Hydroxyprogesterone
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)
Tiêm bắp (IM)
Hydroxyprogesterone Caproate là một progestin dạng tiêm tác dụng kéo dài. Mặc dù có thời gian bán thải dài, nó cực kỳ hiếm gặp trong các phác đồ HRT chuyển giới hiện đại. Gần như không có bất kỳ nghiên cứu lâm sàng nào về tính an toàn hay hiệu quả của nó ở phụ nữ chuyển giới. Nếu bạn muốn dùng progestogen, progesterone vi hạt sinh học tương đồng dạng uống (oral bioidentical micronized progesterone) luôn là lựa chọn ưu việt hơn rất nhiều.
Dược lý
Phần tiêu đề “Dược lý”Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC) là một dẫn xuất tổng hợp của 17α-hydroxyprogesterone, xếp nó vào nhóm progestin bán tổng hợp [1] .
Đặc điểm cốt lõi:
- Cách dùng: Bắt buộc tiêm bắp (IM). Không thể uống.
- Thời gian bán thải: Sau khi tiêm sâu vào cơ, nó tạo hiệu ứng kho dự trữ (depot) kéo dài khoảng 7 đến 8 ngày.
- Cơ chế: Gắn vào thụ thể progesterone (PR) của cơ thể, mô phỏng hoạt tính progestogen thông thường.
- Chuyển hóa: Bị gan phân giải mạnh và đào thải qua thận.
- Thương hiệu toàn cầu: Trước đây nổi tiếng với tên Makena (đã bị rút khỏi thị trường Mỹ năm 2023) và Proluton (vẫn lưu hành trên thị trường xám và một số khu vực châu Á/EU).
Sự khác biệt với progesterone sinh học tương đồng
Phần tiêu đề “Sự khác biệt với progesterone sinh học tương đồng”| Đặc tính | Progesterone vi hạt (micronized) | Hydroxyprogesterone (OHPC) |
|---|---|---|
| Nguồn gốc hóa học | Tương đồng sinh học với P4 người | Dẫn xuất bán tổng hợp |
| Đường dùng | Viên nang mềm uống | Tiêm bắp |
| Tần suất | Hằng ngày | Mỗi 1 đến 2 tuần |
| Tác dụng an thần | Có (tương tác GABA-A mạnh) | Không |
| Dữ liệu GAHT | Hạn chế, nhưng được dùng rộng rãi | Không tồn tại |
| Khả năng dung nạp | Cao | Tỷ lệ đau tại chỗ tiêm cao |
Thực tế của OHPC trong GAHT
Phần tiêu đề “Thực tế của OHPC trong GAHT”OHPC gần như là một “bóng ma” trong y học chuyển giới chính thống. Hướng dẫn của Endocrine Society 2017 [2] và WPATH SOC 8 [3] hoàn toàn bỏ qua OHPC trong các phác đồ chăm sóc khẳng định giới.
Vậy tại sao vẫn có người dùng nó?
- Người dùng không dung nạp được progesterone vi hạt dạng uống ở mức độ cực nặng về đường tiêu hóa.
- Người dùng tha thiết muốn tiêm một lần mỗi tuần thay vì uống thuốc viên hằng ngày.
- Khả năng tiếp cận sâu trên thị trường xám ở những nơi mà progesterone sinh học tương đồng bị chặn theo khu vực địa lý (geoblock).
Lợi ích lý thuyết
Phần tiêu đề “Lợi ích lý thuyết”Nếu được sử dụng, về mặt chức năng OHPC hoạt động như một progestogen thông thường:
- Về lý thuyết, nó có thể hỗ trợ quá trình trưởng thành thùy-nang tuyến vú (lobuloalveolar, Tanner IV-V), dù chưa có một thử nghiệm lâm sàng nào chứng minh điều này ở phụ nữ chuyển giới.
- Nó gián tiếp hỗ trợ ức chế trục HPG (làm giảm LH/FSH), nhẹ nhàng góp phần ức chế testosterone.
- Nó không sở hữu đặc tính chống lo âu hay an thần (hỗ trợ giấc ngủ) — những đặc tính khiến progesterone dạng uống được ưa chuộng rộng rãi.
Khung liều dùng
Phần tiêu đề “Khung liều dùng”| Phác đồ | Liều dùng | Cách dùng | Ghi chú |
|---|---|---|---|
| Liều sản phụ khoa tiêu chuẩn | 250 mg / tuần | Tiêm bắp | Thiết kế cho phụ nữ hợp giới để phòng ngừa sảy thai. |
| Liều DIY thử nghiệm | 125-250 mg / mỗi 1-2 tuần | Tiêm bắp | Lấy từ báo cáo tự ghi nhận của cộng đồng. |
Tác dụng phụ
Phần tiêu đề “Tác dụng phụ”- Phản ứng nghiêm trọng tại chỗ tiêm: OHPC khét tiếng vì được pha trong dầu mang đặc và gây đau (như dầu thầu dầu/castor oil). Bầm tím, cục cứng tồn tại dai dẳng (induration) và đau cơ sâu gần như là điều chắc chắn xảy ra.
- Buồn nôn và chóng mặt
- Bất ổn cảm xúc: Giống mọi progestogen, nó có thể kích hoạt các đợt trầm cảm nặng, đột ngột không rõ nguyên do, hoặc các đợt sụt giảm cảm xúc kiểu PMS.
- Sốc phản vệ: Đã có báo cáo về phản ứng dị ứng với loại dầu mang đặc này.
Khả năng tiếp cận toàn cầu
Phần tiêu đề “Khả năng tiếp cận toàn cầu”- Tại Mỹ: Về mặt chức năng coi như đã chết. FDA đã rút Makena (thương hiệu OHPC hàng đầu) khỏi thị trường năm 2023 sau khi các cuộc điều tra chứng minh nó thực sự không giúp phòng ngừa sinh non.
- Thị trường xám: Các thương hiệu như Proluton vẫn được buôn bán rầm rộ bởi các nhà thuốc DIY toàn cầu hoạt động từ những khu vực có luật xuất khẩu dược phẩm lỏng lẻo, khiến nó dễ tiếp cận nhưng khó xác minh về độ tinh khiết.
Tài liệu tham khảo
- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
- Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
- Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644
品牌图鉴
Proluton Depot
- 厂商
- 拜耳 (Bayer)
- 规格
- 250mg/mL × 1mL 安瓿
- 外观
- 油状溶液,玻璃安瓿
注射用己酸羟孕酮,每周一次
Proluton Depot
- 厂商
- Zydus (拜耳印度授权)
- 规格
- 250mg/mL / 500mg/mL
- 外观
- 油状溶液
印度产注射用己酸羟孕酮