Dydrogesterone
孕激素 C
Dydrogesterone
Dydrogesterone
Oral
Dydrogesterone là một retro-isomer của progesterone, có sinh khả dụng đường uống cao hơn hẳn so với progesterone vi hạt (micronized). Trong HRT chuyển giới nữ, nó được dùng như một lựa chọn progestogen thay thế, dù bằng chứng lâm sàng riêng cho chăm sóc người chuyển giới vẫn còn ít [1] .
Cơ chế
Phần tiêu đề “Cơ chế”Dydrogesterone là chất tương đồng cấu trúc của progesterone tự nhiên, hoạt động chọn lọc cao trên thụ thể progestogen:
- Sinh khả dụng đường uống cao: ~28% (so với ~10% của progesterone vi hạt)
- Không có hoạt tính kháng androgen: Khác với CPA hay spironolactone, nó không tác động trực tiếp lên androgen
- Không có hoạt tính glucocorticoid hay mineralocorticoid
- Thời gian bán thải: ~14-17 giờ
So sánh với progesterone vi hạt (micronized)
Phần tiêu đề “So sánh với progesterone vi hạt (micronized)”| Đặc điểm | Dydrogesterone | Progesterone vi hạt |
|---|---|---|
| Loại | Retro-isomer (tổng hợp) | Tự nhiên / sinh đồng nhất (bioidentical) |
| Sinh khả dụng đường uống | ~28% | ~10% |
| Tác dụng an thần | Tối thiểu | Đáng kể (vì vậy nên uống trước khi ngủ) |
| Đường dùng | Chỉ đường uống | Uống / trực tràng / âm đạo |
| Nguy cơ VTE | Dữ liệu chưa đủ | Trung tính hoặc rất thấp |
| Mức độ bằng chứng | C | C |
Liều dùng
Phần tiêu đề “Liều dùng”| Chỉ định | Liều | Ghi chú |
|---|---|---|
| Bổ sung progestogen trong HRT | 10-20 mg/day | Thường 1-2 lần mỗi ngày |
| Phác đồ theo chu kỳ | 10 mg/day x 14 days/month | Mô phỏng pha hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt |
Thương hiệu & khả năng tiếp cận
Phần tiêu đề “Thương hiệu & khả năng tiếp cận”| Thương hiệu | Hàm lượng | Khu vực |
|---|---|---|
| Duphaston | 10 mg | Có sẵn rộng rãi trên toàn cầu (bao gồm cả Trung Quốc đại lục) |
| Thuốc gốc (Generics) | 10 mg | Một số khu vực nhất định |
Theo dõi
Phần tiêu đề “Theo dõi”- PRL (prolactin): Mỗi 6 tháng. Progestogen có thể làm tăng nhẹ prolactin
- Không cần theo dõi gan thêm (dydrogesterone có độc tính trên gan rất thấp)
Chống chỉ định
Phần tiêu đề “Chống chỉ định”- Dị ứng với dydrogesterone
- Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân (chỉ định ở người sinh học nữ — hiếm khi áp dụng trong bối cảnh người chuyển giới)
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin gan cấp (acute hepatic porphyria)