức độ tích lũy.

Giới hạn an toàn

• Thời gian bán thải cực dài của EU đồng nghĩa với nguy cơ tích lũy cao hơn — nếu xảy ra tác dụng phụ, thuốc vẫn sẽ tồn tại trong cơ thể nhiều tuần sau khi ngừng dùng
• Không phù hợp với các tình huống cần điều chỉnh liều nhanh
• E2 >200 pg/mL không tạo ra hiệu quả nữ hóa mạnh hơn ^[3]
• Do nguồn cung trên toàn cầu cực kỳ không ổn định, không khuyến nghị dùng EU làm phác đồ HRT chính