Dydrogesterone

Oral

Dydrogesterone là một retro-isomer của progesterone với sinh khả dụng đường uống cao hơn đáng kể so với progesterone vi hạt (micronized). Được dùng như một lựa chọn progestogen thay thế trong liệu pháp HRT chuyển giới nữ, dù bằng chứng lâm sàng riêng cho chăm sóc người chuyển giới vẫn còn hạn chế^[1].

Cơ chế

Dydrogesterone là một chất tương đồng cấu trúc của progesterone tự nhiên với hoạt tính tại thụ thể progestogen có tính chọn lọc cao:

Sinh khả dụng đường uống cao: ~28% (so với ~10% của progesterone vi hạt)
Không có hoạt tính kháng androgen: Khác với CPA hay spironolactone, không trực tiếp tác động lên androgen
Không có hoạt tính glucocorticoid hay mineralocorticoid
Thời gian bán thải: ~14-17 giờ

So sánh với progesterone vi hạt (micronized)

Đặc điểm	Dydrogesterone	Progesterone vi hạt
Loại	Retro-isomer (tổng hợp)	Tự nhiên / sinh đồng nhất (bioidentical)
Sinh khả dụng đường uống	~28%	~10%
Tác dụng an thần	Tối thiểu	Đáng kể (vì vậy dùng trước khi ngủ)
Đường dùng	Chỉ đường uống	Uống / trực tràng / âm đạo
Nguy cơ VTE	Dữ liệu chưa đủ	Trung tính hoặc rất thấp
Mức độ bằng chứng	C	C

Liều dùng

Chỉ định	Liều	Ghi chú
Bổ sung progestogen trong HRT	10-20 mg/day	Thường 1-2 lần mỗi ngày
Phác đồ theo chu kỳ	10 mg/day x 14 days/month	Mô phỏng pha hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt

Thương hiệu & khả năng tiếp cận

Thương hiệu	Hàm lượng	Khu vực
Duphaston	10 mg	Có sẵn rộng rãi trên toàn cầu (bao gồm cả Trung Quốc đại lục)
Thuốc gốc (Generics)	10 mg	Một số khu vực nhất định

Theo dõi

PRL (prolactin): Mỗi 6 tháng. Progestogen có thể làm tăng nhẹ prolactin
Không cần theo dõi gan thêm (dydrogesterone có độc tính trên gan rất thấp)

Chống chỉ định

Dị ứng với dydrogesterone
Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân (chỉ định ở người sinh học nữ — hiếm khi áp dụng trong bối cảnh người chuyển giới)
Rối loạn chuyển hóa porphyrin gan cấp (acute hepatic porphyria)