Drospirenone

Đường uống

Drospirenone là một progestogen tổng hợp, có cấu trúc bắt nguồn từ spironolactone, nên cùng lúc mang hoạt tính kháng androgen và kháng mineralocorticoid (tương tự spironolactone). Đây không phải lựa chọn phổ biến trong liệu pháp nữ hóa, nhưng hồ sơ dược lý đặc biệt của nó có thể hữu ích trong một vài trường hợp nhất định^[1].

Cơ chế

Drospirenone tác động theo nhiều hướng dược lý cùng lúc:

Hoạt tính progestogen: Gắn vào thụ thể progesterone
Hoạt tính kháng androgen: Cạnh tranh chỗ gắn ở thụ thể androgen (cơ chế giống spironolactone)
Hoạt tính kháng mineralocorticoid: Tác dụng lợi tiểu kiểu spironolactone
Không có hoạt tính estrogen hay glucocorticoid

Vị trí riêng biệt

Drospirenone là progestogen duy nhất gộp được cả hoạt tính kháng androgen lẫn kháng mineralocorticoid trong một thuốc. Với người vừa muốn tác dụng progestogen, vừa muốn có thêm một chút che phủ kháng androgen, drospirenone có thể giúp bớt phải dùng thêm một thuốc kháng androgen riêng.

Liều dùng

Nguồn	Liều	Ghi chú
Trong thuốc tránh thai đường uống	3-4 mg/day	Phối hợp với ethinylestradiol (KHÔNG khuyến nghị cho HRT)
Đơn chất	4 mg/day	Slynd (viên chỉ chứa drospirenone)
Bổ trợ HRT (thăm dò)	3-4 mg/day	Chưa có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng HRT quy mô lớn

Thương hiệu & Khả năng tiếp cận

Thương hiệu	Chế phẩm	Ghi chú
Slynd	Chỉ chứa 4 mg drospirenone	Không chứa EE, phù hợp cho HRT
Yaz / Yasmin	3 mg drospirenone + EE	Có ethinylestradiol, BỊ CẤM trong HRT
Thuốc generic	Đa dạng	Hãy xác nhận không chứa EE

Theo dõi

K+ (kali): Drospirenone giữ kali giống spironolactone; cần theo dõi nồng độ kali
PRL: Mỗi 6 tháng
Nếu dùng chung với spironolactone, nguy cơ tăng kali máu sẽ tăng lên đáng kể