Hydroxyprogesterone

孕激素 C

Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)

Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC)

Tiêm bắp (IM)

Hydroxyprogesterone Caproate là một progestin dạng tiêm có tác dụng kéo dài. Tuy thời gian bán thải của nó khá dài, thuốc này lại cực kỳ hiếm xuất hiện trong các phác đồ HRT chuyển giới ngày nay. Gần như không có một nghiên cứu lâm sàng nào về độ an toàn hay hiệu quả của nó trên phụ nữ chuyển giới. Nếu bạn muốn bổ sung progestogen, progesterone vi hạt sinh học tương đồng dạng uống (oral bioidentical micronized progesterone) vẫn là lựa chọn ưu việt hơn rất nhiều.

Bằng chứng cực kỳ hạn chế

Việc dùng OHPC trong HRT nữ hóa không có bất kỳ cơ sở lâm sàng chất lượng cao nào. Toàn bộ dữ liệu được suy luận dưới đây đều rút ra từ y văn sản phụ khoa về phụ nữ hợp giới (cisgender) bị sảy thai liên tiếp ^[1] . Nó chỉ đạt Cấp độ Bằng chứng C (chỉ dựa trên Ý kiến chuyên gia/Báo cáo ca bệnh).

---

Dược lý

Hydroxyprogesterone Caproate (OHPC) là một dẫn xuất tổng hợp của 17α-hydroxyprogesterone, nên được xếp vào nhóm progestin bán tổng hợp ^[1] .

Những đặc điểm cốt lõi:

• Cách dùng: Bắt buộc tiêm bắp (IM). Không thể uống.
• Thời gian bán thải: Sau khi tiêm sâu vào cơ, thuốc tạo hiệu ứng kho dự trữ (depot) kéo dài khoảng 7 đến 8 ngày.
• Cơ chế: Gắn vào thụ thể progesterone (PR) của cơ thể, mô phỏng hoạt tính progestogen thông thường.
• Chuyển hóa: Bị gan phân giải mạnh rồi đào thải qua thận.
• Thương hiệu toàn cầu: Trước đây nổi tiếng với tên Makena (đã bị rút khỏi thị trường Mỹ năm 2023) và Proluton (vẫn lưu hành trên thị trường xám và một số khu vực châu Á/EU).

Khác biệt so với progesterone sinh học tương đồng

Đặc tính	Progesterone vi hạt (micronized)	Hydroxyprogesterone (OHPC)
Nguồn gốc hóa học	Tương đồng sinh học với P4 người	Dẫn xuất bán tổng hợp
Đường dùng	Viên nang mềm uống	Tiêm bắp
Tần suất	Hằng ngày	Mỗi 1 đến 2 tuần
Tác dụng an thần	Có (tương tác GABA-A mạnh)	Không
Dữ liệu GAHT	Hạn chế, nhưng được dùng rộng rãi	Không tồn tại
Khả năng dung nạp	Cao	Tỷ lệ đau tại chỗ tiêm cao

---

Thực tế của OHPC trong GAHT

OHPC gần như là một “bóng ma” trong y học chuyển giới chính thống. Hướng dẫn của Endocrine Society 2017 ^[2] và WPATH SOC 8 ^[3] đều hoàn toàn bỏ qua OHPC trong các phác đồ chăm sóc khẳng định giới.

Vậy tại sao vẫn có người dùng nó?

• Có người không dung nạp nổi progesterone vi hạt dạng uống vì tác dụng phụ tiêu hóa cực nặng.
• Có người tha thiết muốn tiêm một lần mỗi tuần thay vì uống thuốc viên hằng ngày.
• Ở những nơi progesterone sinh học tương đồng bị chặn theo khu vực địa lý (geoblock), OHPC lại dễ tìm trên thị trường xám.

Lợi ích lý thuyết

Nếu được dùng, về mặt chức năng OHPC hoạt động như một progestogen thông thường:

• Về lý thuyết, nó có thể hỗ trợ quá trình trưởng thành thùy-nang tuyến vú (lobuloalveolar, Tanner IV-V), dù chưa một thử nghiệm lâm sàng nào chứng minh được điều này ở phụ nữ chuyển giới.
• Nó gián tiếp hỗ trợ ức chế trục HPG (làm giảm LH/FSH), góp một phần nhẹ vào việc ức chế testosterone.
• Nó không có đặc tính chống lo âu hay an thần (hỗ trợ giấc ngủ) — chính những đặc tính này mới khiến progesterone dạng uống được ưa chuộng rộng rãi.

---

Khung liều dùng

Liều dùng hoàn toàn chỉ là phỏng đoán

Không có liều lâm sàng nào được thiết lập cho OHPC trong HRT chuyển giới. Các thông số dưới đây hoàn toàn lấy từ dữ liệu sản phụ khoa trong quá khứ và nhật ký giai thoại của những người dùng DIY tự phát ^[1] .

Phác đồ	Liều dùng	Cách dùng	Ghi chú
Liều sản phụ khoa tiêu chuẩn	250 mg / tuần	Tiêm bắp	Thiết kế cho phụ nữ hợp giới để phòng ngừa sảy thai.
Liều DIY thử nghiệm	125-250 mg / mỗi 1-2 tuần	Tiêm bắp	Lấy từ báo cáo tự ghi nhận của cộng đồng.

---

Tác dụng phụ

• Phản ứng nghiêm trọng tại chỗ tiêm: OHPC khét tiếng vì được pha trong dầu mang đặc và gây đau (chẳng hạn dầu thầu dầu/castor oil). Bầm tím, cục cứng dai dẳng (induration) và đau cơ sâu gần như là điều chắc chắn xảy ra.
• Buồn nôn và chóng mặt
• Bất ổn cảm xúc: Giống mọi progestogen, nó có thể kích hoạt những đợt trầm cảm nặng, đột ngột không rõ nguyên do, hoặc các đợt sụt giảm cảm xúc kiểu PMS.
• Sốc phản vệ: Đã có báo cáo về phản ứng dị ứng với loại dầu mang đặc này.

---

Khả năng tiếp cận toàn cầu

• Tại Mỹ: Về mặt chức năng coi như đã chết. FDA đã rút Makena (thương hiệu OHPC hàng đầu) khỏi thị trường năm 2023 sau khi các cuộc điều tra chứng minh nó thực sự không giúp phòng ngừa sinh non.
• Thị trường xám: Các thương hiệu như Proluton vẫn được buôn bán rầm rộ bởi các nhà thuốc DIY toàn cầu hoạt động từ những khu vực có luật xuất khẩu dược phẩm lỏng lẻo, khiến nó dễ tiếp cận nhưng khó xác minh về độ tinh khiết.

Hãy gắn bó với progesterone dạng uống

Với 99% phụ nữ chuyển giới, progesterone sinh học tương đồng dạng uống (Prometrium / Utrogestan) rẻ hơn, an toàn hơn, được ghi nhận đầy đủ hơn và không gây đau. Trừ khi bạn có một lý do y khoa đặc biệt nghiêm trọng buộc phải tránh thuốc viên uống, OHPC chỉ là một sự phức tạp hóa không cần thiết cho phác đồ HRT của bạn.

---

Tài liệu tham khảo

1. Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric 2005;8(Suppl 1):3-63. DOI:10.1080/13697130500148875
2. Hembree WC et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons. J Clin Endocrinol Metab 2017;102(11):3869-3903. DOI:10.1210/jc.2017-01658
3. Coleman E et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health 2022;23(S1):S1-S259. DOI:10.1080/26895269.2022.2100644

品牌图鉴

🇩🇪德国

Proluton Depot

厂商

拜耳 (Bayer)

规格

250mg/mL × 1mL 安瓿

外观

油状溶液，玻璃安瓿

注射用己酸羟孕酮，每周一次

🇮🇳印度

Proluton Depot

厂商

Zydus (拜耳印度授权)

规格

250mg/mL / 500mg/mL

外观

油状溶液

印度产注射用己酸羟孕酮

Xem toàn bộ danh mục thương hiệu →