Drospirenone

Đường uống

Drospirenone là một progestogen tổng hợp có cấu trúc dẫn xuất từ spironolactone, đồng thời mang hoạt tính kháng androgen và kháng mineralocorticoid (giống spironolactone). Là một lựa chọn không chính thống trong HRT nữ hóa, hồ sơ dược lý độc đáo của nó có thể có giá trị trong một số tình huống chọn lọc^[1].

Cơ chế

Drospirenone có nhiều hoạt tính dược lý:

Hoạt tính progestogen: Gắn vào thụ thể progesterone
Hoạt tính kháng androgen: Cạnh tranh gắn vào thụ thể androgen (cơ chế tương tự spironolactone)
Hoạt tính kháng mineralocorticoid: Tác dụng lợi tiểu giống spironolactone
Không có hoạt tính estrogen hay glucocorticoid

Vị trí độc đáo

Drospirenone là progestogen duy nhất kết hợp đồng thời hoạt tính kháng androgen và kháng mineralocorticoid. Với những người vừa muốn tác dụng progestogen vừa muốn được che phủ kháng androgen nhẹ, drospirenone có thể giảm nhu cầu dùng thêm một thuốc kháng androgen riêng.

Liều dùng

Nguồn	Liều	Ghi chú
Trong thuốc tránh thai đường uống	3-4 mg/day	Kết hợp với ethinylestradiol (KHÔNG khuyến nghị cho HRT)
Đơn chất	4 mg/day	Slynd (viên chỉ chứa drospirenone)
Bổ trợ HRT (thăm dò)	3-4 mg/day	Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng HRT quy mô lớn

Thương hiệu & Khả năng tiếp cận

Thương hiệu	Chế phẩm	Ghi chú
Slynd	Chỉ chứa 4 mg drospirenone	Không chứa EE, phù hợp cho HRT
Yaz / Yasmin	3 mg drospirenone + EE	Chứa ethinylestradiol, BỊ CẤM trong HRT
Thuốc generic	Đa dạng	Xác nhận không chứa EE

Theo dõi

K+ (kali): Drospirenone có tác dụng giữ kali giống spironolactone; cần theo dõi kali
PRL: Mỗi 6 tháng
Nếu dùng đồng thời với spironolactone, nguy cơ tăng kali máu tăng lên đáng kể